E1/E2/E3 Enzyme
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Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(125)
- GC33885UbcH5c-IN-1CAS: 2123480-72-6Purity: >98.00%
UbcH5c-IN-1 (compuesto 6d) es un inhibidor de molécula pequeÑa potente y selectivo de la enzima conjugadora de ubiquitina UbcH5c, con una Kd de 283 nM para E2 UbcH5c-IN-1 mediante uniÓn covalente con Cys85.
- GC34513C25-140CAS: 1358099-18-9Purity: >98.00%
C25-140 es un compuesto de molécula pequeña que inhibe la interación TRAF6-Ubc13. C25-140 puede unirse directamente al factor 6 asociado al receptor TNF de la ligasa E3 (TRAF6), bloqueando así la interacción entre TRAF6 y Ubc13 y, por lo tanto, reduciendo la actividad de TRAF6
- GC35367APG-115CAS: 1818393-16-6Purity: >98.00%
APG-115 (APG-115) es un inhibidor de la proteÍna MDM2 activo por vÍa oral que se une a la proteÍna MDM2 con valores IC50 y Ki de 3,8 nM y 1 nM, respectivamente. APG-115 bloquea la interacciÓn de MDM2 y p53 e induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis de manera dependiente de p53.
- GC35511BI-0252CAS: 1818291-27-8Purity: >98.00%
BI-0252 es un inhibidor selectivo de MDM2-p53 activo por vÍa oral con una IC50 de 4 nM. BI-0252 puede inducir regresiones tumorales en todos los animales de un xenoinjerto SJSA-1 de ratÓn, con la inducciÓn concomitante de los genes diana de la proteÍna tumoral p53 (TP53) y marcadores de apoptosis.
- GC36605MI-1061CAS: 1410737-34-6Purity: >99.50%
MI-1061 es un inhibidor de MDM2 (interacciÓn MDM2-p53) potente, biodisponible por vÍa oral y quÍmicamente estable (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 activa p53 de forma potente e induce la apoptosis en el tejido tumoral de xenoinjerto SJSA-1 en ratones. Actividad antitumoral.
- GC36785NVP-CGM097 sulfateCAS: 1313367-56-4Purity: >98.50%
El sulfato de NVP-CGM097 es un inhibidor de MDM2 potente y selectivo con IC50 de 1,7 ± 0,1 nM para hMDM2.
- GC36835p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiralCAS: 939981-37-0Purity: >98.00%
El inhibidor de la interacción de las proteínas p53 y MDM2 quiral (Compuesto 32) es un inhibidor de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2.
- GC36836p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochlorideCAS: 2070009-27-5Purity: >99.50%
El diclorhidrato del inhibidor de la interacciÓn de las proteÍnas p53 y MDM2 es un inhibidor de la interacciÓn entre las proteÍnas p53 y MDM2.
- GC36837p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemicCAS: 939983-14-9Purity: >98.00%
El inhibidor de la interacción de las proteínas p53 y MDM2 racémico (Compuesto 2j) es un inhibidor de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2.
- GC37010PROTAC MDM2 Degrader-1CAS: 2249944-98-5Purity: >98.00%
PROTAC MDM2 Degrader-1 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-1 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3.
- GC37011PROTAC MDM2 Degrader-2CAS: 2249944-99-6Purity: >98.50%
PROTAC MDM2 Degrader-2 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-2 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3.
- GC37012PROTAC MDM2 Degrader-3CAS: 2249750-23-8Purity: >98.50%
PROTAC MDM2 Degrader-3 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-3 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3.
- GC37013PROTAC MDM2 Degrader-4CAS: 2249750-24-9Purity: >98.00%
PROTAC MDM2 Degrader-4 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-4 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3.
- GC37648Skp2 Inhibitor C1CAS: 432001-69-9Purity: >98.00%
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) es un inhibidor de molécula pequeÑa especÍfico de la degradaciÓn de p27 mediada por Skp2, inhibiÓ selectivamente la degradaciÓn de p27 mediada por Skp2 al reducir la uniÓn de p27 a través de contactos clave de compuesto-receptor.
- GC38488HinokiflavoneCAS: 19202-36-9Purity: >98.00%
La hinokiflavona es un nuevo modulador de la actividad de empalme de pre-ARNm in vitro e in celulo. La hinokiflavona bloquea el empalme de sustratos de pre-ARNm al inhibir el ensamblaje del empalmosoma, lo que previene especÍficamente la formaciÓn del complejo B. La hinokiflavona es un inhibidor de la proteasa SUMO que inhibe la actividad de la proteasa 1 especÍfica de sentrina (SENP1).
