Metabolism

BAY-4931 هو مثبط عكسي فعال وانتقائي لـ PPARγ ، بتأثير ترابطي، حيث يبلغ قيمة IC50 0.17 نانومتر.

Bezafibrate-d6 هو نظير الديوتريوم لـ Bezafibrate. يعد Bezafibrate محفزًا لـ PPAR ، وله EC50 في PPARα،PPARγ و PPARδ عند الإنسان والفئران بشكل منفصل 50 μM،60 μM،20 μM و90 μM،55 μM،110 μ M. كما أن Bezafibrate يعد مخفضًا للدهون في الدم.

BI 1015550 هو مثبط PDE4B ذو فعالية عن طريق الفم، وقيمة IC50 له هي 7.2 نانومتر. يتمتع BI 1015550 بسلامة جيدة ولديه تطبيقات محتملة في الالتهابات وأمراض الحساسية والفيبروز الرئوي وأمراض الجهاز التنفسي المزمن (COPD).

BMS-262084 هو مثبط فعال وانتقائي ولا يمكن عكسه لعامل XIa ، حيث يبلغ قيمة IC50 لعامل XIa البشري 2.8 نانومتر. كما أن BMS-262084 يثبط إنزيم الإنسولين في الإنسان (IC50 = 5 نانومتر). تحتوي BMS-262084 على خصائص مضادة لتكوًًٍََُُُِِّّّّْْخ التجلط.

BMS-820132 هو عامل تنشيط جزئي لإنزيم الجلوكوكيناز (glucokinase) يتم تناوله عن طريق الفم وفعال، حيث يبلغ قدرته التحفيزية AC50 29 نانومتر. يقلِّل BMS-820132 مستوى الجلوكوز في نماذج اختبارات تحمُّل الجلوكوز بالفئران الطبيعية OGTT، ولا يقلِّص مستوى السكر في فئران Zucker المصابة بالسُّكَّر والسُّمْنَة ZDF. كذلك، لدى BMS-820132 سُـــــــمية دوائية ثانَــ(أثير) إضافية ناتجة عن التحفيز المستقبِلى لإنزيم GK شديد التأثير.

مثبط كربونيك أنهيدراز 2 (المركب 7c) هو مثبط لإنزيم الكربونيك أنهيدراز II، والذي يقلل من ضغط العين في الأرانب المصابة بالجلوكوما.

CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) هو عامل تنظيم مزدوج الهدفية يعمل كمحفز CB2R وكمثبط FAAH. قيم Ki لـ CB2R و CB1R لـ CB2R/FAAH modulator-2 هي على التوالي 10.8 و 152.9 نانومتر ، بينما قيمة IC50 لـ FAAH هي 6.2 مايكرو مولار. يستخدم CB2R/FAAH modulator-2 في الأبحاث المتعلقة بالتهابات السلسلة المتصاعدة الضارة التي تحدث في حالات سرطانية وأمراض انحسارية عصبية، بالإضافة إلى دراسات COVID-19 ذات الصلة.

CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) هو عامل تنظيم مزدوج الهدفية يعمل كمحفز CB2R وكمثبط FAAH. قيم Ki لـ CB2R و CB1R لـ CB2R/FAAH modulator-3 هي على التوالي 20.1 و 67.6 نانومتر ، بينما قيمة IC50 لـ FAAH هي 3.4 مايكرو مولار. يستخدم CB2R/FAAH modulator-3 في الأبحاث المتعلقة بالالتهابات المسببة للضرر التابعة لأورام السرطان وأمراض الجهاز العصبي المتدهور، بالإضافة إلى دراسات COVID-19 ذات الصلة.

كوليسترول 24-هايدروكسيليز-IN-1 (المركب 17) هو مثبط فعال وفموي عالي الانتقائية لإنزيم تحلل الدهون في الجسم (CH24H أو CYP46A1) بتركيز IC50 = 8.5 نانومتر. يستطيع كولستيرول 24-هايدروكسيلات-IN-1 اختراق حاجز الدماغ.

CKD-519 هو مثبط فعال وانتقائي لبروتين نقل استرات الكولستيرول (CETP) ، يمنع CKD-519 نقل الاسترات من الكولستيرول في المصل البشري بواسطة CETP ، حيث يبلغ قيمة IC50 2.3 نانومتر.

كوديتاكستات (BLD-0409) هو مثبط فعال لأوتوتاكسين ذو نشاط فموي.

