GLPBio

PROTAC

Read More about this category

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC71231 structure
    GC71231NX-5948
    CAS: 2649400-34-8
    Purity: >98.00%

    NX-5948 es una quimera de focalización proteolítica oralmente activa (PROTAC) que es un degrador de tirosina quinasa (BTK) de Bruton

  • GC71376 structure
    GC71376SNX7886
    CAS: 2924557-42-4
    Purity: >99.00%

    SNX7886 es un potente degrader protac de CDK8/19.

  • GC71386 structure
    GC71386SMD-3040 formate
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 formate es un desgrasmarca2 protac potente y selectivo con fuerte actividad antitumoral in vivo.

  • GC71400 structure
    GC71400HJM-561
    CAS: 2570251-68-0
    Purity: >98.00%

    HJM-561 es un potente, selectivo, oral biodisponible EGFR PROTAC.

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    Purity: >98.00%

    Tz-Thalidomide es una talidomide de tetrazina (ligandos para E3 ligasa).

  • GC72849 structure
    GC72849rel-PROTAC PARP1 degrader
    Purity: >98.00%

    rel-PROTAC PARP1 degrader es la configuración relativa del degrader ROTAC PARP1.

  • GC72850 structure
    GC72850ARD-69
    CAS: 2316837-10-0
    Purity: >99.00%

    ARD-69 (compuesto 34) es un degrareceptor androgénico PROTAC potente.

  • GC72863 structure
    GC72863PZ703b TFA
    Purity: >98.00%

    PZ703b TFA es un agente de degradación de PROTAC Bcl-xl que induce apoptosis e inhila la proliferación de células cancerosas para la investigación del cáncer de vejiga.

  • GC72864 structure
    GC72864PZ703b hydrochloride
    Purity: >99.00%

    PZ703b hydrochloride es un degrabcl-xl PROTAC que induce apoptosis e inhila la proliferación de células cancerosas.

  • GC73005 structure
    GC73005SJF-1528 hemihydrate
    Purity: >98.00%

    SJF-1528 hemihydrate es la forma semiderecha del SJF-1528.

  • GC73043 structure
    GC73043QC-01-175
    CAS: 2267290-96-8
    Purity: >98.00%

    QC-01-175 es una molécula heterobifuncional, que degrada tau aberrante.

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    Purity: >98.00%

    AZ'6421 actúa como protcólisis apunchimera (PROTAC) para degradselectivamente el receptor de estrógeno alfa.

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFA es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK.

  • GC73096 structure
    GC73096PF15 TFA
    Purity: >99.00%

    PF15 TFA es un PROTAC conectado por ligandos para FLT3 quinasa y CRBN.

  • GC73101 structure
    GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
    Purity: >98.00%

    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA es un potente degrader PROTAC SOS1.

  • GC73110 structure
    GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA es un degrader PROTAC SOS1 potente con un DC50 de 98,4 nM.

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFA es un Von Hippel-Lindau (VHL) basado en benzamida proteólie3-ligasa dirigida a quimeras (PROTAC).

  • GC73113 structure
    GC73113JPS016 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS016 TFA es un Von Hippel-Lindau (VHL) basado en benzamida proteólie3-ligasa dirigida a quimeras (PROTAC).

  • GC73124 structure
    GC73124dTAG-47-NEG
    Purity: >97.00%

    dTAG-47-NEG es un análogo de dTAG-47 que no puede atar y reclua cereblon (CRBN). dTAG-47-NEG puede ser usado como un control negativo heterobifuncional de dTAG-47.

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochloride es un degraalk y EGFR basado en protac, con un valor de IC50 de 2.5 nM y 6.6 nM para ALK y ALK G1202R, respectivamente.

  • GC73139 structure
    GC73139SJ1008030 formic
    Purity: >97.00%

    SJ1008030 formic es un PROTAC JAK2 que degrada selectivamente a JAK2.

  • GC73142 structure
    GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compuesto 13b) es un potente y selectivo degraprotac EGFRL858R/T790M, con un DC50 de 13,2 nM.

  • GC73143 structure
    GC73143MS9449
    CAS: 2772612-96-9
    Purity: >98.00%

    MS9449 es un degrader PROTAC EGFR potente con Kds de 17 nM y 10 nM para EGFR WT y EGFR L858R, respectivamente.

  • GC73147 structure
    GC73147XL01126
    CAS: 3011029-58-3
    Purity: >99.00%

    XL01126 es un potente PROTAC LRRK2 (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) y 32 nM (WT LRRK2) compuesto por el ligand VHL VH 101, tiol y el inhibide LRRK2 HG-10-102-01.