TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
أهداف لـ نبسب؛ TGF-β / Smad Signaling
منتجات لـ نبسب؛ TGF-β / Smad Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC13890
(±)-Palmitoylcarnitine chloride
C16:0 Carnitine, CAR 16:0, DL-Carnitine hexadecanoyl ester, DL-Carnitine palmitoyl ester, Hexadecanoyl-DL-carnitine, DL-Hexadecanoylcarnitine, NSC 628323, DL-Palmitoylcarnitine
(± ؛) - كلوريد بالميتويلكارنيتين هو ركيزة ميتوكوندريا مشتقة من الأحماض الدهنية ، ويقلل بشكل انتقائي من بقاء الخلايا في خلايا سرطان القولون والمستقيم والبروستاتا من خلال التأثير على المسارات المؤيدة للالتهابات ، وتدفق Ca2+ ، وتأثيرات تشبه DHT. -
GC10603
(-)-epicatechin gallate
ECG
(-) - Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) يثبط انزيمات الأكسدة الحلقية -1 (COX-1) مع IC50 من 7.5 ميكرومتر -
GC17242
(-)-epigallocatechin
(-)EGC, epi-Gallocatechin, NSC 674039
(-) - Epigallocatechin (Epigallocatechin) هو أكثر الفلافونويد وفرة في الشاي الأخضر ، ويمكن أن يرتبط بالببتيدات الأصلية غير المطوية ويمنع التحول إلى ألياف أميلويد -
GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
EGCG
<بنزين فونول بأنشطة حيوية متعددة>
- GC14012 (-)-Indolactam V (-) - Indolactam V هو منشط PKC ، مع Kis من 3.36 نانومتر ، 1.03 ميكرومتر لـ η-CRD2 (ببتيد بديل PKCη) ، γ-CRD2 (ببتيد بديل PKCγ) ، و Kds من 5.5 نانومتر (η-C1B) ، 7.7 نانومتر (ε-C1B) ، 8.3 نانومتر (δ-C1B) ، 18.9 نانومتر (β-C1A طويل) ، 20.8 نانومتر (α-C1A طويل) ، 137 نانومتر (β-C1B) ، 138 نانومتر (γ-C1A) ، 213 نانومتر (γ-C1B) ، ولها نشاط مضاد للأورام
- GC70295 (S)-Ro 32-0432 (S)-Ro 32-0432 هو مثبط قوي، انتقائي، ATP تنافسي و نشط فمويا PKC.
-
GC18062
1,2-Dilauroyl-sn-glycerol
1,2-DLG
1،2-Dilauroyl-sn-glycerol عبارة عن دياسيل جلسرين مشبع وقد يلعب دورًا في نقل إشارة المرسل الثاني -
GC14134
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol
1,2-DMG
1،2-Dimyristoyl-sn-glycerol عبارة عن مادة diacylglycerol مشبعة ورسول ثانٍ ضعيف لتفعيل PKC -
GC13877
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol
1,2-DPG,NSC 269964
1،2-Dipalmitoyl-sn-glycerol هو مستقلب داخلي -
GC12662
1,2-Distearoyl-sn-glycerol
1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol,DSG
يعمل 1،2-Distearoyl-sn-glycerol (DSG؛ 1،2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol) كمعيار داخلي لفصل وتحديد الأنواع الجزيئية لـ 1،2-diacyl-sn-glycerol (DAG) -
GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) هو مثبط انتقائي لأنازات عائلة src1-Naphthyl PP1 يثبط v-Src و c-Fyn و c-Abl و CDK2 و CAMK II مع IC50s 1.0 و 0.6 و 0.6 و 18 و 22 ميكرومتر على التوالي -
GC41863
10,11-dehydro Curvularin
α,β-dehydro Curvularin
10،11-ديهيدرو Curvularin هو سمن نباتي فطري سائد ومضاد حيوي. -
GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
منشط PKC
-
GC13927
A 77-01
A77-01;A-77-01
A potent ALK5 inhibitor -
GC10166
A 83-01
مثبط مستقبل TGF-β النوع الأول
-
GC35210
