GLPBio

PROTAC

Read More about this category

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC65135 structure
    GC65135VZ185
    CAS: 2306193-61-1
    Purity: >98.00%

    VZ185 عبارة عن مسبار مزدوج قوي وسريع وانتقائي يعتمد على von Hippel-Lindau من BRD9 و BRD7 مع DC50s من 4.5 و 1.8 نانومتر ، على التوالييعتبر VZ185 سامًا للخلايا في خلايا EOL-1 و A-402 ، مع EC50s من 3 نانومتر و 40 نانومتر ، على التوالي

  • GC65147 structure
    GC65147PROTAC PARP1 degrader
    CAS: 2369022-68-2
    Purity: >98%

    PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر

  • GC65243 structure
    GC65243MS4077
    CAS: 2230077-10-6
    Purity: >99.00%

    MS4077 هو ورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) PROTAC (ديجريدر) على أساس يجند Cereblon ، مع Kd من 37 نانومتر لربط تقارب ALK

  • GC65269 structure
    GC65269ZXH-3-26
    CAS: 2243076-67-5
    Purity: >98.00%

    ZXH-3-26 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4 مع DC50 / 5h من 5 نانومتريشير DC50 / 5h إلى تدهور نصف الحد الأقصى بعد 5 ساعات من المعالجة بحوالي 5 نانومتر

  • GC65285 structure
    GC65285Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
    CAS: 2244684-49-7
    Purity: >99.00%

    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 عبارة عن مطهر قوي pVHL30 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من اثنين من روابط von Hippel-Lindau

  • GC65346 structure
    GC65346THAL-SNS-032
    CAS: 2139287-33-3
    Purity: >99.00%

    THAL-SNS-032 عبارة عن مطهر انتقائي لـ CDK9 PROTAC يتكون من يجند SNS-032 ملزم لـ CDK مرتبط بمشتق الثاليدومايد الذي يربط E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)

  • GC65457 structure
    GC65457BI-3663
    CAS: 2341740-84-7
    Purity: >99.00%

    BI-3663 عبارة عن PTK2 / FAK PROTAC انتقائي للغاية (DC50 = 30 نانومتر) ، مع روابط Cereblon لاختطاف E3 ligases لتدهور PTK2BI-3663 يثبط PTK2 مع IC50 18 نانومترBI-3663 عبارة عن PROTAC يتكون من BI-4464 مرتبط بـ Pomalidomide مع رابطنشاط مضاد للسرطان

  • GC65466 structure
    GC65466MS170
    CAS: 2376136-61-5
    Purity: >98%

    MS170 عبارة عن مطهر PROTAC AKT قوي وانتقائييستنفد MS170 المجموع الخلوي AKT (T-AKT) بقيمة DC50 تبلغ 32 نانومتريرتبط MS170 بـ AKT1 و AKT2 و AKT3 مع Kds من 1.3 نانومتر و 77 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي

  • GC65471 structure
    GC65471JH-XI-10-02
    CAS: 2209085-22-1
    Purity: >99.50%

    JH-XI-10-02 هو بروتاك مرتبط بمستقبلات لسيريبرولون وCDK. JH-XI-10-02 هو منحل عالي الفعالية والانتقائية لـ CDK8، حيث يصل تركيزه اللازم لإنخفاض نشاط البروتين إلى 159 نانومتر. يؤدي JH-XI-10-02 إلى تحلل بروتينات في المجهرات، دون التأثير على مستوى mRNA لـ CDK8. كما أظهر JH-XI-10-02 عدم التأثير على CDK19.

  • GC65479 structure
    GC65479PROTAC B-Raf degrader 1
    CAS: 2364367-27-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC B-Raf degrader 1 (المركب 2) عبارة عن تحليل للبروتين يستهدف الوهم (PROTAC) لتحلل B-Raf على أساس مركب Cereblon مع نشاط مضاد للسرطان

  • GC65506 structure
    GC65506BETd-246
    CAS: 2140289-17-2
    Purity: >98.00%

    BETd-246 هو من مثبطات BET bromodomain (BRD) من الجيل الثاني والمستندة إلى PROTAC والمتصلة بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مما يُظهر انتقائية فائقة وقوة ونشاط مضاد للأورام

  • GC65509 structure
    GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1
    CAS: 2641601-67-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-1 (المركب 150d) ، مادة PROTAC EZH2 Degrader القوية ، تمارس تأثيرًا مثبطًا على نشاط EZH2 methyltransferase باستخدام IC50 البالغ 2.7 نانومتريلعب EZH2 دورًا مهمًا في العديد من عمليات تكوين الأورام والتطور

  • GC65555 structure
    GC65555PROTAC FLT-3 degrader 1
    CAS: 2230826-81-8
    Purity: >98.00%

    PROTAC FLT-3 degrader 1 هو محلل von Hippel-Lindau-based PROTAC FLT-3 internal tandem duplication (ITD) بتركيز IC50 يبلغ 0.6 نانومتر. له نشاط مضاد للاستجابة الخلوية وقدرة على تحفيز البرمجة المُعَدِّية.

  • GC65559 structure
    GC65559INY-03-041
    CAS: 2503017-97-6
    Purity: >98.00%

    INY-03-041 عبارة عن مطهر قوي ، انتقائي للغاية ، قائم على PROTAC ، يتكون من مثبط AKT المنافس لـ ATP GDC-0068 مقترن بـ Lenalidomide (Cereblon ligand)يثبط INY-03-041 AKT1 و AKT2 و AKT3 مع IC50s من 2.0 نانومتر و 6.8 نانومتر و 3.5 نانومتر على التوالي

  • GC65876 structure
    GC65876MS4322 (isomer)
    CAS: 2601727-80-2
    Purity: >99.00%

    أيزومر MS4322 (YS43-22) هو أيزومر MS4322. MS4322 عبارة عن مادة PRMT5 فعالة وانتقائية (بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5) ، وتمنع نمو خطوط الخلايا السرطانية المتعددة.

  • GC65898 structure
    GC65898SB1-G-187
    Purity: >98%

    SB1-G-187 ، وهو PROTAC ، عبارة عن مطهر متعدد الكيناز.

  • GC66361 structure
    GC66361DB-0646
    Purity: >98%

    DB-0646 ، بروتاك ، عبارة عن مطهر متعدد الكيناز.

  • GC67710 structure
    GC67710MS177
    CAS: 2225938-86-1
    Purity: >98%
  • GC67757 structure
    GC67757INY-03-041 trihydrochloride
    Purity: >98%
  • GC67861 structure
    GC67861CCT367766 formic
    Purity: >98.00%
  • GC67889 structure
    GC67889NJH-2-056
    Purity: >98%
  • GC68289 structure
    GC68289PROTAC BRAF-V600E degrader-1
    CAS: 2417296-84-3
    Purity: >98%
  • GC68352 structure
    GC68352(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    CAS: 2347517-69-3
    Purity: >98%
  • GC68376 structure
    GC68376PROTAC AR-V7 degrader-1
    CAS: 2767440-24-2
    Purity: >98%