GLPBio

PROTAC

Read More about this category

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC60307 structure
    GC60307PROTAC RIPK degrader-2
    CAS: 1801547-16-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC RIPK degrader-2 هو PROTAC غير مبهت يعتمد على يجند von Hippel-Lindau والذي يستهدف بشكل فعال سيرين-ثريونين كيناز RIPK2 وله انتقائية عالية لتدهور RIPK2

  • GC60594 structure
    GC60594ARCC-4
    CAS: 1973403-00-7
    Purity: >99.50%

    ARCC-4 عبارة عن مزيل لمستقبلات الأندروجين منخفض النانو (AR) يعتمد على PROTAC ، مع DC50 من 5 نانومترARCC-4 هو عقار فون هيبل لينداو القائم على الإنزالوتاميد (VHL) - يعمل على بروتاك AR ويتفوق على إنزالوتاميديعمل ARCC-4 بشكل فعال على تحطيم طفرات AR ذات الصلة سريريًا المرتبطة بالعلاج المضاد للأندروجين

  • GC61200 structure
    GC61200Pomalidomide-PEG1-C2-N3
    CAS: 2271036-44-1
    Purity: >99.50%

    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على ليجند cereblon القائم على بوماليدوميد ورابط PEG بوحدة واحدة مستخدم في تقنية PROTACيمكن استخدام Pomalidomide-PEG1-C2-N3 لتصميم ديجريدر CDK6 PROTAC الانتقائي CP-10يؤدي CP-10 إلى تدهور CDK6 باستخدام DC50 يبلغ 2.1 نانومتر

  • GC61212 structure
    GC61212PROTAC BRD4 Degrader-5
    CAS: 2409538-70-9
    Purity: >99.50%

    PROTAC BRD4 Degrader-5 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4يمكن أن يؤدي PROTAC BRD4 Degrader-5 إلى تدهور BRD4 في خطوط خلايا سرطان الثدي الإيجابية والسلبية من HER2

  • GC61215 structure
    GC61215PROTAC RIPK degrader-6
    CAS: 2089205-64-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC RIPK degrader-6 (المثال 1) عبارة عن PROTAC قائم على Cereblon يستهدف تدهور RIP Kinase حيث يتم ربط مثبط كيناز RIP2 عبر رابط إلى رابط cereblon

  • GC61481 structure
    GC61481PROTAC AR Degrader-4 TFA
    Purity: >98.00%
  • GC61766 structure
    GC61766LC-2
    CAS: 2502156-03-6
    Purity: >95.00%

    LC-2 هو PROTAC قوي والأول في فئته قائم على von Hippel-Lindau قادر على تدهور KRAS G12C الذاتية ، مع DC50s بين 0.25 و 0.76 ميكرومتر. يربط LC-2 تساهميًا KRAS G12C برأس حربي MRTX849 ويقوم بتجنيد E3 ligase VHL ، مما يؤدي إلى تدهور KRAS G12C سريع ومستمر مما يؤدي إلى قمع إشارات MAPK في كل من خطوط الخلايا KRAS G12C متجانسة وغير متجانسة.

  • GC62942 structure
    GC62942DP-C-4
    Purity: >99.50%

    DP-C-4 هو PROTAC مزدوج قائم على Cereblon للتدهور المتزامن لـ EGFR و PARP

  • GC63445 structure
    GC63445dBET23
    CAS: 1957234-83-1
    Purity: >99.00%

    dBET23 هو مزيل طرد بروتاك BRD4 عالي الفعالية وانتقائي مع DC50 / 5h من ~ 50 نانومتر لبروتين BRD4BD1

  • GC63492 structure
    GC63492ARD-2128
    CAS: 2222111-87-5
    Purity: >98%

    ARD-2128 هو مادة قوية للغاية ومتوفرة بيولوجيًا لمستقبلات بروتاك الأندروجين (AR)يقلل ARD-2128 بشكل فعال من بروتين AR ، ويقمع الجينات التي تنظمها AR في أنسجة الورم ، ويمنع نمو الورم دون ظهور علامات السميةARD-2128 لديه القدرة على البحث عن سرطان البروستاتا

  • GC63537 structure
    GC63537PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
    CAS: 2447066-37-5
    Purity: >98.00%

    PROTAC PD-1 / PD-L1 degrader-1 ، PD-1 / PD-L1 PROTAC على أساس يجند Cereblon E3 ، يمنع تفاعل PD-1 / PD-L1 مع IC50 من 39.2 نانومتر

  • GC63543 structure
    GC63543Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2
    CAS: 2484739-21-9
    Purity: >99.50%

    ثاليدوميد- NH-CBP / p300 ligand 2 (P-007) عبارة عن مادة تحطيم CBP و p300 تعتمد على PROTAC (مستخرجة من براءة اختراع WO2020173440)

  • GC63544 structure
    GC63544PROTAC CBP/P300 Degrader-1
    CAS: 2484739-48-0
    Purity: >99.00%

