E1/E2/E3 Enzyme

An inhibitor of the MDM2-p53 interaction

A small molecule inhibitor of MDMX

PYR-41 es un inhibidor irreversible y permeable a las células de la enzima activadora de ubiquitina E1,con un valor de IC 50 inferior a 10μM y los efectos mínimos sobre E2 y E3.

AMG232 (AMG 232) es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de la interacciÓn p53-MDM2, con una IC50 de 0,6 nM. AMG232 se une a MDM2 con una Kd de 0,045 nM.

A racemic mixture of (?)-nutlin-3 and (+)-nutlin-3

MI-773 es un potente inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna (PPI) de MDM2-p53 con alta afinidad de uniÓn contra MDM2 (Kd=8,2 nM). MI-773 tiene actividad antitumoral.

El indol-3-carbinol (I3C) inhibe la actividad de NF-κB y también es un agonista del receptor de hidrocarburo de arilo (AhR) y un inhibidor de WWP1 (ubiquitina E3 ligasa 1 que contiene el dominio WW).

An alkaloid with diverse biological activities

PYZD-4409 es un inhibidor especÍfico de la enzima activadora de ubiquitina UBA1 con una IC50 de 20 μM (ensayo enzimÁtico libre de células). PYZD-4409 induce la muerte celular en células malignas e inhibe preferentemente el crecimiento clonogénico de células de leucemia mieloide aguda primaria.

BH3I-1 es un antagonista de la familia Bcl-2, que inhibe la uniÓn del péptido Bak BH3 a Bcl-xL con una Ki de 2,4±0,2 μM en el ensayo FP. BH3I-1 tiene una Kd de 5,3 μM frente al par p53/MDM2.

TZ9 es un inhibidor selectivo de Rad6. TZ9 inhibe la ubiquitinaciÓn de histona H2A inducida por Rad6B, regula a la baja la β-catenina intracelular, induce la detenciÓn y apoptosis de G2-M e inhibe la proliferaciÓn y migraciÓn de células metastÁsicas de cÁncer de mama humano.

CC122 (CC 122) es un modulador de cerebro activo por vÍa oral.

MX69 es un inhibidor de MDM2/XIAP, utilizado para el tratamiento del cÁncer.

NVP-HDM201 (NVP-HDM201) es un inhibidor de la interacciÓn p53-MDM2 potente, biodisponible por vÍa oral y altamente especÍfico.

RO8994 es una serie altamente potente y selectiva de inhibidores de MDM2 de molécula pequeÑa de espiroindolinona, con IC50 de 5 nM (ensayos de uniÓn a HTRF) y 20 nM (ensayos de proliferaciÓn de MTT).

Brigimadlin is an orally active MDM2-p53 antagonist. Brigimadlin restores wild-type p53 function by blocking the MDM2-p53 interaction, thereby inducing tumor cell cycle arrest or apoptosis.

NSC232003 es un inhibidor de molécula pequeña dirigido contra UHRF1.

TAK-243 (MLN7243) es un inhibidor selectivo de la enzima activadora de ubiquitin (UBA1) con un valor de IC 50 de 1nM

DKM 2-93 es un inhibidor relativamente selectivo de UBA5 con un IC50 de 430 μM.

Milademetan (DS-3032) (DS-3032) es un inhibidor de MDM2 especÍfico y activo por vÍa oral para la investigaciÓn de leucemia mieloide aguda (LMA) o tumores sÓlidos. Milademetan (DS-3032) (DS-3032) induce la detenciÓn del ciclo celular G1, la senescencia y la apoptosis.

CTX1 es un activador de p53 que supera la represiÓn de p53 mediada por HdmX. CTX1 exhibe una potente actividad anticancerÍgena en un sistema modelo de leucemia mieloide aguda (LMA) de ratÓn.

COH000 es un inhibidor alostérico, covalente e irreversible de la enzima activadora 1 similar a la ubiquitina (enzima activadora de SUMO) (E1), con una IC50 de 0,2 μM para la SUMOilaciÓn in vitro.

AM-8735 es un inhibidor de MDM2 potente y selectivo con una IC50 de 25 nM.