Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC34733PROTAC ER Degrader-2CAS: 1351169-29-3Purity: >98.00%
PROTAC ER Degrader-2 es un intermedio para la sÍntesis de PAC. PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab).
- GC34734PROTAC ER Degrader-3CAS: 2158322-29-1Purity: >98%
PROTAC ER Degrader-3 es un intermedio para la sÍntesis de PAC. PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab).
- GC34962(±)-MedicarpinCAS: 33983-39-0Purity: >98.00%
(±)-Medicarpin, un pterocarpan, es un tipo de isoflavonoide aislado de varias especies de plantas medicinales con diversos efectos biológicos, incluidas Sophora japonica, Zollernia paraensis y Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium floribundum, etc. (±)-Medicarpin inhibe potentemente la osteoclastogénesis y promueve la cicatrización ósea y aumenta la masa ósea mediante la diferenciación de osteoblastos con la acción osteogénica mediada por el receptor de estrógeno (ER) β.
- GC34965(20S)-ProtopanaxatriolCAS: 34080-08-5Purity: >98.00%
(20S)-Protopanaxatriol es un metabolito derivado de los ginsenósidos, que posee diversas actividades biológicas y efectos farmacológicos
- GC34978(E)-4-HydroxytamoxifenCAS: 174592-47-3Purity: >98%
El (E)-4-hidroxitamoxifeno ((E)-afimoxifeno), el isÓmero menos activo del (Z)-4-hidroxitamoxifeno, es un modulador del receptor de estrÓgeno.
- GC35450AZD9496 maleateCAS: 1639042-28-6Purity: >98%
El maleato de AZD9496 es un antagonista potente y selectivo del receptor de estrÓgeno (ERα) con IC50 de 0,28 nM. El maleato de AZD9496 es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral.
- GC35985Enclomiphene citrateCAS: 7599-79-3Purity: >98.50%
El citrato de enclomifeno ((E)-Clomifeno) es un antagonista potente y activo por vía oral del receptor de estrógeno no esteroideo, con propiedades antiestrogénicas.
- GC35988Endoxifen E-isomerCAS: 114828-90-9Purity: >98%
El isómero E de endoxifeno (E-endoxifeno), un isómero E de endoxifeno, es una impureza en el principio activo del isómero Z de endoxifeno. El isómero E de endoxifeno exhibe efectos antiestrogénicos.
- GC35989Endoxifen E-isomer hydrochlorideCAS: 1197194-61-8Purity: >98.00%
El clorhidrato de isÓmero E de endoxifeno (clorhidrato de endoxifeno E), un isÓmero E de endoxifeno, es una impureza en el principio activo del isÓmero Z de endoxifeno. El clorhidrato de isÓmero E de endoxifeno exhibe efectos antiestrogénicos.
- GC35990Endoxifen hydrochlorideCAS: 1197194-41-4Purity: >98.00%
El clorhidrato de endoxifeno es un metabolito activo clave del tamoxifeno (TAM) con mayor afinidad y especificidad por el receptor de estrÓgeno que también inhibe la actividad de la aromatasa. El clorhidrato de endoxifeno tiene el potencial para el estudio del cÁncer de mama.
- GC35991Endoxifen Z-isomer hydrochlorideCAS: 1032008-74-4Purity: >99.00%
El clorhidrato de isÓmero Z de endoxifeno es el metabolito de tamoxifeno mÁs importante responsable de provocar los efectos antiestrogénicos de este fÁrmaco en las células de cÁncer de mama que expresan el receptor de estrÓgeno alfa (ERα).
- GC36001ERD-308CAS: 2320561-35-9Purity: >99.00%
ERD-308 es un degradador PROTAC del receptor de estrÓgeno (ER) altamente potente basado en von Hippel-Lindau para el tratamiento del cÁncer de mama ER positivo. ERD-308 induce >95 % de degradaciÓn de ER a concentraciones tan bajas como 5 nM en ambas lÍneas celulares (DC50 (concentraciÓn que causa el 50 % de degradaciÓn de proteÍnas) de 0,17 nM y 0,43 nM en células MCF-7 y T47D ER+ , respectivamente).