- GC38812MD-224CAS: 2136247-12-4Purity: >98.00%
MD-224 es un degradador de doble minuto 2 (MDM2) murino humano de molécula pequeÑa altamente potente y primero en su clase basado en el concepto de quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC). MD-224 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-224 induce una rÁpida degradaciÓn de MDM2 a concentraciones <1 nM en células de leucemia humana y logra un valor IC50 de 1,5 nM en la inhibiciÓn del crecimiento de células RS4;11. MD-224 tiene el potencial de ser una nueva clase de agente anticancerÍgeno.
- GC62343WSB1 Degrader 1CAS: 2306039-66-5Purity: >99.50%
WSB1 Degrader 1 es un degradante WSB1 (WD repeat y SOCS box-containing 1) potente y oralmente activo. WSB1 Degrader 1 tiene efectos metastÁsicos anticancerÍgenos.
- GC62568Cbl-b-IN-1CAS: 2368841-84-1Purity: >99.50%
Cbl-b-IN-1 (ejemplo 519) es un inhibidor de Cbl-b, extraÍdo de la patente WO2019148005A1, con una IC50 <100 nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC33885 | UbcH5c-IN-1 | 2123480-72-6 | >98.00% | |
UbcH5c-IN-1 (compuesto 6d) es un inhibidor de molécula pequeÑa potente y selectivo de la enzima conjugadora de ubiquitina UbcH5c, con una Kd de 283 nM para E2 UbcH5c-IN-1 mediante uniÓn covalente con Cys85. | ||||
| GC34513 | C25-140 | 1358099-18-9 | >98.00% | |
C25-140 es un compuesto de molécula pequeña que inhibe la interación TRAF6-Ubc13. C25-140 puede unirse directamente al factor 6 asociado al receptor TNF de la ligasa E3 (TRAF6), bloqueando así la interacción entre TRAF6 y Ubc13 y, por lo tanto, reduciendo la actividad de TRAF6 | ||||
| GC35367 | APG-115 | 1818393-16-6 | >98.00% | |
APG-115 (APG-115) es un inhibidor de la proteÍna MDM2 activo por vÍa oral que se une a la proteÍna MDM2 con valores IC50 y Ki de 3,8 nM y 1 nM, respectivamente. APG-115 bloquea la interacciÓn de MDM2 y p53 e induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis de manera dependiente de p53. | ||||
| GC35511 | BI-0252 | 1818291-27-8 | >98.00% | |
BI-0252 es un inhibidor selectivo de MDM2-p53 activo por vÍa oral con una IC50 de 4 nM. BI-0252 puede inducir regresiones tumorales en todos los animales de un xenoinjerto SJSA-1 de ratÓn, con la inducciÓn concomitante de los genes diana de la proteÍna tumoral p53 (TP53) y marcadores de apoptosis. | ||||
| GC35625 | CC0651 | 1319207-44-7 | >99.50% | |
CC0651 es un inhibidor alostérico de la enzima conjugadora de ubiquitina Cdc34 humana. CC0651 inhibe potentemente (IC50 = 1.72 μM) la ubiquitinaciÓn de p27Kip1, como lo confirma el anÁlisis de dosis-respuesta. | ||||
| GC36605 | MI-1061 | 1410737-34-6 | >99.50% | |
MI-1061 es un inhibidor de MDM2 (interacciÓn MDM2-p53) potente, biodisponible por vÍa oral y quÍmicamente estable (IC50 = 4,4 nM; Ki = 0,16 nM). MI-1061 activa p53 de forma potente e induce la apoptosis en el tejido tumoral de xenoinjerto SJSA-1 en ratones. Actividad antitumoral. | ||||
| GC36631 | ML-792 | 1644342-14-2 | >98.00% | |
ML-792 es un inhibidor específico de la enzima activadora (SAE) del modificador similar a la ubiquitina pequeña (SUMO), que puede inhibr SAE/SUMO1 y SAE/SUMO2 con IC 50 de 3nM y 11nM, respectivamente | ||||
| GC36785 | NVP-CGM097 sulfate | 1313367-56-4 | >98.50% | |
El sulfato de NVP-CGM097 es un inhibidor de MDM2 potente y selectivo con IC50 de 1,7 ± 0,1 nM para hMDM2. | ||||
| GC36835 | p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral | 939981-37-0 | >98.00% | |
El inhibidor de la interacción de las proteínas p53 y MDM2 quiral (Compuesto 32) es un inhibidor de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2. | ||||
| GC36836 | p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride | 2070009-27-5 | >99.50% | |
El diclorhidrato del inhibidor de la interacciÓn de las proteÍnas p53 y MDM2 es un inhibidor de la interacciÓn entre las proteÍnas p53 y MDM2. | ||||