A 83-01 sodium salt
3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3 هيدروكلوريد هو مضاد غير انتقائي قوي ، منفذ للخلايا ، قابل للانعكاس ، منافس لـ ATP من كينازات مختلفة
-
GC15579
Adaphostin
NSC 680410
Adaphostin (NSC 680410) ، إستر adamantyl لـ AG957 ، هو مثبط قوي p210bcr / abl (IC50 = 14 ميكرومتر)يحفز Adaphostin موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا سرطان الدم الليمفاوية التائية البشرية (تتراوح IC50 من 17 إلى 216 نانومتر)Adaphostin له نشاط كبير وانتقائي ضد خلايا ابيضاض الدم النخاعي المزمن والحادزاد Adaphostin من مستوى أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) داخل خلايا CLL B -
GC16475
Afuresertib
GSK2110183
Afuresertib (GSK2110183) هو مثبط متاح بيولوجيًا ، انتقائي ، ATP قوي ومثبط قوي لـ Pan-Akt kinase مع Kis من 0.08 / 2 / 2.6 نانومتر لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 ، على التوالي -
GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
GSK2110183B
Afuresertib (هيدروكلوريد) (GSK 2110183 hydrochloride) هو مثبط متاح بيولوجيًا ، انتقائي ، ATP قوي ومثبط للـ ATP مع Kis من 0.08 / 2 / 2.6 نانومتر لـ Akt1 / Akt2 / Akt3 على التوالي. - GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 2 الشبيه بمستقبلات أكتيفين (ALK2) مع IC50 من 9 نانومتر ، وانتقائية أكثر من 700 ضعف ضد ALK3
-
GC11050
ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
E 616452,RepSox,SJN 2511
ALK5 inhibitor -
GC68679
Aprinocarsen sodium
ISIS 3521 sodium
أبرينوكارسين (ISIS 3521) صوديوم، هو مثبط نوكليوتيدات الراجعة القصيرة والخاص ببروتين كيناز C-α (PKC-α). أبرينوكارسين صوديوم هو عبارة عن سلسلة من 20 نُكْلِئِديَّات قادرة على تحفُّز تمايل الخلاية والانقسام. يستطيع أبرینکارسین صودیم إیقاف نماء خلایای سرطان الإنسان في جهاز المختبر. لذلك فإن أبرینکارسین صودیم له قدرٌ كبيرٌ في التشخیص والعلاج من سرطان الإنسان.
- GC34300 AR-13324 analog mesylate
- GC19034 AR-13324 mesylate AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.
- GC31959 AS2521780 AS2521780 هو مثبط انتقائي جديد لـ PKCθ مع IC50 من 0.48 نانومتر
-
GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
Asciminib (ABL001) (ABL001) هو مثبط قوي وانتقائي لـ BCR-ABL1 ، والذي يثبط خلايا Ba / F3 المزروعة بـ IC50 من 0.25 نانومتر. - GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) هيدروكلوريد هو مثبط قوي وانتقائي لـ BCR-ABL1 ، والذي يثبط خلايا Ba / F3 المزروعة بـ IC50 من 0.25 نانومتر
-
GN10534
Asiaticoside
Ba 2742, NSC 36002, NSC 166062
- GC17712 AT13148 AT13148 هو مثبط كيناز متعدد AGC نشط شفويًا وتنافسي ATP مع IC50s من 38 نانومتر / 402 نانومتر / 50 نانومتر ، 8 نانومتر ، 3 نانومتر ، 6 نانومتر / 4 نانومتر لـ Akt1 / 2/3 ، p70S6K ، PKA ، و ROCKI / II ، على التوالي
- GC64815 Aurothiomalate sodium Aurothiomalate sodium هو مثبط قوي وانتقائي لإشارات PKCΙ
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 هو مثبط TGFBR1 كيناز انتقائي نشط عن طريق الفم مع IC50 من 47 نانومتر.
