PROTAC
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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.
PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.
Products Related to PROTAC(273)
- GC73223PROTAC GPX4 degrader-1CAS: 2916433-81-1Purity: >99.00%
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) es un degrader GPX4 basado en protac, con un DC50 de 0.03 μM en células HT1080.
- GC73377SIAIS100 TFAPurity: >99.00%
SIAIS100 TFA es un potente degrabcr-abl PROTAC con un valor DC50 de 2.7 nM.
- GC73385HDAC6 degrader-3CAS: 2785404-83-1Purity: >98.00%
HDAC6 degrader-3 es un degrahdac6 potente y selectivo a través de la formación del complejo terny la vía ubiquitin-proteasome con un valor de DC50 de 19,4 nM.
- GC73389Nampt degrader-2CAS: 3035008-40-0Purity: >99.00%
Nampt degrader-2 es un PROTAC fluorescente, que degrada eficientemente NAMPT con una IC50 de 41.9 nM.
- GC73444PROTAC BCR-ABL Degrader-1Purity: >98.00%
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (PROTAC compuesto 1) es un PROTAC con un enlaz2-oxoetl.
- GC73448PROTAC BRD4 Degrader-19CAS: 2684292-71-3Purity: >98.00%
PROTAC BRD4 Degrader-19 (compuesto 176) es un PROTAC que se dirige a la proteína BRD4 para su degradación.
- GC73466PROTAC BRD9 Degrader-6CAS: 2676211-62-2Purity: >98.00%
PROTAC BRD9 Degrader-6 es un potente degrader de BRD9 (IC50=0.13 nM), puede ser utilizado para la investigación de trastornos relacionados con complejos BAF.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC73159 | KTX-582 | 2573298-13-0 | >98.00% | |
KTX-582 es un degrader IRAK4 potente con valores DC50 de 4 nM y 5 nM para IRAK4 e Ikaros, respectivamente. | ||||
| GC73161 | KTX-951 | 2573298-36-7 | >98.00% | |
KTX-951 es un PROTAC dirigido a la degradación del IRAK4 (DC50=18 nM). | ||||
| GC73166 | U7D-1 | - | >99.00% | |
U7D-1 es el primer degrausp7 potente y selectivo en su clase (ubiquitin-specific protease 7), con un DC50 de 33 nM en RS4;11 células. | ||||
| GC73203 | AK-2292 | 2984506-77-4 | >99.00% | |
AK-2292 es un degrader potente y selectivo STAT5 PROTAC, con un DC50 de 0.10 μM. | ||||
| GC73223 | PROTAC GPX4 degrader-1 | 2916433-81-1 | >99.00% | |
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) es un degrader GPX4 basado en protac, con un DC50 de 0.03 μM en células HT1080. | ||||
| GC73230 | SP27 | 3034805-75-6 | >99.00% | |
SP27 es un PROTAC que puede degrada selecplk4, con un DC50 de 19,5 nM. | ||||
| GC73236 | AD4 | 2918262-09-4 | >98.00% | |
AD4 es un derivado de la artemisinina que es un objetivo proteolítico quimera (PROTAC) dirigido a PCLAF. | ||||
| GC73276 | LC-MB12 | 2828438-38-4 | >99.00% | |
LC-MB12 es un compuesto PROTAC activo por vía oral dirigido a la degradación del FGFR2 con un DC50 de 11,8 nM. | ||||
| GC73277 | ARD-2051 | 2632305-17-8 | >98.00% | |
ARD-2051 es un potente degraquimde receptor androgénico (AR) activo y potente por vía oral. | ||||
| GC73299 | MDEG-541 | - | >98.00% | |
MDEG-541 es un potente degrader MYC-MAX. | ||||
| GC73306 | XF067-68 | 2407452-79-1 | >99.00% | |
XF067-68 es un PROTAC para la degradación dirigida de WD40 repeat domain protein 5 (WDR5) (extraído de la patente WO2019246570A1). | ||||
| GC73356 | dBRD4-BD1 | 2839318-19-1 | >98.00% | |
dBRD4-BD1 es un desgraficador BRD4 selectivo y duradero con un valor DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 aumenta el nivel de proteína BRD2/3 y muestra baja citotoxicidad que iBRD4-BD1. | ||||
| GC73358 | MS15 TFA | - | >99.00% | |
MS15 TFA es un degrader AKT PROTAC potente y selectivo. | ||||
| GC73359 | ACBI2 | 2913161-19-8 | >99.00% | |
ACBI2 es un degrador VHL PROTAC SMARCA2 altamente potente y activo por vía oral (EC50: 7 nM), que degrada selectivamente SMARCA2 con un valor DC50 de 1 nM en células RKO. | ||||
| GC73369 | SJ988497 | 2595365-41-4 | >98.00% | |
SJ988497 es un degrader PROTAC JAK2. | ||||
| GC73374 | TD1092 | - | >99.00% | |
TD1092 es un degrader pan-IAP, degrada cIAP1, cIAP2, y XIAP. | ||||
| GC73377 | SIAIS100 TFA | - | >99.00% | |
SIAIS100 TFA es un potente degrabcr-abl PROTAC con un valor DC50 de 2.7 nM. | ||||
| GC73385 | HDAC6 degrader-3 | 2785404-83-1 | >98.00% | |
HDAC6 degrader-3 es un degrahdac6 potente y selectivo a través de la formación del complejo terny la vía ubiquitin-proteasome con un valor de DC50 de 19,4 nM. | ||||
| GC73389 | Nampt degrader-2 | 3035008-40-0 | >99.00% | |
Nampt degrader-2 es un PROTAC fluorescente, que degrada eficientemente NAMPT con una IC50 de 41.9 nM. | ||||
| GC73432 | CFT1946 | 2882165-79-7 | >99.00% | |
CFT1946 es un degrador de BRAFV600E con un DC50 de 14 nM en las células A375. | ||||
| GC73437 | YD23 | 2951015-29-3 | >98.00% | |
YD23 es un SMARCA2 PROTAC. | ||||
| GC73444 | PROTAC BCR-ABL Degrader-1 | - | >98.00% | |
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (PROTAC compuesto 1) es un PROTAC con un enlaz2-oxoetl. | ||||
| GC73448 | PROTAC BRD4 Degrader-19 | 2684292-71-3 | >98.00% | |
PROTAC BRD4 Degrader-19 (compuesto 176) es un PROTAC que se dirige a la proteína BRD4 para su degradación. | ||||
| GC73466 | PROTAC BRD9 Degrader-6 | 2676211-62-2 | >98.00% | |
PROTAC BRD9 Degrader-6 es un potente degrader de BRD9 (IC50=0.13 nM), puede ser utilizado para la investigación de trastornos relacionados con complejos BAF. | ||||