Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC30650ERB-196 (WAY-202196)CAS: 550997-55-2Purity: >98%
ERB-196 (WAY-202196) es un receptor de estrÓgeno selectivo no esteroideo-β (ERβ) agonista.
- GC31008DienestrolCAS: 84-17-3Purity: >98.00%
El dienestrol es un estrÓgeno sintético no esteroideo, es un agonista del receptor de estrÓgeno, para el tratamiento de los sÍntomas menopÁusicos y posmenopÁusicos.
- GC31565NNC45-0781CAS: 207277-66-5Purity: >98%
NNC45-0781 es un agonista parcial de estrÓgeno selectivo de tejido.
- GC31589MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52)CAS: 1398510-92-3Purity: >98%
MK-6913 (Tetrahidrofluoroeno 52) (Tetrahidrofluoroeno 52) es un receptor de estrÓgeno potente y selectivo β agonista
- GC31746Gestrinone (R 2323)CAS: 16320-04-0Purity: >99.00%
An androgen and progesterone receptor ligand used to treat endometriosis
- GC32445Nitromifene (CI628)CAS: 10448-84-7Purity: >98%
El nitromifeno (CI628) es un antagonista del receptor de estrÓgeno (ER).
- GC32696Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride)CAS: 1349723-93-8Purity: >99.50%
Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) (RAD1901 dihydrochloride) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) disponible por vÍa oral con IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
- GC32782Brilanestrant (ARN-810)CAS: 1365888-06-7Purity: >99.50%
Brilanestrant (ARN-810) (ARN-810; GDC-0810) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral con IC50 de 0,7 nM.
- GC32920GDC-0927 (SRN-927)CAS: 1642297-01-5Purity: >99.50%
GDC-0927 (SRN-927) (SRN-927) es un potente antagonista selectivo de los receptores de estrÓgeno, no esteroideo, biodisponible por vÍa oral.
- GC33011BHPICAS: 56632-39-4Purity: >98.00%
BHPI es un potente inhibidor de la expresiÓn génica regulada por estrÓgeno nuclear-ERα; provoca la activaciÓn sostenida dependiente de ERα del sensor de estrés del retÍculo endoplÁsmico (EnR), la respuesta proteica desplegada (UPR) y la inhibiciÓn persistente de la sÍntesis de proteÍnas.
- GC33025Elacestrant (RAD1901)CAS: 722533-56-4Purity: >98%
Elacestrant (RAD1901) (RAD1901) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) disponible por vÍa oral con IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
- GC33193GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate)CAS: 1443983-36-5Purity: >98%
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) (SRN-927 Racemate) es un degradador del receptor de estrÓgeno, inhibe potentemente ER-α actividad, con un IC50 de 0,2 nM, y se utiliza en la investigaciÓn de enfermedades relacionadas con ER.
- GC33262H3B-5942CAS: 2052128-15-9Purity: >98.00%
H3B-5942 es un antagonista covalente del receptor de estrÓgeno activo por vÍa oral, irreversible y selectivo, inactiva tanto el ERα de tipo salvaje como el mutante al dirigirse a Cys530, con Kis de 1 nM y 0,41 nM, respectivamente. H3B-5942 reduce el gen objetivo GREB1 de ERα, muestra una potente actividad antitumoral tanto en mÚltiples lÍneas celulares como en animales que tienen mutaciones en ERαWT o ERα.
- GC33349E3 ligase Ligand 5CAS: 1264754-13-3Purity: >98.00%
El ligando 5 de la ligasa E3 es un receptor relacionado con el estrÓgeno α (ERRα) antagonista con IC50 de 0,04 y 2,8 μM para ERRα y ERRγ, respectivamente.
- GC33378H3B-6545 HydrochlorideCAS: 2052132-51-9Purity: >99.00%
El clorhidrato de H3B-6545 es un antagonista covalente del receptor de estrÓgeno selectivo oral (SERCA) para la investigaciÓn del cÁncer de mama metastÁsico ER-positivo, HER2-negativo.
- GC33381Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl)CAS: 182133-27-3Purity: >98%
El clorhidrato de arzoxifeno (LY353381) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno que es un potente antagonista de estrÓgeno en el tejido mamario y uterino mientras actÚa como un agonista de estrÓgeno para mantener la densidad Ósea y reducir el colesterol sérico.
- GC33402Idoxifene (CB7432)CAS: 116057-75-1Purity: >98%
El idoxifeno (CB7432) (CB7432) es un nuevo modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) especÍfico de tejido.
- GC34006Equilin (7-Dehydroestrone)CAS: 474-86-2Purity: >99.00%
Equilin (7-Dehydroestrone) (7-Dehydroestrone) es un miembro importante del gran grupo de sustancias estrogénicas y estÁ quÍmicamente relacionado con menformon (estrona).
- GC34151PACCAS: 2158322-33-7Purity: >98.00%
PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab).
- GC34153Pipendoxifene hydrochlorideCAS: 245124-69-0Purity: >99.00%
El clorhidrato de pipendoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) que se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de mama.