-
GC35442
Azaindole 1
ROCK-IN-2 ,TC-S 7001
Azaindole 1 (Azaindole 1 ؛ TC-S 7001) هو مثبط ROCK نشط عن طريق الفم ومنافس لـ ATP مع IC50s 0.6 و 1.1 نانومتر للإنسان ROCK-1 و ROCK-2 ، على التوالي. -
GC35462
Bafetinib
INNO-406
Bafetinib هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Lyn / Bcr-Abl tyrosine kinaseيعزز Bafetinib أنشطة العديد من البروتينات المتجانسة Bcl-2 (BH) 3 فقط (Bim و Bad و Bmf و Bik) ويحث على موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الدم Ph + عبر مسار موت الخلايا المبرمج الجوهري Bcl-2 المنظم من قبل الأسرة - GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 هو مثبط لـ BCR-ABL التيروزين كيناز ، مع pIC50 من 6.46 ، ويمكن استخدامه في البحث عن ابيضاض الدم النقوي المزمن.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 هو مثبط لـ BCR-ABL1 التيروزين كيناز ، مع IC50s من 57 نانومتر ، 773 نانومتر لـ ABL1native و ABL1T315I ، على التوالي.
- GC32868 BDP5290 BDP5290 هو مثبط قوي لكل من ROCK و MRCK مع IC50s من 5 نانومتر و 50 نانومتر و 10 نانومتر و 100 نانومتر لـ ROCK1 و ROCK2 و MRCKα و MRCKβ ، على التوالي
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 هو عامل نمو انتقائي فعال ومُحول لمستقبلات β (TGFβ) من النوع الأول (Alk5) مع IC50 من 34 نانومتر
- GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 هو أحد مثبطات بيرازول TGF-
-
GC12135
Bisindolylmaleimide II
BIM II
Bisindolylmaleimide II هو مثبط عام لجميع أنواع PKC الفرعية -
GC14716
Bisindolylmaleimide IV
Arcyriarubin A,BIM IV
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) هو مثبط قوي لبروتين كيناز C (PKC) ، مع IC50s تتراوح من 0.1 إلى 0.55 ميكرومتر -
GC17239
Bisindolylmaleimide V
BIM V, Ro 316045
Bisindolylmaleimide V هو عنصر تحكم سلبي منفذ للخلايا لدراسات تثبيط بروتين كيناز C بقيمة IC تزيد عن 100 ميكرومتريمنع Bisindolylmaleimide V تنشيط بروتين كيناز المحفز بالميتوجين p70s6k / p85s6k (S6K) في الجسم الحي باستخدام IC50 من 8 ميكرومتر -
GC13226
Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
BIM VIII,Ro 31-7549
Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate) هو مثبط قوي وانتقائي للبروتين كيناز C (PKC) مع IC 50 من 158 نانومتر لدماغ الفئران PKC. -
GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
Bisindolylmaleimide X (هيدروكلوريد) (BIM-X هيدروكلوريد) هو مثبط قوي وانتقائي لبروتين كيناز سي (PKC). -
GC35530
BJE6-106
B106
BJE6-106 (B106) هو مثبط قوي وانتقائي من الجيل الثالث من PKCδ مع IC50 من 0.05 ميكرومتر ويستهدف الانتقائية على PKC التقليدي isozyme PKCα (IC50 = 50 ميكرومتر) - GC50593 BMP signaling agonist sb4 ناهض إشارات BMP sb4 عبارة عن ناهض للإشارات من بروتين بنزوكسازول لتشكيل العظام 4 (BMP4) بقيمة EC50 تبلغ 74 نانومتر ، وينشط إشارات BMP عن طريق تثبيت p-SMAD-1/5/9 داخل الخلاياناهض إشارات BMP sb4 ينشط الجينات المستهدفة BMP4 (مثبطات ربط الحمض النووي ، Id1 و Id3) إشارات BMP الأساسية
