Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC39630GiredestrantCAS: 1953133-47-5Purity: >99.50%
Giredestrant es un degradador oral selectivo del receptor de estrógeno (ER). Giredestrant puede inducir una conformación inactiva del dominio de unión del ligando del receptor de estrógenos y promover la degración mediada por el proteasoma de la poteína receptor. Giredestrant se utiliza para tratar el cáncer de mama positivo para el receptor de estrógeno (ER+).
- GC39707DroloxifeneCAS: 82413-20-5Purity: >99.50%
El droloxifeno, un derivado del tamoxifeno, es un modulador del receptor de estrÓgeno selectivo y activo por vÍa oral. El droloxifeno muestra efectos antiestrogénicos y antiimplantaciÓn. El droloxifeno induce la expresiÓn de p53 y la apoptosis en células MCF-7. El droloxifeno previene la pérdida Ósea en ratas ovariectomizadas.
- GC39747(E/Z)-GSK5182CAS: 2699724-40-6Purity: >98.50%
(E/Z)-GSK5182 es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-GSK5182 y (Z)-GSK5182.
- GC40753α-ZearalanolCAS: 26538-44-3Purity: >98.00%
α-Zearalanol (α-zol) es una micotoxina con alta afinidad por los receptores de estrógenos (ER), α-Zearalenol es el derivado de zearalenona (ZEN), causa trastornos reproductivos en los animales, debido a sus efectos xenoestrogénicos.
- GC44686ProchlorazCAS: 67747-09-5Purity: >98.00%
El procloraz es un antifÚngico imidazÓlico que inhibe la biosÍntesis de ergosterol a través de la inhibiciÓn de la 14α-desmetilaciÓn del lanosterol dependiente del citocromo P450, lo que provoca la alteraciÓn de la membrana celular del hongo y la muerte celular.
- GC44804Raloxifene 4'-GlucuronideCAS: 182507-22-8Purity: >98.00%
El 4'-glucurÓnido de raloxifeno es un metabolito principal del raloxifeno.
- GC44805Raloxifene 6-GlucuronideCAS: 174264-50-7Purity: >90.00%
El raloxifeno 6-glucurÓnido es un metabolito principal del raloxifeno.
- GC48124Tamoxifen-d5CAS: 157698-32-3Purity: >99.00%
El tamoxifeno-d5 (ICI 47699-d5) es un tamoxifeno etiquetado con deuterio. El tamoxifeno (ICI 47699) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) activo por vía oral. El tamoxifeno es un potente activador de la Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular de la Hsp90.
- GC60806Enclomiphene D4 hydrochloridePurity: >98%
El clorhidrato de enclomifeno D4 ((E)-clorhidrato de clomifeno D4; trans-clorhidrato de clomifeno D4; clorhidrato de enclomifeno D4)es un enclomifeno marcado con deuterio.
- GC60815Estradiol dipropionateCAS: 113-38-2Purity: >98.00%
El dipropionato de estradiol es una combinaciÓn de estrÓgeno y progesterona, actÚa como un agonista de estrÓgeno y progesterona .
- GC60816Estrogen receptor modulator 1CAS: 63676-22-2Purity: >98%
El modulador de receptor de estrÓgeno 1 (compuesto 18) es un modulador de receptor de estrÓgeno selectivo y activo por vÍa oral (SERM), con un pIC50 de 0,46. El modulador 1 del receptor de estrÓgeno induce la regresiÓn de tumores de xenoinjerto independientes de hormonas resistentes al tamoxifeno.
- GC61390Zuclomiphene citrateCAS: 7619-53-6Purity: >98%
El citrato de zuclomifeno es un isÓmero cis del citrato de clomifeno.
- GC61488(Rac)-AcolbifeneCAS: 151533-34-5Purity: >99.50%
(Rac)-acolbifeno (EM-343; (Rac)-EM-652) es la forma racémica de EM652 (antagonista del receptor de estrÓgeno), tiene actividades antiestrogénicas y estrogénicas. (Rac)-acolbifeno (EM-343; (Rac)-EM-652) contiene un anillo de piperidina, muestra un buen perfil farmacolÓgico, afinidad de uniÓn relativa (RBA)=380.
- GC61514Acolbifene hydrochlorideCAS: 252555-01-4Purity: >98.00%
El clorhidrato de acolbifeno (EM-652), un metabolito activo de EM800, es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) activo por vÍa oral que previene el cÁncer. El clorhidrato de acolbifeno (EM-652) inhibe la actividad transcripcional inducida por estradiol (E2) de ERα (IC50 = 2 nM) y ERβ (IC50 = 0,4 nM). El clorhidrato de acolbifeno (EM-652) ejerce una potente y pura acciÓn antiestrogénica en la glÁndula mamaria y el Útero. Propiedades anticancerÍgenas.
