Estrogen Receptor/ERR

3'-Hydroxymirificin (compuesto 3) is a natural product that can be obtained from the roots of Pueraria lobata. 3'-Hydroxymirificin (compuesto 3) has estrogenic and anti-MCF-7 human breast cancer cell proliferation activity.

4-Nonylphenol-d5 es el isotopo deuterado del 4-nonilfenol. El 4-nonylfenol es el principal producto degradado de los etoxilatos de nonilfenol (NPEOs) y es un contaminante orgánico persistente con actividad endocrina disruptiva y actividad estrogénica.

Cholesterol-d4 es el deuterio del colesterol. El colesterol es uno de los principales esteroides en mamíferos y representa entre el 20-25% de los componentes estructurales de la membrana celular. La membrana celular tiene alta permeabilidad al agua, pero relativamente baja permeabilidad a iones y protones. El colesterol desempeña un papel importante en determinar las propiedades fluidas y permeables de la membrana, así como en la función de proteínas transportadoras y señalizadoras. Además, el colesterol es un agonista del receptor relacionado con estrógeno α (ERRα) endógeno.

Estradiol benzoate-d3 es el isotopo deuterado del estradiol benzoato. El estradiol benzoato (β-estradiol 3-benzoato) es una molécula precursora activa del estrógeno y un tipo de hormona esteroidea. El estradiol benzoato muestra características leves de metabolismo sintético y aumenta la coagulación sanguínea.

FSHR agonist 1 es un agonista del receptor de la hormona estimulante del folículo (FSHR) con alta afinidad y modulación, con un pEC50 de 7.72. FSHR agonist 1 interactúa ampliamente con TMD para activar directamente FSHR.

GNE-149 es un antagonista efectivo y con actividad oral del receptor de estrógeno alfa (ERα; IC50=0.053 nM). También es un inhibidor selectivo de la degradación del receptor de estrógeno (SERD). GNE-149 se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama.

Imlunestrant (LY-3484356) is an orally effective and selective estrogen receptor (ER) degrader (SERD) with pure antagonistic properties. Imlunestrant can sustainably inhibit ER-dependent gene transcription and cell growth. Imlunestrant can be used in the research of ER-positive (ER+) advanced breast cancer (aBC) and endometrial endometrioid carcinoma (EEC).

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate es un inhibidor selectivo y efectivo por vía oral de la degradación del receptor de estrógeno (estrogen receptor, ER), con propiedades puramente antagonistas. Imlunestrant tosylate puede inhibir sostenidamente la transcripción génica dependiente del ER y el crecimiento celular. Imlunestrant tosylate se puede utilizar en la investigación del cáncer avanzado de mama (aBC) y el carcinoma endometrioide endometrial (EEC) positivos para el ER+.

Yp537 TFA es un inhibidor del receptor de estrógeno (ER) que puede bloquear la dimerización del receptor de estrógeno humano.

Zuclomiphene-d4 (citrate) es la forma deuterada del citrato de zuclomifeno. El citrato de zuclomifeno tiene propiedades antiestrógenas y es más efectivo que el isómero trans en la supresión de la secreción de hormona luteinizante (LH). También es un agente reductor activo del colesterol oral.

Inokosterone es una diana potencial del receptor de estrógeno 1 en pacientes con artritis reumatoide.

ERRγ agonist-1 es un potente agonista ERRγ.

Palazestrant es un agente antiestrógeno y antineoplásico.

SLU-PP-1072 es un agonista inverso ERR − / − dual, usado en la investigación del cáncer de próstata (cap).

SLU-PP-332 es un agonista del Receptor de pan-estrógeno /ERR con valores de EC50 de 98, 230 y 430 nM para ERR -, ERR - y ERR -, respectivamente.

Bisphenol AF-d4 es el isómarcado análogo del bisfenol AF.

LY117018 TFA, un análogo del raloxifeno, es un modulador selectivo del receptor de estrógeno.

AZ'6421 actúa como protcólisis apunchimera (PROTAC) para degradselectivamente el receptor de estrógeno alfa.

Nafoxidine, un antagonista no esteroidedel estrógeno, se demuestra para poseer la actividad antitumoral contra el cáncer de pecho.

CIDD-0149897 es un agonista ERβ potente, selectivo y penetrante del cerebro.

PHTPP-1304 es una autofagia basada en PHTPP dirigida a quimera (AUTOTAC) que induce la autooligomeride P62 y la degradación del receptor de estrógeno ERβ (DC50:~2 nM, HEK293T).

Fumagilin-105 es una autofagia dirigida a quimera (AUTOTAC) que induce la autooligomeride P62 con valores de DC50 de 0.7 μM para MetAP2 en células HEK293.

PROTAC AR Degrader-12 is a highly efficient PROTAC targeting AR coactivator binding site (AR-CBS).

ZN-c5 hydrochloride is a selective and orally active estrogen receptor degrader.