-
GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
Bosutinib (SKI-606) هو مثبط Src / Abl tyrosine kinase عن طريق الفم مع IC50 من 1.2 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي. -
GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. -
GC17670
Bryostatin 1
NSC 339555
Bryostatin 1 هو ماكروليد طبيعي معزول من bryozoan Bugula neritina وهو معدل PKC قوي ونافذ للجهاز العصبي المركزي (CNS) - GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
- GC12695 Bryostatin 3 Bryostatin 3 ، وهو لاكتون كبير الحلقي ، هو منشط بروتين كيناز C ، مع Ki 2.75 نانومتريمكن أن يمنع Bryostatin 3 تثبيط 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) لتكاثر الخلايا ، ومع ذلك لم يمنع التصاق الطبقة السفلية للخلية المعززة بـ TPA
-
GC16539
Butaprost
15deoxy16Shydroxy17cyclobutyl PGE1 methyl ester, TR 4979
بوتابروست هو ناهض انتقائي لمستقبلات البروستاغلاندين E (EP2) مع EC50 من 33 نانومتر و Ki 2.4 ميكرومتر لمستقبل EP2 الفأري - GC11605 C-1 C-1 هو مثبط كيناز قوي للبروتين ، مع IC50s من 4 μ ؛ M ، 8 μ ؛ M ، 12 μ ؛ M و 240 μ ؛ M لبروتين كيناز المعتمد على cGMP (PKG) ، بروتين كيناز المعتمد على cAMP (PKA) وبروتين كيناز C (PKC) و MLC-kinase على التوالي. يستخدم C-1 أيضًا كمثبط ROCK.
-
GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
N-octanoyl-D-erythro-Sphingosine
سيراميد C8 (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) هو تشابه خلوي للسيراميدات الطبيعية الموجودة بالفعل والقابلة لاختراق الخلايا.
-
GC11159
Calphostin C
Cladochrome E, PKF 115584, UCN 1028C
يعتبر كالفوستين سي مثبطًا قويًا ومحددًا لبروتين كيناز سي -
GC68833
Carotuximab
TRC105; DE-122
كاروتوكسيماب (TRC105) هو أحد أجسام المناعة الأحادية النسيلة IgG1، والذي يمكنه منع بروتين جلطات الدم في الأوعية الدقيقة (CD105) و مسار إشارات Smad التابع له. كاروتوكسيماب لديه تأثيرات تنظيمية على المناعة وخصائص مضادة للورم.
- GC62612 CC-90005 CC-90005 هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لبروتين كيناز C-θ (PKC-θ) ، مع IC 50 من 8 نانومتر
- GC38898 CCG-222740 CCG-222740 هو مثبط مسار عامل النسخ المرتبط بـ Rho / myocardin النشط عن طريق الفم وانتقائي (MRTF)CCG-222740 هو أيضًا مثبط قوي لتعبير بروتين الأكتين للعضلات الملساء ألفايقلل CCG-222740 بشكل فعال من التليف في الجلد ويمنع ورم خبيث في الجلد
-
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) هو مثبط متعدد الكيناز منافس لـ ATP والذي يمنع نشاط Aurora-kinase-A / B و ABL1 و AKT و STAT5 و FLT3يحفز Cenisertib تأثيرات مثبطة للنمو عن طريق منع نشاط العديد من الأهداف الجزيئية المختلفة في الخلايا البدينة الورمية (MC)يمنع Cenisertib نمو الورم في نماذج طعم أجنبي من أورام البنكرياس والثدي والقولون والمبيض والرئة وسرطان الدم -
GC18521
Cercosporin
CGP 049090, NSC 153111