- GC36983PROTAC ERRalpha Degrader-1CAS: 2306388-84-9Purity: >98%
PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprende un grupo de uniÓn al ligando MDM2, un enlazador y un grupo de uniÓn al receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 es un degradador del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa) de PROTAC.
- GC36984PROTAC ERRalpha Degrader-2CAS: 2306388-85-0Purity: >98%
PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprende un grupo de uniÓn al ligando MDM2, un enlazador y un grupo de uniÓn al receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 es un degradador del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa).
- GC37657SNIPER(ER)-110CAS: 2241690-03-7Purity: >98%
SNIPER(ER)-110 consta de un ligando IAP y un ligando de estrÓgeno, conectados por un conector. SNIPER(ER)-51 induce la degradaciÓn de la proteÍna del receptor de estrÓgeno (ER) con DC50 de <3 nM y 7,7 nM después de 4 h y 48 h, respectivamente.
- GC38008β-ZearalenolCAS: 71030-11-0Purity: >98%
β-Zearalenol es una micotoxina estrogénica no esteroide sintetizada por especies de Fusarium.
- GC38098DihydroresveratrolCAS: 58436-28-5Purity: >99.50%
El dihidroresveratrol, un potente fitoestrÓgeno, es un modulador de los receptores hormonales. El dihidroresveratrol exhibe efectos proliferativos en células de cÁncer de mama y prÓstata independientes de los andrÓgenos en concentraciones picomolares y nanomolares.
- GC38383PROTAC ERRα ligand 2CAS: 2306388-57-6Purity: >99.50%
PROTAC ERR&2#945; el ligando 2 es un agonista inverso del receptor relacionado con el estrógeno α (ERRα) con una IC50 de 5,67 nM. PROTAC ERR&2#945; el ligando 2 (IC50 \u003d 5,67 nM) muestra una potencia mejorada ~11 veces que XCT790 (IC50 \u003d 61,3 nM).
- GC3854210β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-oneCAS: 549-02-0Purity: >98.50%
10β,17β-dihidroxiestra-1,4-dien-3-ona (DHED) es un profármaco bioprecursor del principal estrógeno humano, el 17β-estradiol, que actúa en el cerebro y alivia los sofocos en modelos de ratas con disfunción termorreguladora del cerebro.
- GC38777ERRα antagonist-1CAS: 1072145-33-5Purity: >98.00%
ERRα El antagonista-1 (Compuesto A) es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor α (ERRα) relacionado con el estrógeno. ERRα antagonista-1 inhibe la interacción de ERRα con el Coactivador-1α del Receptor γ activado por Proliferator (PGC-1α) y PGC-1β, los valores de IC50 son 170 nM y 180 nM, respectivamente. ERRα El antagonista-1 no inhibe la interacción de ERRβ o ERRγ con PGC-1α y el coactivador de PGC-1β, y tampoco inhibe la interacción de ERα o ERβ con PGC-1α o SRC-1.
- GC38931N-Desmethyltamoxifen hydrochlorideCAS: 15917-65-4Purity: >99.50%
El clorhidrato de N-desmetiltamoxifeno es el principal metabolito del tamoxifeno en humanos. El N-desmetiltamoxifeno, un antiestrÓgeno pobre, es un inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) diez veces mÁs potente que el tamoxifeno. El clorhidrato de N-desmetiltamoxifeno también es un potente regulador del metabolismo de la ceramida en las células de LMA humana, lo que limita la glicosilaciÓn, la hidrÓlisis y la fosforilaciÓn de la esfingosina de la ceramida.