- GC34341PROTAC ERα Degrader-1CAS: 2417369-94-7Purity: >98%
PROTAC ER&alfa; Degrader-1 comprende un grupo de unión a ubiquitina E3 ligasa, un enlazador y un grupo de unión a proteína. PROTAC ER&alfa; Extractos de degradador-1 de la patente WO2017201449A1, compuesto P1. PROTAC ER&alfa; El degradador-1 es un degradador del receptor de estrógeno alfa (ERα).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC30650 | ERB-196 (WAY-202196) | 550997-55-2 | >98% | |
ERB-196 (WAY-202196) es un receptor de estrÓgeno selectivo no esteroideo-β (ERβ) agonista. | ||||
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El dienestrol es un estrÓgeno sintético no esteroideo, es un agonista del receptor de estrÓgeno, para el tratamiento de los sÍntomas menopÁusicos y posmenopÁusicos. | ||||
| GC31565 | NNC45-0781 | 207277-66-5 | >98% | |
NNC45-0781 es un agonista parcial de estrÓgeno selectivo de tejido. | ||||
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MK-6913 (Tetrahidrofluoroeno 52) (Tetrahidrofluoroeno 52) es un receptor de estrÓgeno potente y selectivo β agonista | ||||
| GC31746 | Gestrinone (R 2323) | 16320-04-0 | >99.00% | |
An androgen and progesterone receptor ligand used to treat endometriosis | ||||
| GC32406 | H3B-6545 | 2052130-80-8 | >99.50% | |
H3B-6545 es un antagonista covalente del receptor de estrÓgeno selectivo oral (SERCA) para la investigaciÓn del cÁncer de mama metastÁsico ER-positivo, HER2-negativo. | ||||
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El nitromifeno (CI628) es un antagonista del receptor de estrÓgeno (ER). | ||||
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Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) (RAD1901 dihydrochloride) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) disponible por vÍa oral con IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente. | ||||
| GC32782 | Brilanestrant (ARN-810) | 1365888-06-7 | >99.50% | |
Brilanestrant (ARN-810) (ARN-810; GDC-0810) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral con IC50 de 0,7 nM. | ||||
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GDC-0927 (SRN-927) (SRN-927) es un potente antagonista selectivo de los receptores de estrÓgeno, no esteroideo, biodisponible por vÍa oral. | ||||
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BHPI es un potente inhibidor de la expresiÓn génica regulada por estrÓgeno nuclear-ERα; provoca la activaciÓn sostenida dependiente de ERα del sensor de estrés del retÍculo endoplÁsmico (EnR), la respuesta proteica desplegada (UPR) y la inhibiciÓn persistente de la sÍntesis de proteÍnas. | ||||
| GC33025 | Elacestrant (RAD1901) | 722533-56-4 | >98% | |
Elacestrant (RAD1901) (RAD1901) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) disponible por vÍa oral con IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente. | ||||
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GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) (SRN-927 Racemate) es un degradador del receptor de estrÓgeno, inhibe potentemente ER-α actividad, con un IC50 de 0,2 nM, y se utiliza en la investigaciÓn de enfermedades relacionadas con ER. | ||||
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H3B-5942 es un antagonista covalente del receptor de estrÓgeno activo por vÍa oral, irreversible y selectivo, inactiva tanto el ERα de tipo salvaje como el mutante al dirigirse a Cys530, con Kis de 1 nM y 0,41 nM, respectivamente. H3B-5942 reduce el gen objetivo GREB1 de ERα, muestra una potente actividad antitumoral tanto en mÚltiples lÍneas celulares como en animales que tienen mutaciones en ERαWT o ERα. | ||||
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El clorhidrato de H3B-6545 es un antagonista covalente del receptor de estrÓgeno selectivo oral (SERCA) para la investigaciÓn del cÁncer de mama metastÁsico ER-positivo, HER2-negativo. | ||||
| GC33381 | Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl) | 182133-27-3 | >98% | |
El clorhidrato de arzoxifeno (LY353381) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno que es un potente antagonista de estrÓgeno en el tejido mamario y uterino mientras actÚa como un agonista de estrÓgeno para mantener la densidad Ósea y reducir el colesterol sérico. | ||||
| GC33402 | Idoxifene (CB7432) | 116057-75-1 | >98% | |
El idoxifeno (CB7432) (CB7432) es un nuevo modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) especÍfico de tejido. | ||||
| GC34006 | Equilin (7-Dehydroestrone) | 474-86-2 | >99.00% | |
Equilin (7-Dehydroestrone) (7-Dehydroestrone) es un miembro importante del gran grupo de sustancias estrogénicas y estÁ quÍmicamente relacionado con menformon (estrona). | ||||
| GC34151 | PAC | 2158322-33-7 | >98.00% | |
PAC, consiste en el enlazador de ADC y PROTAC, conjugados con un anticuerpo. Extractos de PAC de la patente WO2017201449A1, compuesto LP2. PAC conjugado con un anticuerpo es un degradador mÁs marcado del receptor de estrÓgeno alfa (ERα) en comparaciÓn con PROTAC (sin Ab). | ||||
| GC34153 | Pipendoxifene hydrochloride | 245124-69-0 | >99.00% | |
El clorhidrato de pipendoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) que se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de mama. | ||||
| GC34293 | Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) | - | >98% | |
| GC34294 | Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) | - | >98% | |
| GC34341 | PROTAC ERα Degrader-1 | 2417369-94-7 | >98% | |
PROTAC ER&alfa; Degrader-1 comprende un grupo de unión a ubiquitina E3 ligasa, un enlazador y un grupo de unión a proteína. PROTAC ER&alfa; Extractos de degradador-1 de la patente WO2017201449A1, compuesto P1. PROTAC ER&alfa; El degradador-1 es un degradador del receptor de estrógeno alfa (ERα). | ||||
