E1/E2/E3 Enzyme

MI-1061 TFA es un inhibidor de MDM2 (interacciÓn MDM2-p53) potente, biodisponible por vÍa oral y quÍmicamente estable (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA activa p53 de forma potente e induce la apoptosis en el tejido tumoral de xenoinjerto SJSA-1 en ratones. Actividad antitumoral.

El hidrato de tosilato de milademetÁn (DS-3032) es un inhibidor de MDM2 especÍfico y activo por vÍa oral para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) o tumores sÓlidos. El hidrato de tosilato de milademetÁn (DS-3032) induce la detenciÓn del ciclo celular G1, la senescencia y la apoptosis.

MD-222 es el primer degradador PROTAC altamente potente de MDM2 de su clase. MD-222 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-222 induce una rÁpida degradaciÓn de la proteÍna MDM2 y la activaciÓn de p53 de tipo salvaje en las células. MD-222 tiene efectos anticancerÍgenos.

DI-591 es un inhibidor potente, de alta afinidad y permeable a las células de la interacciÓn DCN1-UBC12. DI-591 se une a DCN1 y DCN2 con valores de Ki de 12nM y 10,4 nM, respectivamente, y no tiene una uniÓn apreciable con las proteÍnas DCN3, DCN4 y DCN5. DI-591 inhibe selectivamente la neddilaciÓn de cullin 3 pero tiene un efecto mÍnimo o nulo sobre la neddilaciÓn de otros miembros de la familia cullin.

HB007 es un pequeÑo degradador del modificador 1 relacionado con la ubiquitina (SUMO1). HB007 induce la ubiquitinaciÓn y la degradaciÓn de SUMO1, lo que da como resultado un crecimiento tumoral reducido in vivo. HB007 se puede utilizar para la investigaciÓn de cÁnceres de cerebro, mama, colon y pulmÓn.

HOIPIN-8 es un potente inhibidor del complejo de ensamblaje de cadena de ubiquitina lineal (LUBAC) con un IC₅₀ de 11nM

M435-1279 es un inhibidor de UBE2T. M435-1279 inhibe la hiperactivaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina mediante el bloqueo de la degradaciÓn de RACK1 mediada por UBE2T.

La ubiquitinaciÓn-IN-1 (compuesto 24) es un inhibidor de la ubiquitinaciÓn y de la interacciÓn proteÍna-proteÍna Cksl-Skp2 (IC50=0,17 μM). Ubiquitination-IN-1 aumenta los niveles de p27. Ubiquitination-IN-1 tiene el potencial para el tratamiento de enfermedades al bloquear la degradaciÓn de los supresores de tumores.

Subasumstat es un inhibidor selectivo de la cascada de enzimas de UMOylation con potente actividad antileucémica

WS-383 es un inhibidor potente, selectivo y reversible de la interacciÓn DCN1-UBC12, con una IC50 de 11 nM. WS-383 inhibe la nedilaciÓn de Cul3/1, induce la acumulaciÓn de p21, p27 y NRF2.

NAcM-OPT es un inhibidor de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible por vÍa oral, que inhibe de forma potente la interacciÓn DCN1-UBE2M.

BI8626 es un inhibidor especÍfico de la ubiquitina ligasa HUWE1 con una IC50 de 0,9 μM.

BI8622 es un inhibidor especÍfico de la ubiquitina ligasa HUWE1 con una IC50 de 3,1 μM.

SENP1-IN-1 es un inhibidor especÍfico de la proteasa 1 de deSUMOylation (SENP1) extraÍdo de la patente CN110627860, Compuesto 29. SENP1-IN-1 se desarrollÓ para mejorar la radiosensibilidad tumoral.

DI-1859 es un inhibidor potente, selectivo y covalente de DCN1.

RB-3, un inhibidor de PRC1, se une a RING1B-BMI1f, con una Kd de 2,8 μM.

El clorhidrato de teslexivir (BTA074) es un potente agente antiviral. El clorhidrato de teslexivir es un inhibidor potente y selectivo de la interacciÓn entre dos proteÍnas virales esenciales, E1 y E2, una asociaciÓn que es un paso necesario en la replicaciÓn del ADN y, por lo tanto, en la producciÓn viral para el virus del papiloma humano (VPH) 6 y 11. El clorhidrato de teslexivir puede utilizarse para la investigaciÓn de condilomas.

Cbl-b-IN-3 (Compuesto 23) es un inhibidor del gen oncogénico de linfoma B de casitas (Cbl-b), con una IC50 de <1 nM. Cbl-b es una enzima ligasa E3 que regula negativamente la activación de células T.

HECT E3-IN-1 (compuesto 3) es un inhibidor de la enzima ligasa HECT E3. HECT E3-IN-1 (compuesto 3) interfiere con el sitio de unión no covalente del Ubiquitina y Nedd4-1.

Rugonersen (RG6091; RO7248824) es un oligonucleótido antisentido modificado con ácido nucleico bloqueador (LNA), que reduce el silenciamiento de la enzima ligasa E3A de proteína ubiquitina (UBE3A). El síndrome de Angelman (AS) es un trastorno grave del desarrollo neurológico causado por la pérdida del enlace neuronal E3A UBE3A. Rugonersen se ha utilizado para investigar AS.

SCFSkp2-IN-2 (Compuesto AAA-237) es un inhibidor de Skp2 con una KD de 28.77 μM. AAA-237 induce la apoptosis en células NSCLC y muestra actividad antitumoral.

Skp2 inhibitor 1 (compuesto 14i) es un inhibidor de Skp2 que interfiere en la interacción entre Skp2-Cks1, con una IC50 de 2.8 μM. Skp2 inhibitor 1 también tiene actividad anticancerígena.

UBA5-IN-1 (compuesto 8.5) es un inhibidor selectivo de UBA5, con un valor IC50 de 4.0 μM. UBA5-IN-1 inhibe la proliferación de células cancerosas Sk-Luci6 que sobreexpresan UBA5.