- GC38974TrachelosideCAS: 33464-71-0Purity: >99.50%
La traquelosida es una lignina antiestrogénica. Tracheloside promueve la proliferaciÓn de queratinocitos a través de la estimulaciÓn de ERK1/2. Tracheloside es un buen candidato para promover la cicatrizaciÓn de heridas.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC34733 | PROTAC ER Degrader-2 | 1351169-29-3 | >98.00% | |
PROTAC ER Degrader-2 es un intermedio para la sÍntesis de PAC. PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab). | ||||
| GC34734 | PROTAC ER Degrader-3 | 2158322-29-1 | >98% | |
PROTAC ER Degrader-3 es un intermedio para la sÍntesis de PAC. PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab). | ||||
| GC34735 | PROTAC ERα Degrader-2 | 1351169-29-3 | >98.00% | |
| GC34962 | (±)-Medicarpin | 33983-39-0 | >98.00% | |
(±)-Medicarpin, un pterocarpan, es un tipo de isoflavonoide aislado de varias especies de plantas medicinales con diversos efectos biológicos, incluidas Sophora japonica, Zollernia paraensis y Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium floribundum, etc. (±)-Medicarpin inhibe potentemente la osteoclastogénesis y promueve la cicatrización ósea y aumenta la masa ósea mediante la diferenciación de osteoblastos con la acción osteogénica mediada por el receptor de estrógeno (ER) β. | ||||
| GC34965 | (20S)-Protopanaxatriol | 34080-08-5 | >98.00% | |
(20S)-Protopanaxatriol es un metabolito derivado de los ginsenósidos, que posee diversas actividades biológicas y efectos farmacológicos | ||||
| GC34978 | (E)-4-Hydroxytamoxifen | 174592-47-3 | >98% | |
El (E)-4-hidroxitamoxifeno ((E)-afimoxifeno), el isÓmero menos activo del (Z)-4-hidroxitamoxifeno, es un modulador del receptor de estrÓgeno. | ||||
| GC35450 | AZD9496 maleate | 1639042-28-6 | >98% | |
El maleato de AZD9496 es un antagonista potente y selectivo del receptor de estrÓgeno (ERα) con IC50 de 0,28 nM. El maleato de AZD9496 es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral. | ||||
| GC35985 | Enclomiphene citrate | 7599-79-3 | >98.50% | |
El citrato de enclomifeno ((E)-Clomifeno) es un antagonista potente y activo por vía oral del receptor de estrógeno no esteroideo, con propiedades antiestrogénicas. | ||||
| GC35988 | Endoxifen E-isomer | 114828-90-9 | >98% | |
El isómero E de endoxifeno (E-endoxifeno), un isómero E de endoxifeno, es una impureza en el principio activo del isómero Z de endoxifeno. El isómero E de endoxifeno exhibe efectos antiestrogénicos. | ||||
| GC35989 | Endoxifen E-isomer hydrochloride | 1197194-61-8 | >98.00% | |
El clorhidrato de isÓmero E de endoxifeno (clorhidrato de endoxifeno E), un isÓmero E de endoxifeno, es una impureza en el principio activo del isÓmero Z de endoxifeno. El clorhidrato de isÓmero E de endoxifeno exhibe efectos antiestrogénicos. | ||||
| GC35990 | Endoxifen hydrochloride | 1197194-41-4 | >98.00% | |
El clorhidrato de endoxifeno es un metabolito activo clave del tamoxifeno (TAM) con mayor afinidad y especificidad por el receptor de estrÓgeno que también inhibe la actividad de la aromatasa. El clorhidrato de endoxifeno tiene el potencial para el estudio del cÁncer de mama. | ||||
| GC35991 | Endoxifen Z-isomer hydrochloride | 1032008-74-4 | >99.00% | |
El clorhidrato de isÓmero Z de endoxifeno es el metabolito de tamoxifeno mÁs importante responsable de provocar los efectos antiestrogénicos de este fÁrmaco en las células de cÁncer de mama que expresan el receptor de estrÓgeno alfa (ERα). | ||||
| GC36001 | ERD-308 | 2320561-35-9 | >99.00% | |
ERD-308 es un degradador PROTAC del receptor de estrÓgeno (ER) altamente potente basado en von Hippel-Lindau para el tratamiento del cÁncer de mama ER positivo. ERD-308 induce >95 % de degradaciÓn de ER a concentraciones tan bajas como 5 nM en ambas lÍneas celulares (DC50 (concentraciÓn que causa el 50 % de degradaciÓn de proteÍnas) de 0,17 nM y 0,43 nM en células MCF-7 y T47D ER+ , respectivamente). | ||||