| GC36837 | p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic | 939983-14-9 | >98.00% | |
El inhibidor de la interacción de las proteínas p53 y MDM2 racémico (Compuesto 2j) es un inhibidor de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2. | ||||
| GC37010 | PROTAC MDM2 Degrader-1 | 2249944-98-5 | >98.00% | |
PROTAC MDM2 Degrader-1 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-1 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3. | ||||
| GC37011 | PROTAC MDM2 Degrader-2 | 2249944-99-6 | >98.50% | |
PROTAC MDM2 Degrader-2 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-2 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3. | ||||
| GC37012 | PROTAC MDM2 Degrader-3 | 2249750-23-8 | >98.50% | |
PROTAC MDM2 Degrader-3 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-3 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3. | ||||
| GC37013 | PROTAC MDM2 Degrader-4 | 2249750-24-9 | >98.00% | |
PROTAC MDM2 Degrader-4 es un degradador MDM2 basado en la tecnologÍa PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-4 se compone de un potente inhibidor de MDM2, enlazador y el ligando de MDM2 para la ubiquitina ligasa E3. | ||||
| GC37549 | RO-5963 | 1416663-77-8 | >98.00% | |
RO-5963 es un inhibidor dual de p53-MDM2 y p53-MDMX con IC50 de ~17 nM y ~24 nM, respectivamente. | ||||
| GC37648 | Skp2 Inhibitor C1 | 432001-69-9 | >98.00% | |
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) es un inhibidor de molécula pequeÑa especÍfico de la degradaciÓn de p27 mediada por Skp2, inhibiÓ selectivamente la degradaciÓn de p27 mediada por Skp2 al reducir la uniÓn de p27 a través de contactos clave de compuesto-receptor. | ||||
| GC38488 | Hinokiflavone | 19202-36-9 | >98.00% | |
La hinokiflavona es un nuevo modulador de la actividad de empalme de pre-ARNm in vitro e in celulo. La hinokiflavona bloquea el empalme de sustratos de pre-ARNm al inhibir el ensamblaje del empalmosoma, lo que previene especÍficamente la formaciÓn del complejo B. La hinokiflavona es un inhibidor de la proteasa SUMO que inhibe la actividad de la proteasa 1 especÍfica de sentrina (SENP1). | ||||
| GC38812 | MD-224 | 2136247-12-4 | >98.00% | |
MD-224 es un degradador de doble minuto 2 (MDM2) murino humano de molécula pequeÑa altamente potente y primero en su clase basado en el concepto de quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC). MD-224 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-224 induce una rÁpida degradaciÓn de MDM2 a concentraciones <1 nM en células de leucemia humana y logra un valor IC50 de 1,5 nM en la inhibiciÓn del crecimiento de células RS4;11. MD-224 tiene el potencial de ser una nueva clase de agente anticancerÍgeno. | ||||
| GC39169 | CC-92480 | 2259648-80-9 | >99.00% | |
CC-92480 (CC-92480), un fÁrmaco modulador de ubiquitina ligasa de cereblon E3 (CELMoD), actÚa como un pegamento molecular. CC-92480 muestra una alta afinidad por cereblon, lo que resulta en una potente actividad antimieloma. | ||||
| GC43786 | GS-143 | 916232-21-8 | >98.00% | |
GS-143 es un inhibidor selectivo de la ubiquitinación de IκBα con una IC50 de 5,2 μM para la ubiquitilación de IκBα mediada por SCFβTrCP1. | ||||
| GC62135 | BC1618 | 2222094-18-8 | >99.50% | |
BC1618, un compuesto inhibidor de Fbxo48 activo por vÍa oral, estimula la seÑalizaciÓn dependiente de Ampk (mediante la prevenciÓn de pAmpkα activada de la degradaciÓn mediada por Fbxo48). | ||||
| GC62343 | WSB1 Degrader 1 | 2306039-66-5 | >99.50% | |
WSB1 Degrader 1 es un degradante WSB1 (WD repeat y SOCS box-containing 1) potente y oralmente activo. WSB1 Degrader 1 tiene efectos metastÁsicos anticancerÍgenos. | ||||
| GC62568 | Cbl-b-IN-1 | 2368841-84-1 | >99.50% | |
Cbl-b-IN-1 (ejemplo 519) es un inhibidor de Cbl-b, extraÍdo de la patente WO2019148005A1, con una IC50 <100 nM. | ||||