GLPBio

PROTAC

Read More about this category

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC71231 structure
    GC71231NX-5948
    CAS: 2649400-34-8
    Purity: >98.00%

    NX-5948 is an orally active proteolytic targeting chimera (PROTAC) that is a Bruton’s tyrosine kinase (BTK) degrader.

  • GC71376 structure
    GC71376SNX7886
    CAS: 2924557-42-4
    Purity: >99.00%

    SNX7886 هو محلل بروتاك قوي ل CDK8/19.

  • GC71386 structure
    GC71386SMD-3040 formate
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 formate هو محلل بروتاك فعال وانتقائي مع نشاط مضاد للورم في الجسم الحي.

  • GC71400 structure
    GC71400HJM-561
    CAS: 2570251-68-0
    Purity: >98.00%

    HJM-561 هو فعال، انتقائي، متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم EGFR PROTAC.

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    Purity: >98.00%

    Tz-Thalidomide هو تيترازين موسوم Thalidomide (ليغاند ل E3 ليغاز).

  • GC72849 structure
    GC72849rel-PROTAC PARP1 degrader
    Purity: >98.00%

    rel-PROTAC PARP1 degrader هو التكوين النسبي لـ ROTAC PARP1.

  • GC72850 structure
    GC72850ARD-69
    CAS: 2316837-10-0
    Purity: >99.00%

    ARD-69 (مركب 34) هو محلل قوي لمستقبلات الاندروجين بروتاك.

  • GC72863 structure
    GC72863PZ703b TFA
    Purity: >98.00%

    PZ703b TFA هو عامل تدهور Bcl-xl بروتاك الذي يحفز موت الخلايا المبرمج ويمنع انتشار الخلايا السرطانية لأبحاث سرطان المثانة.

  • GC72864 structure
    GC72864PZ703b hydrochloride
    Purity: >99.00%

    PZ703b hydrochloride هو محلل بروتاك Bcl-xl الذي يحفز موت الخلايا المبرمج ويمنع انتشار الخلايا السرطانية.

  • GC73005 structure
    GC73005SJF-1528 hemihydrate
    Purity: >98.00%

    SJF-1528 hemihydrate هو شكل الهيميدرات من SJF-1528.

  • GC73043 structure
    GC73043QC-01-175
    CAS: 2267290-96-8
    Purity: >98.00%

    QC-01-175 هو جزيء غير وظيفي، الذي يحلل تاو المنحرف.

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    Purity: >98.00%

    يعمل AZ'6421 كتحلل حماية يستهدف الكيميرا (PROTAC) للتحلل الانتقائي لمستقبل الاستروجين ألفا.

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFA هو PROTAC متصل بواسطة ربيطات Cereblon و CDK.

  • GC73096 structure
    GC73096PF15 TFA
    Purity: >99.00%

    PF15 TFA هو بروتاك متصل بربيطات FLT3 كيناز و CRBN.

  • GC73101 structure
    GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
    Purity: >98.00%

    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA هو محلل قوي PROTAC SOS1.

  • GC73110 structure
    GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA هو محلل قوي من نوع PROTAC SOS1 مع DC50 من 98.4 نانومتر.

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFA هو بنزاميد Von Hippel-Lindau (VHL) E3-ligase proteolysis chimeras (PROTAC).

  • GC73113 structure
    GC73113JPS016 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS016 TFA هو بنزاميد Von Hippel-Lindau (VHL) E3-ligase proteolysis chimeras (PROTAC).

  • GC73124 structure
    GC73124dTAG-47-NEG
    Purity: >97.00%

    dTAG-47-NEG هو نظير لـ dTAG-47 الذي لا يستطيع ربط وتجنيد المخيخ (CRBN). يمكن استخدام dTAG-47-NEG كتحكم سلبي غير وظيفي في dTAG-47.

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochloride هو محلل ALK و EGFR قائم على بروتاك، مع قيمة IC50 تبلغ 2.5 نانومتر و 6.6 نانومتر لـ ALK و ALK G1202R على التوالي.

  • GC73139 structure
    GC73139SJ1008030 formic
    Purity: >97.00%

    SJ1008030 formic هو JAK2 بروتاك الذي يحط بشكل انتقائي من JAK2.

  • GC73142 structure
    GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (المركب 13b) هو محلل فعال وانتقائي من CRBN-جند PROTAC EGFRL858R/T790M، مع DC50 من 13.2 نانومتر.

  • GC73143 structure
    GC73143MS9449
    CAS: 2772612-96-9
    Purity: >98.00%

    MS9449 هو محلل قوي لـ PROTAC EGFR مع Kds من 17 نانومتر و 10 نانومتر لـ EGFR WT و EGFR L858R على التوالي.

  • GC73147 structure
    GC73147XL01126
    CAS: 3011029-58-3
    Purity: >99.00%

    يعتبر XL01126 من النوع القوي LRRK2 PROTAC (DC50: 14 نانومتر (G2019S LRRK2) و 32 نانومتر (WT LRRK2)) ويتكون من ليجند VH101 والثيول ومثبط LRRK2 HG-10-102-01.