TGF-β Receptor
TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.
The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.
أهداف لـ نبسب؛ TGF-β Receptor
منتجات لـ نبسب؛ TGF-β Receptor
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC13927
A 77-01
A77-01;A-77-01
A potent ALK5 inhibitor -
GC10166
A 83-01
مثبط مستقبل TGF-β النوع الأول
-
GC35210
A 83-01 sodium salt
3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
-
GC65294
ALK2-IN-2
ALK2-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز 2 الشبيه بمستقبلات أكتيفين (ALK2) مع IC50 من 9 نانومتر ، وانتقائية أكثر من 700 ضعف ضد ALK3
-
GC73338
ALK5-IN-34
ALK5-IN-34 هو مثبط انتقائي نشط عبر الفم لمستقبلات كيناز (ALK).
-
GC50589
AZ 12799734
AZ 12799734 هو مثبط TGFBR1 كيناز انتقائي نشط عن طريق الفم مع IC50 من 47 نانومتر.
-
GC34493
BIBF0775
BIBF0775 هو عامل نمو انتقائي فعال ومُحول لمستقبلات β (TGFβ) من النوع الأول (Alk5) مع IC50 من 34 نانومتر
-
GC74516
Bintrafusp alfa
M7824; MSB0011359C
Bintrafusp alfa (M 7824) هو أول بروتين اندماج ثنائي الوظائف في الفئة يتألف من المجال خارج الخلية من TGF-βRII المندمج إلى IgG1 mAb الإنسان منع ربيطة موت الخلية المبرمجة. -
GC62868
BIO-013077-01
BIO-013077-01 هو أحد مثبطات بيرازول TGF-
-
GC50593
BMP signaling agonist sb4
ناهض إشارات BMP sb4 عبارة عن ناهض للإشارات من بروتين بنزوكسازول لتشكيل العظام 4 (BMP4) بقيمة EC50 تبلغ 74 نانومتر ، وينشط إشارات BMP عن طريق تثبيت p-SMAD-1/5/9 داخل الخلاياناهض إشارات BMP sb4 ينشط الجينات المستهدفة BMP4 (مثبطات ربط الحمض النووي ، Id1 و Id3) إشارات BMP الأساسية
-
GC73535
BMPR2-IN-1 TFA
BMPR2-IN-1 TFA (المركب 8a) هو مثبط BMPR2 مع IC50 من 506 نانومتر و KD من 83.5 نانومتر.
-
GC72917
BUR1
BUR1 هو مبسط BMP (EC50: 98 نانومتر) ويقوم بتشغيل إشارات BMPRII.
-
GC70882
Chromenone 1
Chromenone 1 هو مؤثر قوي للبروتين المورفوري العظمي (BMP).
-
GC72448
Dalutrafusp alfa
Dalutrafusp alfa (AGEN-1423 ؛ GS-1423) هو جسم مضاد ثنائي الوظيفة محدد ضد CD73 و TGF-β، والذي يشارك في المسار المثبط للمناعة.
-
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي -
GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
Dorsomorphin (المركب C) (المركب C) هو مثبط AMPK انتقائي وتنافسي ATP (Ki = 109 نانومتر في غياب AMP). Dorsomorphin (المركب C) (BML-275) يثبط بشكل انتقائي مستقبلات BMP من النوع الأول ALK2 و ALK3 و ALK6. يحفز دورسومورفين (المركب C) البلعمة الذاتية. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
دورسومورفين (كومباوند سي) 2HCl (BML-275 دايهيدروكلورايد؛ كومباوند سي دايهيدروكلورايد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ AMPK المتنافس على ATP ، بـ Ki يصل إلى 109 نانومتر. يعمل دورسومورفين (كومباوند سى) 2HCl على تثبيط مسار BMP من خلال استهداف مستقبلات النوع I ALK2 وALK3 وALK6. يحفز دورسومورفین (کامپاییشی C) 2HCl التخرُّج الذاتِــية.
