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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73489 structure
    GC73489PROTAC Her3 Degrader-8
    CAS: 2103331-95-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC Her3 Degrader-8 (compuesto PP2) es un PROTAC que puede degradla proteína Her3 in vitro y experimentos celulares, y puede ser utilizado para estudiar enfermedades reguladas por las proteínas de su familia.

  • GC73490 structure
    GC73490GBD-9
    CAS: 2864408-92-2
    Purity: >98.00%

    GBD-9 es un degrade de doble mecanismo que degrada eficientemente BTK y GSPT1 mediante el reclutamiento de la E3 ligase cereblon (CRBN).

  • GC73493 structure
    GC73493PROTAC KRAS G12C degrader-2
    CAS: 2378257-72-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compuesto 432) es un modulador de la proteína K-Ras.

  • GC73506 structure
    GC73506PROTAC EGFR degrader 8
    CAS: 2925923-46-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) es un degrader PROTAC EGFR.

  • GC73536 structure
    GC73536JET-209
    Purity: >98.00%

    JET-209 es un potente degrador PROTAC CBP/p300, con valores de DC50 de 0.05 nM y 0.2 nM para CBP y p300.

  • GC73547 structure
    GC73547PROTAC TG2 degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC TG2 degrader-2 (compuesto 7) es un desnivelselectivo y competitivo dirigido a la transglutaminasa 2 (TG2), con Kd > 100 μM.

  • GC73550 structure
    GC73550JH-XII-03-02
    CAS: 2415900-86-4
    Purity: >99.00%

    JH-XII-03-02 es un degrader LRRK2 potente y selectivo.

  • GC73570 structure
    GC73570PROTAC BRD9 Degrader-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-7 es un degrader activo y selectivo de BRD9 con un DC50 de 1.02 nM.

  • GC73606 structure
    GC73606PIK5-12d
    Purity: >99.00%

    PIK5-12d es un degraprotac PIKfyve (DC50: 1.48 nM).

  • GC73613 structure
    GC73613ARD-1676
    CAS: 2632305-36-1
    Purity: >99.00%

    ARD-1676 es un degraprotac disponible por vía oral, que consiste en AR ligand y cereblon ligand.

  • GC73615 structure
    GC73615CARM1 degrader-1 hydrochloride

    CARM1 degrader-1 hydrochloride es la forma de sal droclorde CARM1 degrader-1.

  • GC73660 structure
    GC73660SMD-3040
    CAS: 3033109-92-8
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 es un potente y selectivo desgrader SMARCA2 PROTAC (DC50: 12 nM).

  • GC73661 structure
    GC73661SMD-3040 TFA
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 TFA es un degrader selectivo de SMARCA2.

  • GC73728 structure
    GC73728PROTAC EZH2 Degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compuesto E-3P-MDM2), un inhibide EZH2, es un PROTAC compuesto de Tazemetostat (EPZ6438) y un ligando del sistema E3 ligasa.

  • GC73732 structure
    GC73732ACBI3
    CAS: 2938169-76-5
    Purity: >98.00%

    ACBI3 (compuesto 7) es un degradepan-kras.

  • GC73764 structure
    GC73764NUCC-0226272
    CAS: 3004503-12-9
    Purity: >98.00%

    NUCC-0226272 es un potente PROTAC que apunta a EZH2 para su degradación.

  • GC73786 structure
    GC73786ARV-393
    CAS: 2851885-95-3
    Purity: >98.00%

    ARV-393 es un PROTAC activo por vía oral que utiliza el sistema ubiquitin-proteasome para dirigir la degradación del BCL6.

  • GC73800 structure
    GC73800MS181
    Purity: >98.00%

    MS181 (compuesto 1) es un potente cereblon (CRBN) -reclutamiento y EED-binding polycomb represicomplex 1 (PRC1) PROTAC degrader.

  • GC73819 structure
    GC73819PROTAC BET Degrader-12
    Purity: >98.00%

    PROTAC BET Degrader-12 (compuesto 8b) es un degraprotac para proteínas que contienen bromodominio y dominio extra-terminal (BET), que degrada BRD3 y BRD4 de una manera dependiente de dcaf11.

  • GC73868 structure
    GC73868WD6305 TFA
    Purity: >98.00%

    WD6305 TFA es un potente degrader PROTAC mettl3.

  • GC73871 structure
    GC73871INY-05-040
    CAS: 2503018-29-7
    Purity: >98.00%

    INY-05-040 es un desnivelakt que puede degradrápida y selectivamente las tres isoformas de AKT.

  • GC73881 structure
    GC73881PRO-6E
    CAS: 2353493-69-1
    Purity: >99.00%

    PRO-6E es un PROTAC activo oral basado en el ligando de Cereblon, e induce la degradación del MET con una degradación máxima de 81,9% a 1 μM en células MKN-45.

  • GC73929 structure
    GC73929MG degrader 1
    Purity: >99.00%

    MG degrader 1 (Compd E14) es un degraprotac de IKZF3, GSPT1 y GSPT2 con un valor de EC50 de 1,385 nM en células MM.1S.

  • GC73956 structure
    GC73956LLC0424
    Purity: >98.00%

    LLC0424 es un degra2 (NSD2) potente y selectivo a base de cereblon.