يتم إنتاج Cercosporin عن طريق أحد مسببات الأمراض النباتية ، Cercosporakikuchii ، وأصباغ إلسينوكروم ، وهي أصباغ من عائلة الفطريات إلسينويCercosporin هو محسس ضوئي قوي ذو طول موجي تنشيط قصير ، ومناسب في الغالب للعلاجات الضوئية السطحية (PDT) ، خاصة عندما يكون من الضروري تجنب الثقوب. يحتوي Cercosporin على السمات الهيكلية للبيريلكوينون اللازمة لنشاط PKC مع IC50 من 0.6-1.3 ميكرومتر -
GC10687
CGP 53353
DAPH-7
CGP 53353 (DAPH-7) هو مثبط قوي لـ PKC مع IC50s 0.41 ملي مول و 3.8 ملي مولاري لـ PKCβII و PKCβI ، على التوالي. - GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
-
GC32250
Chebulinic acid
Eutannin, NSC 69862
حمض Chebulinic هو مثبط طبيعي قوي لـ M - GN10463 Chelerythrine
-
GC13065
Chelerythrine Chloride
Broussonpapyrine chloride, NSC 646662
Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL -
GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL / KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155 ؛ المركب 34) هو مثبط ثنائي كيناز قوي للغاية وفعال عن طريق الفم من النوع II ABL / c-KIT (IC 50s من 46 نانومتر و 75 نانومتر ، على التوالي) ، يعرض أيضًا أنشطة مثبطة كبيرة لـ BLK (IC50 = 81 نانومتر) و CSF1R (IC50 = 227 نانومتر) و DDR1 (IC50 = 116 نانومتر) و DDR2 (IC50 = 325 نانومتر) و LCK (IC50 = 12 نانومتر) و PDGFRβ (IC50 = 80 نانومتر) كينازاتCHMFL-ABL / KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) يوقف تقدم دورة الخلية ويحث على موت الخلايا المبرمج - GC71281 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 dihydrochloride هو قوي جدا وانتقائي كابح الصخور.
- GC70882 Chromenone 1 Chromenone 1 هو مؤثر قوي للبروتين المورفوري العظمي (BMP).
- GC43286 CMPD101 CMPD101 هو مثبط جزيء صغير قوي وانتقائي للغاية ونفاذ الغشاء لـ GRK2 / 3 مع IC50 من 18 نانومتر و 5.4 نانومتر ، على التوالي
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride هيدروكلوريد CRT 0066854 هو مثبط قوي وانتقائي غير نمطي لـ PKCs.
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 هو مثبط قوي و انتقائي غير نمطي لإنزيمات PKC
- GC35753 CT-721 CT-721 هو مثبط قوي ومعتمد على الوقت لـ Bcr-Abl kinase مع IC50 من 21.3 نانومتر لكيناز Bcr-Abl من النوع البري ، ويمتلك أنشطة مكافحة سرطان الدم النخاعي المزمن (CML)
-
GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) ، أمينوبيريميدين ، هو مثبط بان-كينيز. يمكن لـ CZC-8004 (CZC-00008004) ربط مجموعة من كينازات التيروزين ، بما في ذلك EGFR و VEGFR2 بقيم IC50 البالغة 650 و 437 نانومتر ، على التوالي. -
GC17591
D-erythro-Sphingosine (synthetic)
(-)Sphingosine, DerythroSphingosine C18
D-إريثرو-سفينجوزين (إريثروسفينجوزين) هو منشط قوي جدًا لكيناز p32. - GC72448 Dalutrafusp alfa Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) is a specific bifunctional antibody against CD73 and TGF-β, which is involved in the immunosuppressive pathway.
