TGF-β Receptor
TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.
The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.
أهداف لـ نبسب؛ TGF-β Receptor
منتجات لـ نبسب؛ TGF-β Receptor
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor
-
GC10166
A 83-01
مثبط مستقبل TGF-β النوع الأول
- GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 2 الشبيه بمستقبلات أكتيفين (ALK2) مع IC50 من 9 نانومتر ، وانتقائية أكثر من 700 ضعف ضد ALK3
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 هو مثبط TGFBR1 كيناز انتقائي نشط عن طريق الفم مع IC50 من 47 نانومتر.
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 هو عامل نمو انتقائي فعال ومُحول لمستقبلات β (TGFβ) من النوع الأول (Alk5) مع IC50 من 34 نانومتر
- GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 هو أحد مثبطات بيرازول TGF-
- GC50593 BMP signaling agonist sb4 ناهض إشارات BMP sb4 عبارة عن ناهض للإشارات من بروتين بنزوكسازول لتشكيل العظام 4 (BMP4) بقيمة EC50 تبلغ 74 نانومتر ، وينشط إشارات BMP عن طريق تثبيت p-SMAD-1/5/9 داخل الخلاياناهض إشارات BMP sb4 ينشط الجينات المستهدفة BMP4 (مثبطات ربط الحمض النووي ، Id1 و Id3) إشارات BMP الأساسية
- GC14298 DMH-1 DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) Dorsomorphin (المركب C) (المركب C) هو مثبط AMPK انتقائي وتنافسي ATP (Ki = 109 نانومتر في غياب AMP). Dorsomorphin (المركب C) (BML-275) يثبط بشكل انتقائي مستقبلات BMP من النوع الأول ALK2 و ALK3 و ALK6. يحفز دورسومورفين (المركب C) البلعمة الذاتية.
-
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
دورسومورفين (كومباوند سي) 2HCl (BML-275 دايهيدروكلورايد؛ كومباوند سي دايهيدروكلورايد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ AMPK المتنافس على ATP ، بـ Ki يصل إلى 109 نانومتر. يعمل دورسومورفين (كومباوند سى) 2HCl على تثبيط مسار BMP من خلال استهداف مستقبلات النوع I ALK2 وALK3 وALK6. يحفز دورسومورفین (کامپاییشی C) 2HCl التخرُّج الذاتِــية.
- GC65329 EW-7195 EW-7195 هو مثبط ALK5 (TGFβR1) قوي وانتقائي مع IC50 يبلغ 4.83 نانومتريحتوي EW-7195 على انتقائية أكثر من 300 ضعف لـ ALK5 على p38αيمنع EW-7195 بكفاءة إشارات Smad المستحثة بـ TGF-β1 ، والانتقال الظهاري إلى اللحمة المتوسطة (EMT) ورم خبيث في الثدي إلى الرئة
- GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) هو مثبط قوي ونشط عن طريق الفم ومنافس لمستقبلات أكتيفين شبيه بمستقبلات الكيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتر. يثبط EW-7197 أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولار. EW-7197 له نشاط فعال مضاد للتكتل وتأثير مضاد للسرطان.
- GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) عبارة عن جسم مضاد أحادي النسيلة بشري كامل عالي التقارب يعمل على تحييد الشكل النشط لـ TGFβ1 و TGFβ2 و TGFβ3 البشري
- GC11878 GW788388 GW788388 هو مثبط قوي وانتقائي لـ ALK5 مع IC50 من 18 نانومتر ، ويثبط أيضًا مستقبلات TGF-β من النوع II وأنشطة مستقبلات Activin من النوع الثاني ، دون تثبيط مستقبلات BMP من النوع الثاني
- GC50317 IN 1130 IN 1130 هو مثبط عامل النمو التحويلي للغاية من النوع الأول كيناز (ALK5) مع IC 50 من 5.3 نانومتر من أجل فسفرة ALK5 بوساطة Smad3.
- GC60210 Isosaponarin Isosaponarin هو فلافون جليكوسيد معزول من أوراق الوسابي
- GC12108 ITD 1 ITD 1 هو أول مثبط انتقائي لمستقبلات TGFβ مع IC 50 من 460 نانومتر.
- GC15567 K02288 K02288 هو مثبط قوي لمستقبلات بروتين العظام (BMP) من النوع الأول مع IC50s 1.8 ، 1.1 ، 6.4 نانومتر لـ ALK1 ، ALK2 و ALK6 ، على التوالي
-
GC16580
LDN-193189
مثبط ALK، قوي وانتقائي.
