A 366 |
| Katalog-Nr.GC16015 |
A 366 ist ein potenter, hochselektiver, Peptid-kompetitiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 und 38 nM für G9a bzw. GLP (EHMT1). A 366 zeigt eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A 366 ist auch ein potenter, nanomolarer Inhibitor der Spindlin1-H3K4me3-Interaktion (IC50\u003d182,6 nM). A 366 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen Histamin-H3-Rezeptor (Ki \u003d 17 nM) und zeigt Subtyp-Selektivität unter Untergruppen der histaminergen und dopaminergen Rezeptorfamilien.
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Cas No.: 1527503-11-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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A-366 is a potent histone methyltransferase G9a inhibitor with an IC50 of 3.3 nM.
References:
[1]. Pappano WN, et al. The Histone Methyltransferase Inhibitor A-366 Uncovers a Role for G9a/GLP in the Epigenetics of Leukemia.PLoS One. 2015 Jul 6;10(7):e0131716.
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