-
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
-
GC38186
Daphnoretin
NSC 291852
Daphnoretin (Dephnoretin) ، المعزول من Wikstroemia indica ، يمتلك نشاطًا مضادًا للفيروسات - GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) هيدروكلوريد هو مثبط مزدوج قوي للغاية ، منافس لـ ATP ، نشط عن طريق الفم Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليهيدروكلوريد Dasatinib يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز هيدروكلوريد داساتينيب أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
- GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) أحادي الهيدرات هو مثبط مزدوج قوي للغاية ومنافس لـ ATP ونشط عن طريق الفم مع Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليDasatinib monohydrate يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز أحادي الهيدرات Dasatinib أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
-
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) هو مثبط نشط شفويًا وغير تنافسي لـ ATP لـ Abl1WT و Abl1T315I مع IC50s من 0.8 نانومتر و 4 نانومتر ، على التوالي. يمنع DCC-2036 (Rebastinib) أيضًا SRC و KDR و FLT3 و Tie-2 ، وله نشاط منخفض يمكن رؤيته تجاه c-Kit. -
GC38388
DCPLA-ME
DCPLA methyl ester
DCPLA-ME ، شكل إستر الميثيل لـ DCPLA ، هو منشط قوي لـ PKCε للاستخدام في علاج الأمراض التنكسية العصبية -
GC31892
Decursin ((+)-Decursin)
(+)-Decursin
Decursin ((+) -Decursin) ((+) -Decursin ((+) -Decursin)) هو عامل فعال مضاد للأورام. - GC38085 Decursinol angelate ملاك Decursinol ، عامل تنشيط سام للخلايا وبروتين كيناز سي (PKC) من جذر أنجليكا جيغاس ، يمتلك أنشطة مضادة للأورام والالتهابات
-
GC16354
Dequalinium Chloride
NSC 166454
Dequalinium Chloride هو مانع انتقائي لقنوات K + الحساسة لأبامين -
GC38482
Desmethylglycitein
6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF
Desmethylglycitein (4 '، 6،7-Trihydroxyisoflavone) ، مستقلب من ديدزين ، مصدره Glycine max مع مضادات الأكسدة وأنشطة مكافحة السرطان. يرتبط Desmethylglycitein مباشرة بـ CDK1 و CDK2 في الجسم الحي ، مما يؤدي إلى قمع نشاط CDK1 و CDK2Desmethylglycitein هو مثبط مباشر لبروتين كيناز C (PKC) α ، ضد الأشعة فوق البنفسجية الشمسية (sUV) التي يسببها مصفوفة المصفوفة metalloproteinase 1 (MMP1)يرتبط Desmethylglycitein بـ PI3K بطريقة تنافسية ATP في العصارة الخلوية ، حيث يثبط نشاط PI3K وشلالات الإشارات النهائية ، مما يؤدي إلى قمع تكون الدهون في الخلايا الأولية 3T3-L1 - GC17767 Dihydrosphingosine ثنائي هيدرو سفينغوزين مثبط قوي لـ PKC و phospholipase A2 (PLA2).
- GC34060 Disitertide (P144) Disitertide (P144) (P144) عبارة عن مثبط هضمي لعامل النمو المحول بيتا 1 (TGF-β ؛ 1) مصمم خصيصًا لمنع التفاعل مع مستقبله. Disitertide (P144) (P144) هو أيضًا مثبط PI3K ومحفز موت الخلايا المبرمج.
-
GC68333
Disitertide diammonium
P144 diammonium
-
GC60782
Disitertide TFA
P144 TFA
Disitertide (P144) TFA هو مثبط عامل النمو المحول بيتا 1 (TGF-β1) المصمم خصيصًا لمنع التفاعل مع مستقبلهDisitertide (P144) TFA هو أيضًا مثبط PI3K ومحفز موت الخلايا المبرمج -
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي -
GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
Dorsomorphin (المركب C) (المركب C) هو مثبط AMPK انتقائي وتنافسي ATP (Ki = 109 نانومتر في غياب AMP). Dorsomorphin (المركب C) (BML-275) يثبط بشكل انتقائي مستقبلات BMP من النوع الأول ALK2 و ALK3 و ALK6. يحفز دورسومورفين (المركب C) البلعمة الذاتية. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
دورسومورفين (كومباوند سي) 2HCl (BML-275 دايهيدروكلورايد؛ كومباوند سي دايهيدروكلورايد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ AMPK المتنافس على ATP ، بـ Ki يصل إلى 109 نانومتر. يعمل دورسومورفين (كومباوند سى) 2HCl على تثبيط مسار BMP من خلال استهداف مستقبلات النوع I ALK2 وALK3 وALK6. يحفز دورسومورفین (کامپاییشی C) 2HCl التخرُّج الذاتِــية.