    PROTAC CBP / P300 Degrader-1 عبارة عن مطهر PROTAC CBP / P300 قويقام PROTAC CBP / P300 Degrader-1 بتثبيط بقاء الخلية لخطوط الخلايا السرطانية المتعددة

  • GC63704 structure
    GC63704ARD-2585
    CAS: 2757422-79-8
    Purity: >99.00%

    ARD-2585 هو مادة بروتاك القوية والفعالة عن طريق الفم لمستقبلات الأندروجين

  • GC63707 structure
    GC63707JB170
    CAS: 2705844-82-0
    Purity: >98.00%

    JB170 عبارة عن مزيل مواد AURORA-A بوساطة PROTAC قوي وعالي التحديد (أورورا كيناز) (DC50 = 28 نانومتر) عن طريق ربط Alisertib بجزيء Cereblon المرتبط بالثاليدوميديربط JB170 بشكل تفضيلي AURORA-A (EC50 = 193 نانومتر) على AURORA-B (EC50 = 1.4 ميكرومتر)يحدث توقف المرحلة S بوساطة JB170 بسبب استنفاد AURORA-A على وجه التحديديتمتع JB170 بقدرة ممتازة على تثبيط الوظيفة غير التحفيزية لـ AURORA-A kinase

  • GC63776 structure
    GC63776SIM1
    CAS: 2719051-84-8
    Purity: >98.00%

    SIM1 عبارة عن PROTAC ثلاثي التكافؤ قائم على von Hippel-Lindau (VHL) قادر على التدهور لجميع أفراد عائلة BET ، مع تفضيل تدهور BRD2 (IC50 = 1.1 نانومتر ؛ Kd = 186 نانومتر)يُظهر SIM1 نشاطًا مستدامًا مضادًا للسرطان

  • GC64436 structure
    GC64436PROTAC BRD4 Degrader-9
    CAS: 2417370-42-2
    Purity: >98.50%

    PROTAC BRD4 Degrader-9 (مركب 8 أ) هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4يمكن أن يقترن PROTAC BRD4 Degrader-9 بالأجسام المضادة STEAP1 و CLL1 لتحطيم بروتين BRD4 في خلايا سرطان البروستاتا PC3 ، مع DC50 من 0.86 نانومتر و 7.6 نانومتر ، على التوالي

  • GC64464 structure
    GC64464SJ10542
    CAS: 2789678-92-6
    Purity: >98%

    SJ10542 هو JAK2 / 3 قوي وانتقائي يوجه فينيل جلوتاريميد (PG) - بروتاك مع DC50s من 14 و 11 و 24 نانومتر لـ JAK2 و JAK3 و JAK2-fusion ALL ، على التوالي

  • GC64651 structure
    GC64651MI-389
    CAS: 2222635-92-7
    Purity: >98%

    MI-389 هو عامل إنهاء ترجمة GSPT1 من PROTACيعطل MI-389 هدفًا يمثل تبعية مشتركة في مختلف خطوط الخلايا AML وجميع خطوط الخلايا ، ويعتمد إجراء MI-389 على CRL4CRBN E3 ligase

  • GC64825 structure
    GC64825PROTAC HSP90 degrader BP3
    CAS: 2669072-88-0
    Purity: >98%

    PROTAC HSP90 degrader BP3 هو تدهور فعال وانتقائي لـ HSP90 بطريقة تعتمد على CRBNPROTAC HSP90 degrader BP3 له تأثير تدهور معين على بروتين HSP90 في خلايا MCF-7 (DC50 = 0.99 ميكرومتر)يمنع PROTAC HSP90 degrader BP3 نمو خلايا سرطان الثدي

  • GC64920 structure
    GC64920SR-1114
    CAS: 2769141-82-2
    Purity: >98%

    SR-1114 هو جهاز طرد المواد PROTAC ENL الأول في فئتهيثير SR-1114 تدهورًا سريعًا يعتمد على CRBN لـ ENL مع DC50s من 150 نانومتر و 311 نانومتر و 1.65 ميكرومتر في MV4 ؛ 11 ، MOLM-13 ، و OCI / AML-2 الخلايا ، على التوالي

  • GC64966 structure
    GC64966MS4078
    CAS: 2229036-62-6
    Purity: >99.00%

    MS4078 هو سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) PROTAC (ديجريدر) يعتمد على يجند Cereblon ، مع Kd من 19 نانومتر لربط تقارب ALK

  • GC65052 structure
    GC65052MS4322
    CAS: 2375432-47-4
    Purity: >99.00%

    MS4322 (YS43-22) عبارة عن مطهر PRMT5 الأول في فئته وأداة كيميائية قيّمة (PROTAC) لاستكشاف وظائف PRMT5 في الصحة والمرض

  • GC65128 structure
    GC65128BSJ-03-123
    CAS: 2361493-16-3
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-123 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK كمزيل جزيء صغير انتقائي قوي وجديد CDK6