IF 10
PMID: 38448959 ↗Sorafenib
Catalog No.: GC17369Purity:>98.00%Synonyms: BAY 43-9006
Sorafenib actúa como un inhibidor de la multiquinasa que se dirige a Raf-1 y B-Raf con vlores IC50 de 6 nM y 22 nM,respectivamente.
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Cas No.: 284461-73-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$35.00
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10mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $35.00 | In Stock | 1 | |
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Citas (Citations)
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Sorafenib actúa como un inhibidor de la multiquinasa que se dirige a Raf-1 y B-Raf con vlores IC50 de 6 nM y 22 nM,respectivamente.Además, Sorafenib tiene un efecto inhibidor sobre VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3, y c-KIT,mostrando valore correspondientes de IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM, y 68 nM.Además de estas actividades quinasas,Sorafenib también es capaz de inducir la autofagia y la muerte celular al tiempo que desencadena la activación de la ferroptosis,loqueresultaenuna eficacia antitumori significante [1-3].
Sorafenib(5-40μM; 24 h) tuvo un efecto inhibidor dependiente de la dosis sobre la viabilidad de las células HSC-T6 [4].Sorafenib(25mM;0-42h) para cambiar la composición lipídica en las células Huh7.5 [5].
orafenib(2.5, 5, 10 mg/kg; i.p;dos veces por semana durante 8 semanas) atenuó la lesión hepática inducida por CCI4 y la acumulación de matriz extracelular(ECM) en el hígado,acompañada de una disminución de las proteínas SLC7A11 y GPX4[4].Tratamiento con erastina y sorafenib (10 mg/kg; i.p;cada dos días)mitiga la fibrosis hepática en los ratones al inducir ferroptosis de las células estrelladas hepáticas(HSCs) en los ratones[6].El efecto sinérgio de SOrafenib y las células T está mediado por una disminución de la espresión de ATF4,lo que lleva a al activación del eje IRF7-IL-15 en las células leucémicas,lo que lleva a la reprogramación metabólica de las células T reactivas a la leucemia humana[7].
References:
[1]. Abdelgalil AA, Alkahtani HM, et,al.Sorafenib. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2019;44:239-266. doi: 10.1016/bs.podrm.2018.11.003. Epub 2019 Jan 18. PMID: 31029219.
[2]. Wilhelm SM, Carter C, et,al.BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-04-1443. PMID: 15466206.
[3]. Xia S, Pan Y, et,al.The microenvironmental and metabolic aspects of sorafenib resistance in hepatocellular carcinoma. EBioMedicine. 2020 Jan;51:102610. doi: 10.1016/j.ebiom.2019.102610. Epub 2020 Jan 6. PMID: 31918403; PMCID: PMC7000339.
[4]. Yuan S, Wei C, et,al. Sorafenib attenuates liver fibrosis by triggering hepatic stellate cell ferroptosis via HIF-1α/SLC7A11 pathway. Cell Prolif. 2022 Jan;55(1):e13158. doi: 10.1111/cpr.13158. Epub 2021 Nov 22. PMID: 34811833; PMCID: PMC8780895.
[5]. Liu G, Kuang S, et,al.Sorafenib kills liver cancer cells by disrupting SCD1-mediated synthesis of monounsaturated fatty acids via the ATP-AMPK-mTOR-SREBP1 signaling pathway. FASEB J. 2019 Sep;33(9):10089-10103. doi: 10.1096/fj.201802619RR. Epub 2019 Jun 14. PMID: 31199678.
[6]. Zhang Z, Guo M, et,al. RNA-binding protein ZFP36/TTP protects against ferroptosis by regulating autophagy signaling pathway in hepatic stellate cells. Autophagy. 2020 Aug;16(8):1482-1505. doi: 10.1080/15548627.2019.1687985. Epub 2019 Nov 11. PMID: 31679460; PMCID: PMC7469536.
[7]. Mathew NR, Baumgartner F,et,al. Sorafenib promotes graft-versus-leukemia activity in mice and humans through IL-15 production in FLT3-ITD-mutant leukemia cells. Nat Med. 2018 Mar;24(3):282-291. doi: 10.1038/nm.4484. Epub 2018 Feb 12. Erratum in: Nat Med. 2018 Apr 10;24(4):526. PMID: 29431743; PMCID: PMC6029618.