- GC35897 DPH DPH هو منشط c-Abl نافذ للخلية ، والذي يعرض نشاطًا إنزيميًا وخلويًا قويًا في تحفيز تنشيط c-Abl
-
GC69052
Elezanumab
إليزانوماب (ABT-555؛ AE12-1Y-QL) هو أحد الأجسام المضادة المونوكلونية البشرية التي تستهدف بشكل انتقائي جزيء التوجيه الاستثاري A (RGMa). يعمل إليزانوماب على قمع انتقال إشارات BMP التي يتولدها RGMa بفعالية من خلال مسار SMAD1/5/8، و IC50 حوالي 97 بكتولير. كما يُظهر إليزانوماب فعالية في تحفيز إعادة نماء الأعصاب وحماية الأعصاب في نماذج لإصابات الأعصاب وخسارة غلاف الـ Myelin، وهذا يرجع لقدرته على ربط RGMa N-terminal، وحظر انتقال إشارات BMP دون أن يؤدي ذلك لأى تفاعل متبادِل مَغْطٍّ لـ RGMc. كذلك، فإنَّ Elezanumab لديه نشطة في استثارة نُمْطِ جديد من أورام المخ، دُخِيلَ على سائر أورام المخ.
- GC32914 EMT inhibitor-1 مثبط EMT -1 هو مثبط لمسارات إشارات Hippo و TGF-β و Wnt مع أنشطة مضادة للأورام
-
GC11499
Enzastaurin (LY317615)
LY317615
Enzastaurin (LY317615) (LY317615) هو PKCβ قوي وانتقائي ؛ مثبط مع IC50 من 6 نانومتر ، يُظهر انتقائية من 6 إلى 20 ضعفًا على PKCα ؛، PKCγ ؛ و PKCε ؛. - GC65329 EW-7195 EW-7195 هو مثبط ALK5 (TGFβR1) قوي وانتقائي مع IC50 يبلغ 4.83 نانومتريحتوي EW-7195 على انتقائية أكثر من 300 ضعف لـ ALK5 على p38αيمنع EW-7195 بكفاءة إشارات Smad المستحثة بـ TGF-β1 ، والانتقال الظهاري إلى اللحمة المتوسطة (EMT) ورم خبيث في الثدي إلى الرئة
-
GC13354
EW-7197
Vactosertib, TEW-7197
EW-7197 (EW-7197) هو مثبط قوي ونشط عن طريق الفم ومنافس لمستقبلات أكتيفين شبيه بمستقبلات الكيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتر. يثبط EW-7197 أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولار. EW-7197 له نشاط فعال مضاد للتكتل وتأثير مضاد للسرطان. - GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077 ؛ AT877) هو مثبط RhoA / ROCK غير محدد وله أيضًا تأثير مثبط على كينازات البروتين ، مع Ki 0.33 ميكرومتر لـ ROCK1 و IC50s من 0.158 ميكرومتر و 4.58 ميكرومتر و 12.30 ميكرومتر و 1.650 ميكرومتر لـ ROCK2 و PKA ، PKC ، PKG ، على التواليFasudil هو أيضًا مضاد قوي للقنوات Ca2 + وموسع للأوعية
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077؛ AT877) Hydrochloride هو مثبط RhoA / ROCK غير محدد وله أيضًا تأثير مثبط على كينازات البروتين ، مع Ki 0.33 μ ؛ M لـ ROCK1 ، IC50s من 0.158 μ ؛ M و 4.58 &88 ، 128888956 ؛ ؛ M ، 1.650 μ ؛ M لـ ROCK2 و PKA ، PKC ، PKG ، على التوالي. Fasudil (HA-1077) حمض الهيدروكلوريك هو أيضًا مضاد فعال لقناة Ca2+ وموسع للأوعية.