الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

أهداف لـ نبسب؛ TGF-β Receptor

منتجات لـ نبسب؛ TGF-β Receptor

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC13927 A 77-01

    A77-01;A-77-01

    A potent ALK5 inhibitor A 77-01  Chemical Structure
  3. GC10166 A 83-01

    مثبط مستقبل TGF-β النوع الأول

    A 83-01  Chemical Structure
  4. GC35210 A 83-01 sodium salt

    3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

    A 83-01 sodium salt  Chemical Structure
  5. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 2 الشبيه بمستقبلات أكتيفين (ALK2) مع IC50 من 9 نانومتر ، وانتقائية أكثر من 700 ضعف ضد ALK3 ALK2-IN-2  Chemical Structure
  6. GC73338 ALK5-IN-34 ALK5-IN-34 هو مثبط انتقائي نشط عبر الفم لمستقبلات كيناز (ALK). ALK5-IN-34  Chemical Structure
  7. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 هو مثبط TGFBR1 كيناز انتقائي نشط عن طريق الفم مع IC50 من 47 نانومتر. AZ 12799734  Chemical Structure
  8. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 هو عامل نمو انتقائي فعال ومُحول لمستقبلات β (TGFβ) من النوع الأول (Alk5) مع IC50 من 34 نانومتر BIBF0775  Chemical Structure
  9. GC74516 Bintrafusp alfa

    M7824; MSB0011359C

    Bintrafusp alfa (M 7824) هو أول بروتين اندماج ثنائي الوظائف في الفئة يتألف من المجال خارج الخلية من TGF-βRII المندمج إلى IgG1 mAb الإنسان منع ربيطة موت الخلية المبرمجة. Bintrafusp alfa  Chemical Structure
  10. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 هو أحد مثبطات بيرازول TGF- BIO-013077-01  Chemical Structure
  11. GC50593 BMP signaling agonist sb4 ناهض إشارات BMP sb4 عبارة عن ناهض للإشارات من بروتين بنزوكسازول لتشكيل العظام 4 (BMP4) بقيمة EC50 تبلغ 74 نانومتر ، وينشط إشارات BMP عن طريق تثبيت p-SMAD-1/5/9 داخل الخلاياناهض إشارات BMP sb4 ينشط الجينات المستهدفة BMP4 (مثبطات ربط الحمض النووي ، Id1 و Id3) إشارات BMP الأساسية BMP signaling agonist sb4  Chemical Structure
  12. GC73535 BMPR2-IN-1 TFA BMPR2-IN-1 TFA (المركب 8a) هو مثبط BMPR2 مع IC50 من 506 نانومتر و KD من 83.5 نانومتر. BMPR2-IN-1 TFA  Chemical Structure
  13. GC72917 BUR1 BUR1 هو مبسط BMP (EC50: 98 نانومتر) ويقوم بتشغيل إشارات BMPRII. BUR1  Chemical Structure
  14. GC70882 Chromenone 1 Chromenone 1 هو مؤثر قوي للبروتين المورفوري العظمي (BMP). Chromenone 1  Chemical Structure
  15. GC72448 Dalutrafusp alfa Dalutrafusp alfa (AGEN-1423 ؛ GS-1423) هو جسم مضاد ثنائي الوظيفة محدد ضد CD73 و TGF-β، والذي يشارك في المسار المثبط للمناعة. Dalutrafusp alfa  Chemical Structure
  16. GC14298 DMH-1

    BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482

    DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي DMH-1  Chemical Structure
  17. GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

    Compound C

    Dorsomorphin (المركب C) (المركب C) هو مثبط AMPK انتقائي وتنافسي ATP (Ki = 109 نانومتر في غياب AMP). Dorsomorphin (المركب C) (BML-275) يثبط بشكل انتقائي مستقبلات BMP من النوع الأول ALK2 و ALK3 و ALK6. يحفز دورسومورفين (المركب C) البلعمة الذاتية. Dorsomorphin (Compound C)  Chemical Structure
  18. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

    دورسومورفين (كومباوند سي) 2HCl (BML-275 دايهيدروكلورايد؛ كومباوند سي دايهيدروكلورايد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ AMPK المتنافس على ATP ، بـ Ki يصل إلى 109 نانومتر. يعمل دورسومورفين (كومباوند سى) 2HCl على تثبيط مسار BMP من خلال استهداف مستقبلات النوع I ALK2 وALK3 وALK6. يحفز دورسومورفین (کامپاییشی C) 2HCl التخرُّج الذاتِــية.