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 هو مثبط لبروتينات العظام (BMP) الذي يثبط بشكل فعال ALK2 (IC50: 1.3 نانومتر)يمنع LDN-212854 أيضًا ALK1 (IC50: 2.40 نانومتر)يمكن استخدام LDN-212854 في أبحاث خلل التنسج الليفي العضلي التدريجي والسرطانات ، مثل سرطان الخلايا الكبدية (HCC)
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 هو مثبط ALK2 نشط عن طريق الفم مع اختراق جيد للدماغ جيد التحمليحتوي LDN-214117 على انتقائية عالية وسمية خلوية منخفضة لـ ALK2 بقيمة IC50 تبلغ 24 نانومتريعد LDN-214117 أيضًا مثبطًا محددًا لإشارات البروتينات المكونة للعظام (BMPs) وله تثبيط انتقائي نسبيًا لـ BMP6 بقيمة IC50 تبلغ 100 نانومتريمكن استخدام LDN-214117 لبحوث خلل التنسج الليفي العظمي التدريجي (FOP) والورم الدبقي الجسري الداخلي المنتشر (DIPG)
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 رباعي هيدروكلوريد هو مثبط انتقائي لمستقبلات BMP من النوع الأول ، والذي يثبط بكفاءة ALK2 و ALK3 (IC50 = 5 نانومتر و 30 نانومتر ، على التوالي) ، مع تأثيرات أضعف على ALK4 و ALK5 و ALK7 (IC50≥500 نانومتر)
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA هو عبارة عن رباعي ببتيد مشتق من البروتين (LAP) -TGFβ ومضاد TGF-1 تنافسيLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبديLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH)LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمكن أن يكسر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 هو بروتين مرتبط بالكمون (LAP) مشتق من رباعي الببتيد ومضاد TGF-1 تنافسي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبدي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH). LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يمكنه بسهولة اختراق الحاجز الدموي الدماغي.
- GC12363 LY2109761 LY2107691 هو مثبط من النوع I / II نشط عن طريق الفم وانتقائي من النوع I / II مع Kis من 38 نانومتر و 300 نانومتر ، على التوالي.
- GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) هو TGF-β شفهي وانتقائي ؛ نوع المستقبل الأول (TGF-β ؛ RI) مثبط كيناز مع IC50 من 56 نانومتر.
- GC19234 LY3200882 LY3200882 هو مثبط قوي ، انتقائي للغاية ، ATP منافس وناشط عن طريق الفم من النوع 1 (ALK5) من النوع الأول لمستقبلات TGF-مع IC 50 من 38.2 نانومتر
- GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) هو مثبط قوي ATP تنافسي لـ TGFβR-I مع IC 50 من 59 نانومتر ، ويعرض انتقائية 7 أضعاف على TGFβR-II.
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) هو مثبط ALK1 / ALK2 انتقائي للغايةيحتوي ML347 على قيم IC50 تبلغ 46 و 32 نانومتر مقابل ALK1 و ALK2 ، على التوالي ،> 300 ضعفًا انتقائيًا عبر ALK3يمنع ML347 فسفرة Smad1 / 5 بواسطة TGF-β1
- GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
- GC32840 R-268712 يعتبر R-268712 مثبطًا فعالًا وانتقائيًا عن طريق الفم ALK-5 ، مع IC50 من 2.5 نانومتر
-
GC16793
RepSox
مثبط انتقائي لـ ALK5
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
-
GC10421
SB-505124 hydrochloride
مثبط لمستقبلات ALK4 وALK5 وALK7
- GC13769 SB505124 SB505124 هو مثبط انتقائي لمستقبلات TGF-من النوع الأول (ALK4 ، ALK5 ، ALK7) ، مع IC50s من 129 نانومتر و 47 نانومتر لـ ALK4 ، ALK5 ، على التوالي ، لكنه لا يمنع ALK1 ، 2 ، 3 ، أو 6.
- GC14349 SB525334 SB525334 هو مثبط عامل نمو انتقائي وعامل نمو β1 (ALK5) مع IC50 من 14.3 نانومتر.
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942 هو منشط لمسار إشارات البروتينات المورفوجينية للعظام (BMP)تعد BMPs أعضاء في عائلة عامل النمو المحول بيتا (TGFβ) لجزيئات الإشارة المفرزة
- GC19447 SM 16 SM 16 هو مثبط ALK5 / ALK4 كيناز مع Kis من 10 و 1.5 نانومتر ، على التوالي
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع مستقبلات أكتيفين كيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتريمنع Vactosertib Hydrochloride أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 من 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولاريحتوي Vactosertib Hydrochloride على نشاط مضاد للقوة وتأثير مضاد للسرطان
- GC62146 XST-14 XST-14 هو مثبط ULK1 قوي وتنافسي وانتقائي للغاية مع IC50 يبلغ 26.6 نانومتريحث XST-14 على تثبيط الالتهام الذاتي عن طريق تقليل الفسفرة في الركيزة المصبّة لـ ULK1يستحث XST-14 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC) وله تأثيرات مضادة للأورام