PROTAC

MS4322 (YS43-22) es un degradador de PRMT5 de primera clase y una valiosa herramienta quÍmica (PROTAC) para explorar las funciones de PRMT5 en la salud y la enfermedad.

BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6.

VZ185 es una sonda de degradaciÓn doble basada en Von Hippel-Lindau potente, rÁpida y selectiva de BRD9 y BRD7 con DC50 de 4,5 y 1,8 nM, respectivamente. VZ185 es citotÓxico en células EOL-1 y A-402, con CE50 de 3 nM y 40 nM, respectivamente.

El degradador PROTAC PARP1 es un degradador PARP1 basado en el ligando MDM2 E3. Induce una escisiÓn significativa de PARP1 y muerte celular programada. El degradador PROTAC PARP1 a 10 μM a las 24 h inhibe la lÍnea celular MDA-MB-231 con una IC50 de 6,12 μM.

MS4077 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 37 nM para la afinidad de uniÓn a ALK.

ZXH-3-26 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un DC50/5h de 5 nM. El DC50/5h se refiere a la mitad de la degradaciÓn mÁxima después de 5 horas de tratamiento de ~ 5 nM.

Homo-PROTAC pVHL30 degradador 1 es un potente degradador de pVHL30 basado en PROTAC, consta de dos ligandos de von Hippel-Lindau.

THAL-SNS-032 es un degradador selectivo de CDK9 PROTAC que consta de un ligando SNS-032 de uniÓn a CDK unido a un derivado de talidomida que se une a la ubiquitina ligasa E3 Cereblon (CRBN).

BI-3663 es un PTK2/FAK PROTAC altamente selectivo (DC50=30 nM), con ligandos de Cereblon para secuestrar ligasas E3 para la degradaciÓn de PTK2. BI-3663 inhibe PTK2 con un IC50 de 18 nM. BI-3663 es un PROTAC que se compone de BI-4464 unido a Pomalidomida con un enlazador. Actividad anticancerÍgena.

MS170 es un degradador PROTAC AKT potente y selectivo. MS170 agota la AKT total celular (T-AKT) con el valor DC50 de 32 nM. MS170 se une a AKT1, AKT2 y AKT3 con Kds de 1,3 nM, 77 nM y 6,5 nM, respectivamente.

JH-XI-10-02 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. JH-XI-10-02 es un degradador altamente potente y selectivo de CDK8, con una IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 causa la degradación proteasomal, no afecta los niveles de ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 no muestra efecto sobre CDK19.

El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.

BETd-246 es un inhibidor de bromodominio BET (BRD) de segunda generaciÓn y basado en PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que muestra una selectividad, potencia y actividad antitumoral superior.

PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compuesto 150d), un potente PROTAC EZH2 Degrader, ejerce un efecto inhibidor sobre la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con una IC50 de 2,7 nM. EZH2 juega un papel importante en muchos procesos de tumorigénesis y desarrollo.

PROTAC FLT-3 degrader 1 es un degradador PROTAC basado en von Hippel-Lindau para la duplicación interna tándem (ITD) del FLT-3 con un IC50 de 0,6 nM. Actividad antiproliferativa; inducción de apoptosis.

INY-03-041 es un degradador pan-AKT potente, altamente selectivo y basado en PROTAC que consiste en el inhibidor de AKT competitivo con ATP GDC-0068 conjugado con lenalidomida (ligando de Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 y AKT3 con IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM y 3,5 nM, respectivamente.

El isÓmero MS4322 (YS43-22) es un isÓmero de MS4322. MS4322 es un potente y selectivo degradador de PRMT5 (proteÍna arginina metiltransferasa 5) e inhibe el crecimiento de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.

SB1-G-187, un PROTAC, es un degradador multiquinasa.

DB-0646, un PROTAC, es un degradador multiquinasa.