    Dorsomorphin (Compound C) 2HCl  Chemical Structure
  19. GC65329 EW-7195 EW-7195 هو مثبط ALK5 (TGFβR1) قوي وانتقائي مع IC50 يبلغ 4.83 نانومتريحتوي EW-7195 على انتقائية أكثر من 300 ضعف لـ ALK5 على p38αيمنع EW-7195 بكفاءة إشارات Smad المستحثة بـ TGF-β1 ، والانتقال الظهاري إلى اللحمة المتوسطة (EMT) ورم خبيث في الثدي إلى الرئة EW-7195  Chemical Structure
  20. GC13354 EW-7197

    Vactosertib, TEW-7197

    EW-7197 (EW-7197) هو مثبط قوي ونشط عن طريق الفم ومنافس لمستقبلات أكتيفين شبيه بمستقبلات الكيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتر. يثبط EW-7197 أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولار. EW-7197 له نشاط فعال مضاد للتكتل وتأثير مضاد للسرطان. EW-7197  Chemical Structure
  21. GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) عبارة عن جسم مضاد أحادي النسيلة بشري كامل عالي التقارب يعمل على تحييد الشكل النشط لـ TGFβ1 و TGFβ2 و TGFβ3 البشري Fresolimumab  Chemical Structure
  22. GC11878 GW788388 GW788388 هو مثبط قوي وانتقائي لـ ALK5 مع IC50 من 18 نانومتر ، ويثبط أيضًا مستقبلات TGF-β من النوع II وأنشطة مستقبلات Activin من النوع الثاني ، دون تثبيط مستقبلات BMP من النوع الثاني GW788388  Chemical Structure
  23. GC50317 IN 1130 IN 1130 هو مثبط عامل النمو التحويلي للغاية من النوع الأول كيناز (ALK5) مع IC 50 من 5.3 نانومتر من أجل فسفرة ALK5 بوساطة Smad3. IN 1130  Chemical Structure
  24. GC60210 Isosaponarin Isosaponarin هو فلافون جليكوسيد معزول من أوراق الوسابي Isosaponarin  Chemical Structure
  25. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

    Itacnosertib (hydrocholide) هو مثبط لل JAK2، ACVR1 ALK2 و ALK5. Itacnosertib (hydrocholide)  Chemical Structure
  26. GC12108 ITD 1 ITD 1 هو أول مثبط انتقائي لمستقبلات TGFβ مع IC 50 من 460 نانومتر. ITD 1  Chemical Structure
  27. GC15567 K02288 K02288 هو مثبط قوي لمستقبلات بروتين العظام (BMP) من النوع الأول مع IC50s 1.8 ، 1.1 ، 6.4 نانومتر لـ ALK1 ، ALK2 و ALK6 ، على التوالي K02288  Chemical Structure
  28. GC72215 KRFK TFA KRFK TFA، وهو ببتيد مشتق من TSP-1، يمكن تنشيط TGF-β. KRFK TFA  Chemical Structure
  29. GC16580 LDN-193189

    LDN 193189;LDN193189

    مثبط ALK، قوي وانتقائي.

    LDN-193189  Chemical Structure
  30. GC17035 LDN-212854 LDN-212854 هو مثبط لبروتينات العظام (BMP) الذي يثبط بشكل فعال ALK2 (IC50: 1.3 نانومتر)يمنع LDN-212854 أيضًا ALK1 (IC50: 2.40 نانومتر)يمكن استخدام LDN-212854 في أبحاث خلل التنسج الليفي العضلي التدريجي والسرطانات ، مثل سرطان الخلايا الكبدية (HCC) LDN-212854  Chemical Structure
  31. GC13225 LDN-214117 LDN-214117 هو مثبط ALK2 نشط عن طريق الفم مع اختراق جيد للدماغ جيد التحمليحتوي LDN-214117 على انتقائية عالية وسمية خلوية منخفضة لـ ALK2 بقيمة IC50 تبلغ 24 نانومتريعد LDN-214117 أيضًا مثبطًا محددًا لإشارات البروتينات المكونة للعظام (BMPs) وله تثبيط انتقائي نسبيًا لـ BMP6 بقيمة IC50 تبلغ 100 نانومتريمكن استخدام LDN-214117 لبحوث خلل التنسج الليفي العظمي التدريجي (FOP) والورم الدبقي الجسري الداخلي المنتشر (DIPG) LDN-214117  Chemical Structure
  32. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 رباعي هيدروكلوريد هو مثبط انتقائي لمستقبلات BMP من النوع الأول ، والذي يثبط بكفاءة ALK2 و ALK3 (IC50 = 5 نانومتر و 30 نانومتر ، على التوالي) ، مع تأثيرات أضعف على ALK4 و ALK5 و ALK7 (IC50≥500 نانومتر) LDN193189 Tetrahydrochloride  Chemical Structure
  33. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA هو عبارة عن رباعي ببتيد مشتق من البروتين (LAP) -TGFβ ومضاد TGF-1 تنافسيLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبديLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH)LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمكن أن يكسر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)  Chemical Structure
  34. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 هو بروتين مرتبط بالكمون (LAP) مشتق من رباعي الببتيد ومضاد TGF-1 تنافسي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبدي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH). LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يمكنه بسهولة اختراق الحاجز الدموي الدماغي. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1  Chemical Structure
  35. GC12363 LY2109761 LY2107691 هو مثبط من النوع I / II نشط عن طريق الفم وانتقائي من النوع I / II مع Kis من 38 نانومتر و 300 نانومتر ، على التوالي. LY2109761  Chemical Structure
  36. GC18015 LY2157299