Protocolo (Protocol)
| Experimento con quinasas fuera del cuerpo utilizando Raf-1, BRAF, V599E BRAF, MEK-1, y ERK1[1]: | |
Método de preparación | Para probar la inhibición de compuestos en las varias isoformas de quinasa RAF, se agregó sorafenib a Raf-1 (80 ng), wt BRAF, o V599E BRAF (80 ng) con MEK-1 (1 μg) en tampón de ensayo[20 mmol/L Tris (pH 8.2), 100 mmol/L NaCl, 5 mmol/L MgCl2, and 0.15% β-mercaptoethanol],con una concentración final de DMSO al 1%.El ensayo de quinasa RAF sei inició agregando 25 μL of 10 μmol/L γ-[33P]ATP (400 Ci/mol) e incubando a 32℃ durante 25 minutos. El MEK-1 fosfoliadp se recolectó en una alomohadilla de fosfocelulosa por filtración y se usó ácido fosfórico al 1% para eliminar la radiactividad no unida. Después del secado por microondas,cuantifique la radiactividad dela unión del filtro utilizando un contador de placas β. |
Aplicación | Se utilizó Sorafenib para inhibir la Raf-1 with IC50 de 6nM; Sorafenib inhibió la actividad B-Raf de los muta tes de tipo salvaje y V599E,con IC50 de 22 nM and 38 nM,resprctivamente.Sorafenib no tiene actividad contra ERK-1, MEK-1. |
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | Las células HSC-T6 |
Método de preparación | Las células se semnraron en placas de 96 pocillos.Cuando la densidad clular alcanzó el 70%,se agre garon diferentes con centreaciones de Sorafenib y se expuso la misma cantidad de DMSO al grupo control durante 24 horas sin fármaco. |
Condiciones de reacción | 5-40μM; 24 h |
Áreas de aplicación | Sorafenib inhibe la viabilidad celular Las células HSC-T6 de una manera dependiente de la dosis a concenttraciones que osclian entre 5 y 40μM. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los rantones machos C57BL/6 (6-8 semanas) |
Método de preparación | Los rantones se dividieron aleatoriamente en cinco grupos (n=6 en cada grupo),incluido el grupo de vectore,el grupo de tratamiento con CCI4 y el grupo de tratamiento con CCl4 + sorafenib(2.5, 5, 10 mg/kg).El grupo tratado con CCI4,CCl4 +sorafenib fue inyectado intraperitonealmente conaceite de oliva que comtenía 10% de CCl4 durante semanas para inducir fibrosis hepática.El grupo vehículo fue inyectado por vía intrapeitoneal con la misma dosis de aceite de oliva.Depués de 4 semanas, cada ratón en el grupo de tratamiento co CCI4+ sorafenib recibió sorafenib por vía oral diariamente.Algrupo vehículo y al grupo tratado con CCl4 se le sadministró por vía oral la misma dosis de solución salina diariamente. |
Forma de dosificación | 2.5, 5, 10 mg/kg; i.p; dos veces por semana durante 8 semanas. |
Áreas de aplicación | Sorafenib atenuóla lessión hepática y la acumulación de ECM en hígados fibróticos inducidos por CCI. |
References: [1]. Wilhelm SM, Carter C, et,al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-04-1443. PMID: 15466206. [2]. Yuan S, Wei C, et,al.Sorafenib attenuates liver fibrosis by triggering hepatic stellate cell ferroptosis via HIF-1?/SLC7A11 pathway. Cell Prolif. 2022 Jan;55(1):e13158. doi: 10.1111/cpr.13158. Epub 2021 Nov 22. PMID: 34811833; PMCID: PMC8780895. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
284461-73-0
Sinónimos
BAY 43-9006
Nombre químico
4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
SMILES
CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
Fórmula molecular
C21H16ClF3N4O3
Peso molecular
464.82
Solubilidad
≥ 23.25mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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Review for Sorafenib
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