Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Targets for Estrogen Receptor/ERR
Products for Estrogen Receptor/ERR
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC38990 Lindleyin La lindleyina, aislada del rizoma Rhei, media los efectos hormonales a través de los receptores de estrÓgeno.
- GN10673 Liquiritigenin
- GC19224 LSZ-102 LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC50 of 0.2 nM.
- GC13477 Mestranol El mestranol es un profÁrmaco inactivo y se vuelve biolÓgicamente activo al convertirse en etinilestradiol (EE).
- GC31589 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) MK-6913 (Tetrahidrofluoroeno 52) (Tetrahidrofluoroeno 52) es un receptor de estrÓgeno potente y selectivo β agonista
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride El clorhidrato de N-desmetiltamoxifeno es el principal metabolito del tamoxifeno en humanos. El N-desmetiltamoxifeno, un antiestrÓgeno pobre, es un inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) diez veces mÁs potente que el tamoxifeno. El clorhidrato de N-desmetiltamoxifeno también es un potente regulador del metabolismo de la ceramida en las células de LMA humana, lo que limita la glicosilaciÓn, la hidrÓlisis y la fosforilaciÓn de la esfingosina de la ceramida.
- GC32445 Nitromifene (CI628) El nitromifeno (CI628) es un antagonista del receptor de estrÓgeno (ER).
- GC31565 NNC45-0781 NNC45-0781 es un agonista parcial de estrÓgeno selectivo de tejido.
- GC64345 OP-1074 OP-1074 es un antiestrÓgeno puro y un degradador selectivo de ER (PA-SERD), muestra actividad antiestrogénica especÍfica para ERα y ERβ, inhibe la actividad transcripcional estimulada por 17β-estradiol (E2) con IC50 de 1.6 y 3.2nM, respectivamente.
- GC11996 Ospemifene El ospemifeno es un modulador del receptor de estrÓgeno no selectivo de estrÓgeno (SERM), con Kis de 380 y 410 nM para el receptor de estrÓgeno α (ERα) y ERβ, respectivamente. El ospemifeno se puede utilizar para la investigaciÓn de la atrofia vaginal y el cÁncer de mama.
- GC48613 Ospemifene-d4
- GC34151 PAC PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab).
- GC11863 PHTPP PHTPP es un antagonista selectivo del receptor de estrÓgeno β (ERβ) con una selectividad 36 veces superior a ERα.
- GC34153 Pipendoxifene hydrochloride El clorhidrato de pipendoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) que se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de mama.
- GC14370 PPT PPT (PPT) es un agonista selectivo del receptor de estrÓgeno alfa (ERα). La afinidad de uniÓn relativa de PPT por ERα (ERα: 49%) alrededor de 410 veces mayor en comparaciÓn con el receptor de estrÓgeno beta (ERβ: 0,12%).
- GC44686 Prochloraz El procloraz es un antifÚngico imidazÓlico que inhibe la biosÍntesis de ergosterol a través de la inhibiciÓn de la 14α-desmetilaciÓn del lanosterol dependiente del citocromo P450, lo que provoca la alteraciÓn de la membrana celular del hongo y la muerte celular.
- GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 es un intermedio para la sÍntesis de PAC. PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab).
- GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 es un intermedio para la sÍntesis de PAC. PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab).
- GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 es un degradador del receptor de estrÓgeno (ER) PROATC basado en von Hippel-Lindau, que se une a ER con una IC50 de 0,8 nM. PROTAC ER Degrader-4 induce la degradaciÓn de ER en células MCF-7 con una IC50 de 0,3 nM.
- GC34735 PROTAC ERα Degrader-2
- GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ER&alfa; Degrader-1 comprende un grupo de unión a ubiquitina E3 ligasa, un enlazador y un grupo de unión a proteína. PROTAC ER&alfa; Extractos de degradador-1 de la patente WO2017201449A1, compuesto P1. PROTAC ER&alfa; El degradador-1 es un degradador del receptor de estrógeno alfa (ERα).
- GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα Degrader-3 es un potente y selectivo ERRα degradador basado en el ligando de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα Degrader-3 es capaz de degradar especÍficamente ERRα proteÍna en >80% a una concentraciÓn de 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 estÁ inactivo contra ERRβ y ERRγ proteinas
- GC38383 PROTAC ERRα ligand 2 PROTAC ERR&2#945; el ligando 2 es un agonista inverso del receptor relacionado con el estrógeno α (ERRα) con una IC50 de 5,67 nM. PROTAC ERR&2#945; el ligando 2 (IC50 \u003d 5,67 nM) muestra una potencia mejorada ~11 veces que XCT790 (IC50 \u003d 61,3 nM).
- GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprende un grupo de uniÓn al ligando MDM2, un enlazador y un grupo de uniÓn al receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 es un degradador del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa) de PROTAC.
- GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprende un grupo de uniÓn al ligando MDM2, un enlazador y un grupo de uniÓn al receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 es un degradador del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRa).
- GC12644 Quinestrol El quinestrol es un estrÓgeno sintético que se usa en la terapia de reemplazo hormonal y, ocasionalmente, para tratar el cÁncer de mama y el cÁncer de prÓstata.
- GC44804 Raloxifene 4'-Glucuronide El 4'-glucurÓnido de raloxifeno es un metabolito principal del raloxifeno.
- GC44805 Raloxifene 6-Glucuronide El raloxifeno 6-glucurÓnido es un metabolito principal del raloxifeno.
- GC13350 Raloxifene HCl El raloxifeno HCl (clorhidrato de keoxifeno) es un modulador de los receptores de estrÓgenos selectivo y activo por vÍa oral de segunda generaciÓn.
- GC63464 Rintodestrant Rintodestrant (G1T48) es un degradador del receptor de estrÓgeno selectivo, no esteroideo y activo por vÍa oral. Rintodestrant (G1T48) también es un inhibidor de CDK4/6.
- GN10164 Saikosaponin D
- GC63185 Segetalin B Segetalin B, un ciclopentapéptido de Vaccaria segetalis, posee una actividad similar a la del estrÓgeno.
- GC37657 SNIPER(ER)-110 SNIPER(ER)-110 consta de un ligando IAP y un ligando de estrÓgeno, conectados por un conector. SNIPER(ER)-51 induce la degradaciÓn de la proteÍna del receptor de estrÓgeno (ER) con DC50 de <3 nM y 7,7 nM después de 4 h y 48 h, respectivamente.
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GC17901
Tamoxifen
Tamoxifeno (TAM) actúa como un regulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM), inhibiendo los efectos del estrógeno en las células mamarias mientras potencialmente estimula la actividad estrogénica en células encontradas en diferentes tejidos.
- GC11669 Tamoxifen Citrate El citrato de tamoxifeno (ICI 46474) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) activo por vÍa oral que bloquea la acciÓn del estrÓgeno en las células mamarias y puede activar la actividad del estrÓgeno en otras células, como las células Óseas, hepÁticas y uterinas. El citrato de tamoxifeno es un potente Hsp90 activador y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular Hsp90. El citrato de tamoxifeno también inhibe potentemente el EBOV infeccioso Zaire y Marburg (MARV) con IC50 de 0,1 μM y 1,8 μM, respectivamente. El citrato de tamoxifeno activa la autofagia e induce la apoptosis.
- GC48124 Tamoxifen-d5 El tamoxifeno-d5 (ICI 47699-d5) es un tamoxifeno etiquetado con deuterio. El tamoxifeno (ICI 47699) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) activo por vía oral. El tamoxifeno es un potente activador de la Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular de la Hsp90.
- GC67695 Taragarestrant meglumine
- GC41153 Tibolone Tibolone is an estrogen-like compound used for the treatment of the symptoms associated with menopausal transition (i.e., climacteric symptoms) and also for the treatment of osteoporosis.
- GC11544 Toremifene
- GC13835 Toremifene Citrate El citrato de toremifeno (citrato de Z-toremifeno) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) de segunda generaciÓn en desarrollo para la prevenciÓn de la osteoporosis.
- GC63329 Toremifene-d6 citrate
- GC38974 Tracheloside La traquelosida es una lignina antiestrogénica. Tracheloside promueve la proliferaciÓn de queratinocitos a través de la estimulaciÓn de ERK1/2. Tracheloside es un buen candidato para promover la cicatrizaciÓn de heridas.
- GC13309 WAY 200070 WAY 200070 es un agonista selectivo del receptor de estrógeno β (ERRβ) con una IC50 de 2,3 nM.
- GC10789 XCT790 XCT-790 es un agonista inverso potente y selectivo para ERRα con un valor IC50 de 0,37 μM. XCT-790 induce la muerte celular en células cancerosas resistentes a la quimioterapia. XCT-790 (Compuesto 12) es inactivo contra ERRγ y los receptores de estrÓgeno ERα y ERβ.
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GC70159
Yp537 TFA
Yp537 TFA es un inhibidor del receptor de estrógeno (ER) que puede bloquear la dimerización del receptor de estrógeno humano.
- GC10684 Zearalanone La zearalenona es una micotoxina estrogénica no esteroide producida por especies de Fusarium, que coloniza varios granos.
- GC61390 Zuclomiphene citrate El citrato de zuclomifeno es un isÓmero cis del citrato de clomifeno.
- GC61391 Zuclomiphene D4 citrate
- GC11734 α-Zearalenol El α-Zearalenol es una Micotoxina con alta afinidad por los receptores de estrÓgenos (ER), el α-Zearalenol es el derivado de la zearalenona (ZEN), causa trastornos reproductivos en animales, debido a sus efectos xenoestrogénicos.
- GC19498 β-Estradiol 17-acetate El 17-acetato de β-estradiol es un metabolito del estradiol.