| GC36201 | GW7604 | 195611-82-6 | >98.00% | |
GW7604 es un antiestrÓgeno. GW7604 es el metabolito de GW5638, que es un antagonista del receptor de estrÓgeno (RE) de alta afinidad. | ||||
| GC36983 | PROTAC ERRalpha Degrader-1 | 2306388-84-9 | >98% | |
PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprende un grupo de uniÓn al ligando MDM2, un enlazador y un grupo de uniÓn al receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 es un degradador del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa) de PROTAC. | ||||
| GC36984 | PROTAC ERRalpha Degrader-2 | 2306388-85-0 | >98% | |
PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprende un grupo de uniÓn al ligando MDM2, un enlazador y un grupo de uniÓn al receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 es un degradador del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). | ||||
| GC37657 | SNIPER(ER)-110 | 2241690-03-7 | >98% | |
SNIPER(ER)-110 consta de un ligando IAP y un ligando de estrÓgeno, conectados por un conector. SNIPER(ER)-51 induce la degradaciÓn de la proteÍna del receptor de estrÓgeno (ER) con DC50 de <3 nM y 7,7 nM después de 4 h y 48 h, respectivamente. | ||||
| GC38008 | β-Zearalenol | 71030-11-0 | >98% | |
β-Zearalenol es una micotoxina estrogénica no esteroide sintetizada por especies de Fusarium. | ||||
| GC38098 | Dihydroresveratrol | 58436-28-5 | >99.50% | |
El dihidroresveratrol, un potente fitoestrÓgeno, es un modulador de los receptores hormonales. El dihidroresveratrol exhibe efectos proliferativos en células de cÁncer de mama y prÓstata independientes de los andrÓgenos en concentraciones picomolares y nanomolares. | ||||
| GC38383 | PROTAC ERRα ligand 2 | 2306388-57-6 | >99.50% | |
PROTAC ERR&2#945; el ligando 2 es un agonista inverso del receptor relacionado con el estrógeno α (ERRα) con una IC50 de 5,67 nM. PROTAC ERR&2#945; el ligando 2 (IC50 \u003d 5,67 nM) muestra una potencia mejorada ~11 veces que XCT790 (IC50 \u003d 61,3 nM). | ||||
| GC38542 | 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one | 549-02-0 | >98.50% | |
10β,17β-dihidroxiestra-1,4-dien-3-ona (DHED) es un profármaco bioprecursor del principal estrógeno humano, el 17β-estradiol, que actúa en el cerebro y alivia los sofocos en modelos de ratas con disfunción termorreguladora del cerebro. | ||||
| GC38777 | ERRα antagonist-1 | 1072145-33-5 | >98.00% | |
ERRα El antagonista-1 (Compuesto A) es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor α (ERRα) relacionado con el estrógeno. ERRα antagonista-1 inhibe la interacción de ERRα con el Coactivador-1α del Receptor γ activado por Proliferator (PGC-1α) y PGC-1β, los valores de IC50 son 170 nM y 180 nM, respectivamente. ERRα El antagonista-1 no inhibe la interacción de ERRβ o ERRγ con PGC-1α y el coactivador de PGC-1β, y tampoco inhibe la interacción de ERα o ERβ con PGC-1α o SRC-1. | ||||
| GC38931 | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | 15917-65-4 | >99.50% | |
El clorhidrato de N-desmetiltamoxifeno es el principal metabolito del tamoxifeno en humanos. El N-desmetiltamoxifeno, un antiestrÓgeno pobre, es un inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) diez veces mÁs potente que el tamoxifeno. El clorhidrato de N-desmetiltamoxifeno también es un potente regulador del metabolismo de la ceramida en las células de LMA humana, lo que limita la glicosilaciÓn, la hidrÓlisis y la fosforilaciÓn de la esfingosina de la ceramida. | ||||
| GC38974 | Tracheloside | 33464-71-0 | >99.50% | |
La traquelosida es una lignina antiestrogénica. Tracheloside promueve la proliferaciÓn de queratinocitos a través de la estimulaciÓn de ERK1/2. Tracheloside es un buen candidato para promover la cicatrizaciÓn de heridas. | ||||