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 هو مثبط مزدوج فعال وذو نشاط فموي لإنزيمات سايتوكروم P450 (CYP) 4A11 و CYP4F2، حيث تبلغ قيمة IC50 على الترتيب 140 نانومتر و40 نانومتر. يحتمل أن يكون لـ CYP4A11/CYP4F2-IN-2 إمكانية في الأبحاث المتعلقة بأمراض الكلى.

ديلتاسوناميد 1 هو مثبط لـ PDE6- KRas. يمكن لديلتاسوناميد 1 تثبيط PDE6-KRas ، و KD هو 203 بيكومول / لتر. يمكن استخدام ديلتاسوناميد 1 في الأبحاث المتعلقة بالأورام.

ديلتاسوناميد 1 تفا هو مثبط لـ PDE6- KRas. يمكن لـ Deltasonamide 1 أن يثبط PDE6-KRas ، و KD هو 203 بيكومول / لتر. يمكن استخدام ديلتاسوناميد 1 في الأبحاث المتعلقة بالأورام.

DHODH-IN-23 (المركب A) هو مثبط DHODH ذو فعالية عن طريق الفم ويستخدم في الأبحاث حول السرطان.

DSPE-PEG 2000 هو نوع من الفسفوليبيدات المغلفة بالـ PEG ويمكن استخدامها لتشكيل مجموعات صغيرة على شكل جزيئات نانوية كحامل لتسليم الأدوية.

DSPE-PEG-Folate (MW 3350) هو مشتق PEG يحتوي على حمض الفوليك. يعمل DSPE-PEG-Folate كعامل استهداف ويمكن أن يرتبط بمستقبلات حمض الفوليك في خلايا السرطان. تشكل DSPE-PEG-Folate ما يسمى بالجزئية / طبقة دهنية ثنائية، ويستخدم لأغراض دراسة نظام التسليم المستهدف للأدوية.

Enpp-1-IN-16 (المركب 54) هو مثبط لإنزيم ENPP1. يحتمل أن يكون Enpp-1-IN-16 فعالاً في الأورام، خاصة عند تفاعل ENPP1 بشكل كبير أو ارتفاع مستوى الحمض النووي في السيتوبلازم. كذلك، يُستخدَم Enpp-1-IN-16 في حالات أخرى تؤدي إلى وساطة إنزيم ENPP1، مثل التهابات بكتيرية أو فيروسية والقصور المقاوِم للأنسولين وداء السُّكَّرِي من النَّوْعِ II وتصلُّبُ صودِي المفاصِل وارتجاف رائديات ثانية فُحْصٌ (CPPD) وانخفاض نشاط إستيل فاسفاتاس (Low Phosphate Esterase Activity) وارتشاف التحجر الغضروفي.

فوزابلاديب صوديوم (IS-741 صوديوم) هو مثبط فعال لإنزيم الفسفوليباز A2 (phospholipase A2) ذات نشاط فموي. يستخدم فوزابلاديب صوديوم لحجب التصاق خلايا الالتهاب وخلايا المنشأة الدقائقية، وكذلك تثبط انتشار خلايا حامضية محددة في الغدة الكظرية أو التهاب الغدة الكظرية، ولديه تأثير مضاد لالتهابات التهاب الغدة الكظرية.

FX-909 هو مثبط عكسي لمستقبل تنشيط جسيمات الأكسدة المتعاونة (PPARG) من فئة بيروكسزوم. يمكن استخدام FX-909 في الأبحاث حول الأورام.

جاراداسيماب (CSL312) هو أول كلاس من الأجسام المضادة المونوكلونية IgG4 التي تستهدف عامل التفعيل XII (FXIIa). يتمتع جاراداسيماب بإمكانات لاستخدامه في دراسة الوراثة الشريانية والتورم.

GSK1820795A هو مثبط اختياري لـ hGPR132a كمشابه لترامسارتان. يحجب GSK1820795A تنشيط N-acylamides في خلايا الخميرة التي تعبر عن hGPR132a. كما أن GSK1820795A يعد مثبطًا للأنجيوتنسين II وجزئ جزئ PPARγ (المركب 38).

hCAII-IN-8 هو نوع من الأميدات وهو مثبط عالي الانتقائية لإنزيم كربونات الأنهيدراز (CA)، حيث يكون قيمة IC50 لـ hCA II تساوي 0.18 μM.

HSK0935 هو مثبط SGLT2 فعال وذو اختيارية عالية وقابل للاستخدام عن طريق الفم. IC50 هو 1.3 نانومتر. لديه تأثير مضاد لارتفاع مستوى السكر في الدم.