Ubiquitination/ Proteasome

NSC 624206 هو مثبط يوبيكويتين E1 (UBA1) ، مع IC50 من ~ 9 ميكرومتر. يحظر NSC 624206 على وجه التحديد تكوين ubiquitin-thioester (IC50 \u003d 13 ميكرومتر) ولكن ليس له أي تأثير على غدة اليوبيكويتين.

Vandetanib (ZD6474) (D6474) هو مثبط قوي ونشط عن طريق الفم لنشاط التيروزين كيناز VEGFR2 / KDR (IC50 = 40 نانومتر). يحتوي Vandetanib (ZD6474) أيضًا على نشاط مقابل نشاط التيروزين كيناز لـ VEGFR3 / FLT4 (IC50 = 110 نانومتر) و EGFR / HER1 (IC50 = 500 نانومتر).

Telmisattan هو مضاد قوي وطويل الأمد لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 من النوع 1 (AT1) ، مما يثبط بشكل انتقائي ارتباط 125I-AngII بمستقبلات AT1 مع IC50 من 9.2 نانومتر.

نيفيديبين (BAY-a-1040) هو مانع قوي لقنوات الكالسيوم والدواء المفضل لقصور القلب

مثبط آلوستيري لـ mTORC1

GSK2126458 (GSK2126458) هو مثبط نشط شفويًا وانتقائي للغاية لـ PI3K مع Kis 0.019 نانومتر / 0.13 نانومتر / 0.024 نانومتر / 0.06 نانومتر و 0.18 نانومتر / 0.3 نانومتر لـ p110α ؛ / β ؛ / ؛ ، على التوالى. GSK2126458 له نشاط مضاد للسرطان.

SA 47 هو مثبط انتقائي وفعال لأميد هيدرولاز الأحماض الدهنية (FAAH) والكاربامات

Celastrol is a proteasome inhibitor with a potent and preferred inhibition of purified 20S proteasome with an IC 50 of 2.5 μM.

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is an HIF-1α inhibitor.

Carfilzomib (PR-171) is a next-generation tetrapeptide epoxyketone proteasome inhibitor (IC 50 =5nM).

A potent, competitive inhibitor of anandamide uptake

LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) is a novel, highly potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor with an IC 50 of 32nM.

3PO هو مثبط لـ PFKFB33PO يخفف من تكاثر العديد من خطوط الخلايا السرطانية باستخدام IC50s من 1.4-24 ميكرولتر / لتر3PO يمنع امتصاص الجلوكوز ويقلل التركيز داخل الخلايا من Fru-2،6-BP ، اللاكتات ، ATP ، NAD + و NADHيمكن استخدام 3PO لأبحاث السرطان

مستقلب ميكروبي لحمض الإيلاغيك في الأمعاء

يوفر التورين ، وهو حمض أميني يحتوي على الكبريت وأسموليت عضوي مشارك في تنظيم حجم الخلية ، ركيزة لتكوين أملاح الصفراء ، ويلعب دورًا في تعديل تركيز الكالسيوم الحر داخل الخلايا

Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) هو مثبط قوي لعائلة Src مع IC50s من 2.7 إلى 11 نانومتر لـ c-Src و Lck و c-YES و Lyn و Fyn و Fgr و Blk. يُظهر Saracatinib (AZD0530) انتقائية عالية على كينازات التيروزين الأخرى.

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

يعد كلوفارابين ، وهو نظير نوكليوزيد لأبحاث السرطان ، مثبطًا قويًا لانزيم اختزال الريبونوكليوتيد (IC50 = 65 نانومتر) عن طريق الارتباط بالموقع الخيفي على الوحدة الفرعية التنظيمية

CB-839 (CB-839) هو مثبط للجلوتاميناز 1 (GLS1) هو الأول في فئته وانتقائي وقابل للعكس ونشط. يثبط CB-839 بشكل انتقائي متغيرات لصق GLS1 KGA (الجلوتاميناز من نوع الكلى) و GAC (الجلوتاميناز C) مقارنة بـ GLS2. تبلغ نسبة IC50s 23 نانومتر و 28 نانومتر للجلوتاميناز الداخلي في كلية الفأر والدماغ ، على التوالي. يستهلك CB-839 الالتهام الذاتي وله نشاط مضاد للأورام.

Troglitazone is an orally active agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ), with EC 50 values of 550nM and 780nM for human and murine receptors, respectively.

AUY922 (NVP-AUY922) is a potent and selective inhibitor of HSP90, effectively inhibiting both HSP90α and HSP90β with similar IC 50 values of 13nM and 21nM, respectively.

HDAC inhibitor

GW501516 is a synthetic PPARδ-specific agonist, with an EC 50 of 0.10nM.

SP 600125 is an orally active, reversible, selective, ATP-competitive JNK inhibitor with IC 50 of 40, 40, and 90 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. SP 600125 is commonly used in the research of ovarian cancer, tumors, Parkinson's disease (PD), breast cancer, and asthma.