-
GC65329
EW-7195
EW-7195 هو مثبط ALK5 (TGFβR1) قوي وانتقائي مع IC50 يبلغ 4.83 نانومتريحتوي EW-7195 على انتقائية أكثر من 300 ضعف لـ ALK5 على p38αيمنع EW-7195 بكفاءة إشارات Smad المستحثة بـ TGF-β1 ، والانتقال الظهاري إلى اللحمة المتوسطة (EMT) ورم خبيث في الثدي إلى الرئة
-
GC13354
EW-7197
Vactosertib, TEW-7197
EW-7197 (EW-7197) هو مثبط قوي ونشط عن طريق الفم ومنافس لمستقبلات أكتيفين شبيه بمستقبلات الكيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتر. يثبط EW-7197 أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولار. EW-7197 له نشاط فعال مضاد للتكتل وتأثير مضاد للسرطان. -
GC65539
Fresolimumab
Fresolimumab (GC1008) عبارة عن جسم مضاد أحادي النسيلة بشري كامل عالي التقارب يعمل على تحييد الشكل النشط لـ TGFβ1 و TGFβ2 و TGFβ3 البشري
-
GC11878
GW788388
GW788388 هو مثبط قوي وانتقائي لـ ALK5 مع IC50 من 18 نانومتر ، ويثبط أيضًا مستقبلات TGF-β من النوع II وأنشطة مستقبلات Activin من النوع الثاني ، دون تثبيط مستقبلات BMP من النوع الثاني
-
GC50317
IN 1130
IN 1130 هو مثبط عامل النمو التحويلي للغاية من النوع الأول كيناز (ALK5) مع IC 50 من 5.3 نانومتر من أجل فسفرة ALK5 بوساطة Smad3.
-
GC60210
Isosaponarin
Isosaponarin هو فلافون جليكوسيد معزول من أوراق الوسابي
-
GC72815
Itacnosertib (hydrocholide)
TP-0184 (hydrocholide
Itacnosertib (hydrocholide) هو مثبط لل JAK2، ACVR1 ALK2 و ALK5. -
GC12108
ITD 1
ITD 1 هو أول مثبط انتقائي لمستقبلات TGFβ مع IC 50 من 460 نانومتر.
-
GC15567
K02288
K02288 هو مثبط قوي لمستقبلات بروتين العظام (BMP) من النوع الأول مع IC50s 1.8 ، 1.1 ، 6.4 نانومتر لـ ALK1 ، ALK2 و ALK6 ، على التوالي
-
GC72215
KRFK TFA
KRFK TFA، وهو ببتيد مشتق من TSP-1، يمكن تنشيط TGF-β.
-
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
مثبط ALK، قوي وانتقائي.
-
GC17035
LDN-212854
LDN-212854 هو مثبط لبروتينات العظام (BMP) الذي يثبط بشكل فعال ALK2 (IC50: 1.3 نانومتر)يمنع LDN-212854 أيضًا ALK1 (IC50: 2.40 نانومتر)يمكن استخدام LDN-212854 في أبحاث خلل التنسج الليفي العضلي التدريجي والسرطانات ، مثل سرطان الخلايا الكبدية (HCC)
-
GC13225
LDN-214117
LDN-214117 هو مثبط ALK2 نشط عن طريق الفم مع اختراق جيد للدماغ جيد التحمليحتوي LDN-214117 على انتقائية عالية وسمية خلوية منخفضة لـ ALK2 بقيمة IC50 تبلغ 24 نانومتريعد LDN-214117 أيضًا مثبطًا محددًا لإشارات البروتينات المكونة للعظام (BMPs) وله تثبيط انتقائي نسبيًا لـ BMP6 بقيمة IC50 تبلغ 100 نانومتريمكن استخدام LDN-214117 لبحوث خلل التنسج الليفي العظمي التدريجي (FOP) والورم الدبقي الجسري الداخلي المنتشر (DIPG)
-
GC36433
LDN193189 Tetrahydrochloride
LDN193189 رباعي هيدروكلوريد هو مثبط انتقائي لمستقبلات BMP من النوع الأول ، والذي يثبط بكفاءة ALK2 و ALK3 (IC50 = 5 نانومتر و 30 نانومتر ، على التوالي) ، مع تأثيرات أضعف على ALK4 و ALK5 و ALK7 (IC50≥500 نانومتر)
-
GC39398
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA هو عبارة عن رباعي ببتيد مشتق من البروتين (LAP) -TGFβ ومضاد TGF-1 تنافسيLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبديLSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمنع التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH)LSKL ، مثبط Thrombospondin (TSP-1) TFA يمكن أن يكسر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة
-
GC32728
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 هو بروتين مرتبط بالكمون (LAP) مشتق من رباعي الببتيد ومضاد TGF-1 تنافسي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط ارتباط TSP-1 بـ LAP ويخفف التليف الخلالي الكلوي والتليف الكبدي. LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يثبط التليف تحت العنكبوتية عن طريق تثبيط نشاط TGF-β1 بوساطة TSP-1 ، ويمنع تطور استسقاء الرأس المزمن ويحسن العيوب الإدراكية العصبية طويلة المدى بعد النزف تحت العنكبوتية (SAH). LSKL ، مثبط Thrombospondin TSP-1 يمكنه بسهولة اختراق الحاجز الدموي الدماغي.