    LY-2157299;LY 2157299

    LY2157299 (LY2157299) هو TGF-β شفهي وانتقائي ؛ نوع المستقبل الأول (TGF-β ؛ RI) مثبط كيناز مع IC50 من 56 نانومتر. LY2157299  Chemical Structure
  37. GC19234 LY3200882 LY3200882 هو مثبط قوي ، انتقائي للغاية ، ATP منافس وناشط عن طريق الفم من النوع 1 (ALK5) من النوع الأول لمستقبلات TGF-مع IC 50 من 38.2 نانومتر LY3200882  Chemical Structure
  38. GC11604 LY364947

    HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor

    LY364947 (HTS466284) هو مثبط قوي ATP تنافسي لـ TGFβR-I مع IC 50 من 59 نانومتر ، ويعرض انتقائية 7 أضعاف على TGFβR-II. LY364947  Chemical Structure
  39. GC17582 ML347

    LDN193719

    ML347 (LDN193719) هو مثبط ALK1 / ALK2 انتقائي للغايةيحتوي ML347 على قيم IC50 تبلغ 46 و 32 نانومتر مقابل ALK1 و ALK2 ، على التوالي ،> 300 ضعفًا انتقائيًا عبر ALK3يمنع ML347 فسفرة Smad1 / 5 بواسطة TGF-β1 ML347  Chemical Structure
  40. GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S. N-Acetylpuromycin  Chemical Structure
  41. GC32840 R-268712 يعتبر R-268712 مثبطًا فعالًا وانتقائيًا عن طريق الفم ALK-5 ، مع IC50 من 2.5 نانومتر R-268712  Chemical Structure
  42. GC16793 RepSox

    E 616452, RepSox, SJN 2511

    مثبط انتقائي لـ ALK5

    RepSox  Chemical Structure
  43. GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor of the type I TGF-β receptor, blocks intracellular mediators of TGF-1 signaling, which leads to decreased TGF-β1–mediated proliferation, cytokines and collagen expression. SB 431542  Chemical Structure
  44. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride

    مثبط لمستقبلات ALK4 وALK5 وALK7

    SB-505124 hydrochloride  Chemical Structure
  45. GC13769 SB505124 SB505124 هو مثبط انتقائي لمستقبلات TGF-من النوع الأول (ALK4 ، ALK5 ، ALK7) ، مع IC50s من 129 نانومتر و 47 نانومتر لـ ALK4 ، ALK5 ، على التوالي ، لكنه لا يمنع ALK1 ، 2 ، 3 ، أو 6. SB505124  Chemical Structure
  46. GC14349 SB525334

    TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII

    SB525334 هو مثبط عامل نمو انتقائي وعامل نمو β1 (ALK5) مع IC50 من 14.3 نانومتر. SB525334  Chemical Structure
  47. GC13904 SD-208

    TGF-β RI Kinase Inhibitor V

    A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208  Chemical Structure
  48. GC74617 SHR-1701

    Retlirafusp alfa

    SHR-1701 (Retlirafusp alfa) هو بروتين اندماج ثنائي الوظائف يستهدف PD-L1 و TGF-β لأبحاث السرطان. SHR-1701  Chemical Structure
  49. GC32788 SJ000291942 SJ000291942 هو منشط لمسار إشارات البروتينات المورفوجينية للعظام (BMP)تعد BMPs أعضاء في عائلة عامل النمو المحول بيتا (TGFβ) لجزيئات الإشارة المفرزة SJ000291942  Chemical Structure
  50. GC19447 SM 16 SM 16 هو مثبط ALK5 / ALK4 كيناز مع Kis من 10 و 1.5 نانومتر ، على التوالي SM 16  Chemical Structure
  51. GC72410 Stamulumab Stamulumab (MYO-029) هو جسم مضاد (IgG1λ) بشري مؤتلف يرتبط بالميوستاتين ويحيد نشاطه عن طريق منع الارتباط بمستقبله عالي الإلفة الداخلي ActRIIB. Stamulumab  Chemical Structure
  52. GC73292 THRX-144644 THRX-144644 هو مثبط ALK5 مقيّد الرئة بقيمة IC50 0.14 نانومتر. THRX-144644  Chemical Structure
  53. GC37880 Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع مستقبلات أكتيفين كيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتريمنع Vactosertib Hydrochloride أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 من 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولاريحتوي Vactosertib Hydrochloride على نشاط مضاد للقوة وتأثير مضاد للسرطان Vactosertib Hydrochloride  Chemical Structure
  54. GC72283 Vicatertide Vicatertide هو مثبط TGF بيتا 1. Vicatertide  Chemical Structure
  55. GC62146 XST-14 XST-14 هو مثبط ULK1 قوي وتنافسي وانتقائي للغاية مع IC50 يبلغ 26.6 نانومتريحث XST-14 على تثبيط الالتهام الذاتي عن طريق تقليل الفسفرة في الركيزة المصبّة لـ ULK1يستحث XST-14 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC) وله تأثيرات مضادة للأورام XST-14  Chemical Structure

54 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي