Ubiquitination/ Proteasome

Imatinib (STI571) (STI571) هو مثبط التيروزين كينازات المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم والذي يثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase. يعمل Imatinib (STI571) (STI571) عن طريق الارتباط بالقرب من موقع ربط ATP ، ويغلقه في شكل مغلق أو مثبط ذاتيًا ، وبالتالي يثبط نشاط إنزيم البروتين بشكل شبه تنافسي. Imatinib (STI571) هو أيضًا مثبط لـ SARS-CoV و MERS-CoV.

Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) هو مثبط قوي وانتقائي HDAC6 مع IC50 من 15 نانومتر في اختبار خالٍ من الخلايا ، وهو انتقائي (1000 ضعف أكثر) ضد جميع الانزيمات الأخرى باستثناء HDAC8 (57 ضعفًا أكثر). يعمل Tubastatin A HCl أيضًا على تثبيط HDAC10 و metallo-β ؛ بروتين 2 الذي يحتوي على مجال لاكتاماز (MBLAC2).

الاريثروميسين Ethylsuccinate هو مضاد حيوي مفيد لعلاج عدد من الالتهابات البكتيرية ، له طيف مضاد للميكروبات مماثل أو أوسع قليلاً من البنسلين

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

إبسيلين (SPI-1005) ، محاكى الجلوتاثيون بيروكسيديز ، هو مانع قناة الكالسيوم (VDCC) الفعال المعتمد على الجهد

Calpeptin is a reversible and cell-permeable cysteine cathepsin inhibitor. The ID 50 values of Calpeptin for calpain I and II (porcine), papain, and platelet calpain I are 52nM, 34nM, 138nM, and 20nM, respectively. Calpeptin alleviates apoptosis and secondary inflammatory changes in muscle cells.

Daunorubicin (Daunomycin) هيدروكلوريد هو مثبط توبويزوميراز II مع نشاط قوي مضاد للورم.

كان GANT61 قادرا على منع النسج بشكل فعال الناتج عن GLI2 وGLI1، وIC50 هو 5 μM.

مثبط قوي للبروتياسوم.

ديناسور، كمثبط للـ GTPase، يمكنه بسرعة وبشكل قابل للاسترداد تثبيط نشاط الدينامين، مما يحول دون عملية الانتهاء من التغذية.

PD0325901 هو مثبط انتقائي وغير نتافسي مع كيناز كيناز البروتين المنشط بالميتوجين (MEK) غير المنافس لـ ATP و قيمة IC50 تبلغ 0.33 نانومولار

تولبوتاميد هو الجيل الأول من حاصرات قنوات البوتاسيوم ، دواء السلفونيل يوريا عن طريق الفم لخفض السكر في الدم

VPS34-IN1 هو مثبط لـ Vps34 المستخرج من براءة الاختراع WO2012085815A1 ، المثال المركب 16 أ ، مع IC50 من 4 نانومتر. يعدل VPS34-IN1 الالتهام الذاتي.

كابيرجولين هو ناهض لمستقبلات الشقران مشتق من الدوبامين D2 وله تقارب كبير لمستقبلات D2 و D3 و 5-HT2B (Ki = 0.7 و 1.5 و 1.2 على التوالي)

الإسراديبين (Dynacirc) (PN 200-110) هو مانع لقنوات الكالسيوم من النوع L النشط عن طريق الفم.

Penfluridol هو مضاد للذهان قوي للغاية من الجيل الأول من diphenylbutylpiperidine

Phenformin HCl هو دواء مضاد لمرض السكري من فئة biguanide ، يمكنه تنشيط نشاط AMPK.

EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) هو مثبط c-Met جزيئ صغير ATP التنافسي، وقابل للعكس وانتقائي للغاية وقوي جديد.

4EGI-1 هو مثبط لتفاعل eIF4E / eIF4G ، مع Kd 25 ميكرومتر مقابل ربط eIF4E

Nutlin-3a chiral is a small molecule MDM2 antagonist with chiral activity. Nutlin-3a chiral inhibits the MDM2-p53 interaction (K i =90nM) and activates p53.

Betulinic acid is a natural pentacyclic triterpenoid compound and an inhibitor of eukaryotic topoisomerase I with an IC 50 value of 5 μM.

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) is a 20S proteasome inhibitor isolated from the obligate marine actinobacterium Salinispora tropica , exhibiting potent antitumor activity with an IC 50 value of 1.3nM.