Ubiquitination/ Proteasome

مستقلب ميكروبي لحمض الإيلاغيك في الأمعاء

يوفر التورين ، وهو حمض أميني يحتوي على الكبريت وأسموليت عضوي مشارك في تنظيم حجم الخلية ، ركيزة لتكوين أملاح الصفراء ، ويلعب دورًا في تعديل تركيز الكالسيوم الحر داخل الخلايا

Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) هو مثبط قوي لعائلة Src مع IC50s من 2.7 إلى 11 نانومتر لـ c-Src و Lck و c-YES و Lyn و Fyn و Fgr و Blk. يُظهر Saracatinib (AZD0530) انتقائية عالية على كينازات التيروزين الأخرى.

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

يعد كلوفارابين ، وهو نظير نوكليوزيد لأبحاث السرطان ، مثبطًا قويًا لانزيم اختزال الريبونوكليوتيد (IC50 = 65 نانومتر) عن طريق الارتباط بالموقع الخيفي على الوحدة الفرعية التنظيمية

CB-839 (CB-839) هو مثبط للجلوتاميناز 1 (GLS1) هو الأول في فئته وانتقائي وقابل للعكس ونشط. يثبط CB-839 بشكل انتقائي متغيرات لصق GLS1 KGA (الجلوتاميناز من نوع الكلى) و GAC (الجلوتاميناز C) مقارنة بـ GLS2. تبلغ نسبة IC50s 23 نانومتر و 28 نانومتر للجلوتاميناز الداخلي في كلية الفأر والدماغ ، على التوالي. يستهلك CB-839 الالتهام الذاتي وله نشاط مضاد للأورام.

Troglitazone is an orally active agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ), with EC 50 values of 550nM and 780nM for human and murine receptors, respectively.

AUY922 (NVP-AUY922) is a potent and selective inhibitor of HSP90, effectively inhibiting both HSP90α and HSP90β with similar IC 50 values of 13nM and 21nM, respectively.

HDAC inhibitor

GW501516 is a synthetic PPARδ-specific agonist, with an EC 50 of 0.10nM.

SP 600125 is an orally active, reversible, selective, ATP-competitive JNK inhibitor with IC 50 of 40, 40, and 90 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. SP 600125 is commonly used in the research of ovarian cancer, tumors, Parkinson's disease (PD), breast cancer, and asthma.

PF 750 هو مثبط انتقائي وتساهمي للأحماض الدهنية أميد هيدرولاز (FAAH) ، مع IC50s يتراوح من 16.2-595 نانومتر في أوقات ما قبل الحضانة المختلفة

A BET bromodomain inhibitor

A retinoid

An orally available proteasome inhibitor

VX-809 (VX-809 ؛ VRT 826809) هو مُعدِّل CFTR يصحح طي البروتين CFTR ونقله.

Tazarotene (AGN 190168) هو ناهض انتقائي لمستقبلات حمض الريتينويك (RAR) لعلاج الصدفية اللويحية وحب الشباب الشائع

Deguelin is one of four major naturally occurring rotenoids isolated from root extracts and is best recognized as a NADH: ubiquinone oxidoreductase (complex I) inhibitor, resulting in significant alterations in mitochondrial function.

SMER 3 ، محسن Rapamycin ، هو مثبط انتقائي Skp1-Cullin-F-box (SCF) Met30 ubiquitin ligase. SMER 3 يعزز التأثير المثبط لنمو Rapamycin عن طريق تثبيط SCFMet.

Enalaprilat dihydrate (MK-422) ، المستقلب النشط للدواء الأولي عن طريق الفم Enalapril ، هو مثبط إنزيم محول للأنجيوتنسين (ACE) قوي وتنافسي وطويل المفعول ، مع IC50 من 1.94 نانومتر

Methylprednisolone is a corticosteroid that interacts with the glucocorticoid receptor and inhibits cortisol secretion with an IC50 of 1.7ng/ml.

A proteasome inhibitor with diverse biological activities

An HMG-CoA reductase inhibitor