Ubiquitination/ Proteasome

PHA-665752 هو مثبط انتقائي ، تنافسي لـ ATP ، ومثبط موقع نشط للنشاط التحفيزي لـ c-Met kinase (Ki = 4 نانومتر ؛ IC50 = 9 نانومتر)يعرض PHA-665752> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ c-Met مقارنة بلوحة متنوعة من كينازات التيروزين وسيرين ثريونينيستحث PHA-665752 موت الخلايا المبرمج وتوقف دورة الخلية ، ويعرض نشاطًا مضادًا للورم الخلوي

Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride؛ acridinyl anisidide hydrochloride) هو مثبط لـ topoisomerase II ، ويعمل كعامل مضاد للأورام يمكن أن يقحم في الحمض النووي للخلايا السرطانية

p97 ATPase inhibitor

AZD5363 (AZD5363) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم AKT kinase مع IC50 من 3 و 7 و 7 نانومتر لـ Akt1 و Akt2 و Akt3 ، على التوالي.

Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) هو مثبط التيروزين كينازات الذي يثبط c-Kit و Bcr-Abl و PDGFR (IC50 = 100 نانومتر) كينازات التيروزين.

ميلوكسيكام (موبيك) هو عامل مضاد للالتهاب غير ستيرويدي ، يمنع نشاط كوكس ، مع IC50s 0.49 μ ؛ M و 36.6 μ ؛ M لـ COX-2 و COX-1 ، على التوالي.

Cabazitaxel هو مشتق شبه اصطناعي من التاكسويد الطبيعي 10-deacetylbaccatin III مع نشاط محتمل لمضادات الأورام

Pexmetinib (ARRY-614) هو مثبط مزدوج قوي لـ Tie-2 و p38 MAPK ، مع IC50s من 1 نانومتر ، 35 نانومتر و 26 نانومتر لـ Tie-2 ، p38α ؛ و p38β ؛ على التوالي ، ويمكن استخدامها في البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد.

SZL P1-41 هو مثبط محدد لـ Skp2 ، ويرتبط بمجال F-box لـ Skp2 لمنع ارتباط Skp1 وتشكيل مركب Skp2 SCFSZL P1-41 ، مثل نقص Skp2 ، يزيد من موت الخلايا المبرمج / الشيخوخة بوساطة p27 ، بينما يضعف تحلل السكر الذي يحركه Aktأنشطة مكافحة الأورام

A multi-kinase inhibitor

Sevelamer HCl هو دواء مرتبط بالفوسفات يستخدم لعلاج فرط فوسفات الدم لدى مرضى الكلى المزمن. يتكون من بولي آلامين متشابك مع إبيكلوروهيدرين.

ميفاستاتين (كومباكتين) هو أول مثبط اختزال HMG-CoA ينتمي إلى فئة الستاتينات

إن Forskolin منشطا قويا الإنزيم محلقة الأدينيلات، بقيمة تركيز تثبيط نصفي تبلغ 41nM وقيمة تركيز فعال نصفي قدرها 0.5μM لمحلقة الأدينيلات من النوع الأول.

Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes.

يُظهر Thioridazine HCl ، وهو مضاد نشط عن طريق الفم لبروتينات عائلة مستقبلات الدوبامين D2 ، أنشطة قوية مضادة للذهان ومضادة للقلق.

نورتريبتيلين (هيدروكلوريد) (ديسميثيلاميتريبتيلين هيدروكلوريد) ، المستقلب النشط الرئيسي لأميتريبتيلين ، هو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات يستخدم لتخفيف أعراض الاكتئاب.

PAC-1 is an orally active small-molecule procaspase-3 activator that induces cancer cell apoptosis with an EC 50 of 2.08μM.

ساليسيلات الصوديوم (ملح حمض الساليسيليك الصوديوم) يثبط نشاط سيكلو أوكسيجيناز -2 (كوكس -2) بشكل مستقل عن تنشيط عامل النسخ (NF-B)

Isoniazid (INH) هو دواء أولي ويجب تنشيطه بواسطة إنزيم كاتاليز بيروكسيديز البكتيرية KatG

GDC-0349 هو مثبط mTOR قوي وانتقائي تنافسي ATP مع Ki 3.8 نانومترمثبطات GDC-0349 لكل من مجمعي mTORC1 و mTORC2

SR9009 هو محفز اصطناعي لـ REV-ERB يستخدم لعلاج الأمراض الأيضية.

P005091 is a potent and selective ubiquitin-specific proteinase 7 (USP7) inhibitor with an EC50 value of 4.2 μM.

A re-activator of the apoptotic function of mutant p53 proteins

بيتافاستاتين كالسيوم (NK-104 هيميكالسيوم) هو مثبط اختزال هيدروكسي ميثيل جلوتاريل- CoA (HMG-CoA)