-
GC12363
LY2109761
LY2107691 هو مثبط من النوع I / II نشط عن طريق الفم وانتقائي من النوع I / II مع Kis من 38 نانومتر و 300 نانومتر ، على التوالي.
-
GC18015
LY2157299
LY-2157299;LY 2157299
LY2157299 (LY2157299) هو TGF-β شفهي وانتقائي ؛ نوع المستقبل الأول (TGF-β ؛ RI) مثبط كيناز مع IC50 من 56 نانومتر. -
GC19234
LY3200882
LY3200882 هو مثبط قوي ، انتقائي للغاية ، ATP منافس وناشط عن طريق الفم من النوع 1 (ALK5) من النوع الأول لمستقبلات TGF-مع IC 50 من 38.2 نانومتر
-
GC11604
LY364947
HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor
LY364947 (HTS466284) هو مثبط قوي ATP تنافسي لـ TGFβR-I مع IC 50 من 59 نانومتر ، ويعرض انتقائية 7 أضعاف على TGFβR-II. -
GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) هو مثبط ALK1 / ALK2 انتقائي للغايةيحتوي ML347 على قيم IC50 تبلغ 46 و 32 نانومتر مقابل ALK1 و ALK2 ، على التوالي ،> 300 ضعفًا انتقائيًا عبر ALK3يمنع ML347 فسفرة Smad1 / 5 بواسطة TGF-β1 -
GC44303
N-Acetylpuromycin
N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
-
GC32840
R-268712
يعتبر R-268712 مثبطًا فعالًا وانتقائيًا عن طريق الفم ALK-5 ، مع IC50 من 2.5 نانومتر
-
GC16793
RepSox
E 616452, RepSox, SJN 2511
مثبط انتقائي لـ ALK5
-
GC11545
SB 431542
SB-431542, a small molecule inhibitor of the type I TGF-β receptor, blocks intracellular mediators of TGF-1 signaling, which leads to decreased TGF-β1–mediated proliferation, cytokines and collagen expression.
-
GC10421
SB-505124 hydrochloride
SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride
مثبط لمستقبلات ALK4 وALK5 وALK7
-
GC13769
SB505124
SB505124 هو مثبط انتقائي لمستقبلات TGF-من النوع الأول (ALK4 ، ALK5 ، ALK7) ، مع IC50s من 129 نانومتر و 47 نانومتر لـ ALK4 ، ALK5 ، على التوالي ، لكنه لا يمنع ALK1 ، 2 ، 3 ، أو 6.
-
GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 هو مثبط عامل نمو انتقائي وعامل نمو β1 (ALK5) مع IC50 من 14.3 نانومتر. -
GC13904
SD-208
TGF-β RI Kinase Inhibitor V
A potent, selective inhibitor of TGF-βRI -
GC74617
SHR-1701
Retlirafusp alfa
SHR-1701 (Retlirafusp alfa) هو بروتين اندماج ثنائي الوظائف يستهدف PD-L1 و TGF-β لأبحاث السرطان. -
GC32788
SJ000291942
SJ000291942 هو منشط لمسار إشارات البروتينات المورفوجينية للعظام (BMP)تعد BMPs أعضاء في عائلة عامل النمو المحول بيتا (TGFβ) لجزيئات الإشارة المفرزة
-
GC19447
SM 16
SM 16 هو مثبط ALK5 / ALK4 كيناز مع Kis من 10 و 1.5 نانومتر ، على التوالي
-
GC72410
Stamulumab
Stamulumab (MYO-029) هو جسم مضاد (IgG1λ) بشري مؤتلف يرتبط بالميوستاتين ويحيد نشاطه عن طريق منع الارتباط بمستقبله عالي الإلفة الداخلي ActRIIB.
-
GC73292
THRX-144644
THRX-144644 هو مثبط ALK5 مقيّد الرئة بقيمة IC50 0.14 نانومتر.
-
GC37880
Vactosertib Hydrochloride
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع مستقبلات أكتيفين كيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتريمنع Vactosertib Hydrochloride أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 من 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولاريحتوي Vactosertib Hydrochloride على نشاط مضاد للقوة وتأثير مضاد للسرطان -
GC72283
Vicatertide
Vicatertide هو مثبط TGF بيتا 1.
-
GC62146
XST-14
XST-14 هو مثبط ULK1 قوي وتنافسي وانتقائي للغاية مع IC50 يبلغ 26.6 نانومتريحث XST-14 على تثبيط الالتهام الذاتي عن طريق تقليل الفسفرة في الركيزة المصبّة لـ ULK1يستحث XST-14 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC) وله تأثيرات مضادة للأورام