- GC61817GPR30 agonist-1CAS: 415919-74-3Purity: >98.50%
El agonista-1 de GPR30 es un agonista del receptor 30 acoplado a proteÍna G (GPR30).
- GC62307PROTAC ERRα Degrader-3CAS: 2306388-65-6Purity: >98.00%
PROTAC ERRα Degrader-3 es un potente y selectivo ERRα degradador basado en el ligando de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα Degrader-3 es capaz de degradar especÍficamente ERRα proteÍna en >80% a una concentraciÓn de 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 estÁ inactivo contra ERRβ y ERRγ proteinas
- GC62379Elacestrant (S enantiomer)CAS: 2309762-29-4Purity: >98%
El enantiÓmero S de Elacestrant (enantiÓmero RAD1901 S) es un enantiÓmero de baja actividad de Elacestrant. Elacestrant (RAD1901) es un degradador del receptor de estrÓgeno (ERR) selectivo y disponible por vÍa oral con valores IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
- GC62484FLTX1CAS: 1481401-71-1Purity: >99.50%
FLTX1 es un derivado de tamoxifeno fluorescente que puede marcar especÍficamente sitios de uniÓn de tamoxifeno intracelulares (receptores de estrÓgeno) en condiciones permeabilizadas y no permeabilizadas. FLTX1 exhibe las potentes propiedades antiestrogénicas del tamoxifeno en las células de cÁncer de mama. FLTX1 carece del efecto agonista estrogénico en el Útero.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC38990 | Lindleyin | 59282-56-3 | >98% | |
La lindleyina, aislada del rizoma Rhei, media los efectos hormonales a través de los receptores de estrÓgeno. | ||||
| GC39630 | Giredestrant | 1953133-47-5 | >99.50% | |
Giredestrant es un degradador oral selectivo del receptor de estrógeno (ER). Giredestrant puede inducir una conformación inactiva del dominio de unión del ligando del receptor de estrógenos y promover la degración mediada por el proteasoma de la poteína receptor. Giredestrant se utiliza para tratar el cáncer de mama positivo para el receptor de estrógeno (ER+). | ||||
| GC39707 | Droloxifene | 82413-20-5 | >99.50% | |
El droloxifeno, un derivado del tamoxifeno, es un modulador del receptor de estrÓgeno selectivo y activo por vÍa oral. El droloxifeno muestra efectos antiestrogénicos y antiimplantaciÓn. El droloxifeno induce la expresiÓn de p53 y la apoptosis en células MCF-7. El droloxifeno previene la pérdida Ósea en ratas ovariectomizadas. | ||||
| GC39747 | (E/Z)-GSK5182 | 2699724-40-6 | >98.50% | |
(E/Z)-GSK5182 es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-GSK5182 y (Z)-GSK5182. | ||||
| GC40643 | (R)-Equol | 221054-79-1 | >99.00% | |
(R)-Equol es un agonista de ERα y ERβ con Kis de 27,4 y 15,4 nM, respectivamente. | ||||
| GC40753 | α-Zearalanol | 26538-44-3 | >98.00% | |
α-Zearalanol (α-zol) es una micotoxina con alta afinidad por los receptores de estrógenos (ER), α-Zearalenol es el derivado de zearalenona (ZEN), causa trastornos reproductivos en los animales, debido a sus efectos xenoestrogénicos. | ||||
| GC41153 | Tibolone | 5630-53-5 | >98.00% | |
Tibolone es un esteroide sintético con débil actividad estrogénica, progestágena y androgénica | ||||
| GC44686 | Prochloraz | 67747-09-5 | >98.00% | |
El procloraz es un antifÚngico imidazÓlico que inhibe la biosÍntesis de ergosterol a través de la inhibiciÓn de la 14α-desmetilaciÓn del lanosterol dependiente del citocromo P450, lo que provoca la alteraciÓn de la membrana celular del hongo y la muerte celular. | ||||
| GC44804 | Raloxifene 4'-Glucuronide | 182507-22-8 | >98.00% | |
El 4'-glucurÓnido de raloxifeno es un metabolito principal del raloxifeno. | ||||
| GC44805 | Raloxifene 6-Glucuronide | 174264-50-7 | >90.00% | |
El raloxifeno 6-glucurÓnido es un metabolito principal del raloxifeno. | ||||
| GC45968 | (±)-Liquiritigenin | 69097-97-8 | >95.00% | |
A flavonoid with anticancer activity | ||||
| GC48124 | Tamoxifen-d5 | 157698-32-3 | >99.00% | |
El tamoxifeno-d5 (ICI 47699-d5) es un tamoxifeno etiquetado con deuterio. El tamoxifeno (ICI 47699) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) activo por vía oral. El tamoxifeno es un potente activador de la Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular de la Hsp90. | ||||
| GC48613 | Ospemifene-d4 | - | >99.00% | |
| GC60806 | Enclomiphene D4 hydrochloride | - | >98% | |
El clorhidrato de enclomifeno D4 ((E)-clorhidrato de clomifeno D4; trans-clorhidrato de clomifeno D4; clorhidrato de enclomifeno D4)es un enclomifeno marcado con deuterio. | ||||
| GC60815 | Estradiol dipropionate | 113-38-2 | >98.00% | |
El dipropionato de estradiol es una combinaciÓn de estrÓgeno y progesterona, actÚa como un agonista de estrÓgeno y progesterona . | ||||
| GC60816 | Estrogen receptor modulator 1 | 63676-22-2 | >98% | |
El modulador de receptor de estrÓgeno 1 (compuesto 18) es un modulador de receptor de estrÓgeno selectivo y activo por vÍa oral (SERM), con un pIC50 de 0,46. El modulador 1 del receptor de estrÓgeno induce la regresiÓn de tumores de xenoinjerto independientes de hormonas resistentes al tamoxifeno. | ||||
| GC61390 | Zuclomiphene citrate | 7619-53-6 | >98% | |
El citrato de zuclomifeno es un isÓmero cis del citrato de clomifeno. | ||||
| GC61391 | Zuclomiphene D4 citrate | - | >98% | |
| GC61488 | (Rac)-Acolbifene | 151533-34-5 | >99.50% | |
(Rac)-acolbifeno (EM-343; (Rac)-EM-652) es la forma racémica de EM652 (antagonista del receptor de estrÓgeno), tiene actividades antiestrogénicas y estrogénicas. (Rac)-acolbifeno (EM-343; (Rac)-EM-652) contiene un anillo de piperidina, muestra un buen perfil farmacolÓgico, afinidad de uniÓn relativa (RBA)=380. | ||||
| GC61514 | Acolbifene hydrochloride | 252555-01-4 | >98.00% | |
El clorhidrato de acolbifeno (EM-652), un metabolito activo de EM800, es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) activo por vÍa oral que previene el cÁncer. El clorhidrato de acolbifeno (EM-652) inhibe la actividad transcripcional inducida por estradiol (E2) de ERα (IC50 = 2 nM) y ERβ (IC50 = 0,4 nM). El clorhidrato de acolbifeno (EM-652) ejerce una potente y pura acciÓn antiestrogénica en la glÁndula mamaria y el Útero. Propiedades anticancerÍgenas. | ||||
| GC61817 | GPR30 agonist-1 | 415919-74-3 | >98.50% | |
El agonista-1 de GPR30 es un agonista del receptor 30 acoplado a proteÍna G (GPR30). | ||||
| GC62307 | PROTAC ERRα Degrader-3 | 2306388-65-6 | >98.00% | |
PROTAC ERRα Degrader-3 es un potente y selectivo ERRα degradador basado en el ligando de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα Degrader-3 es capaz de degradar especÍficamente ERRα proteÍna en >80% a una concentraciÓn de 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 estÁ inactivo contra ERRβ y ERRγ proteinas | ||||
| GC62379 | Elacestrant (S enantiomer) | 2309762-29-4 | >98% | |
El enantiÓmero S de Elacestrant (enantiÓmero RAD1901 S) es un enantiÓmero de baja actividad de Elacestrant. Elacestrant (RAD1901) es un degradador del receptor de estrÓgeno (ERR) selectivo y disponible por vÍa oral con valores IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente. | ||||
| GC62484 | FLTX1 | 1481401-71-1 | >99.50% | |
FLTX1 es un derivado de tamoxifeno fluorescente que puede marcar especÍficamente sitios de uniÓn de tamoxifeno intracelulares (receptores de estrÓgeno) en condiciones permeabilizadas y no permeabilizadas. FLTX1 exhibe las potentes propiedades antiestrogénicas del tamoxifeno en las células de cÁncer de mama. FLTX1 carece del efecto agonista estrogénico en el Útero. | ||||