IF 15
PMID: 40195298 ↗AZD1480
Catalog No.: GC12504Purity:>98.00%
AZD1480 ist ein JAK-Inhibitor(JAK1: IC50 = 1.3nM; JAK2: IC50 = 0.4nM).
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Cas No.: 935666-88-9
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AZD1480 ist ein JAK-Inhibitor(JAK1: IC50 = 1.3nM; JAK2: IC50 = 0.4nM)[1]. AZD1480 wirkt antitumoral. AZD1480 blockiert den JAK/STAT-Signalweg. AZD1480 wird oft zur Behandlung solider Tumoren eingesetzt[2-3].
In LN-17-Zellen hemmte AZD1480 (0.5 μM, 1 μM; 72 Stunden) dosisabhängig die Zelllebensfähigkeit[4]. In U251-MG- und U87-MG-Zellen hemmt AZD1480 (1 μM; 72 Stunden) die konsititutive Aktivierung von STAT-3 und JAK2 in Gliomzellen[5]. In NCI-N592-Zellen induziert AZD1480 (0.3 μM, 1 μM, 3 μM; 48 Stunden) einen G2-M-Zellzyklusarrest und Apoptose[6]. In CWR22Rv1-Zellen senkte AZD1480 (0-400 nM; 2 Stunden) dosisabhängig sowohl die Liganden-induzierte als auch die konstitutive Aktivierung von Stat5a/b erheblich[7].
In einem Mausmodell mit subkutanem Renca-Tumor hemmt AZD1480 (50 mg/kg; po; 14 Tage) das Wachstum von Renca-Tumoren in vivo. Außerdem verringerte die Behandlung die Infiltration myeloischer Zellen in den Tumor[8]. In einem Xenograft-Mausmodell mit HEK293T-Zellen reduzierte AZD1480 (30 mg/kg, 50 mg/kg; po; 28 Tage) die Angiogenese. Außerdem verringerte die Behandlung das Tumorvolumen erheblich[9]. In einem Xenograft-Mausmodell mit MO4-Zellen verzögerte AZD1480 (30mg/kg; po; 7 Tage) die Tumorzunahme in einem Melanommodell. Gleichzeitig verstärkte die Behandlung die hemmende Aktivität myeloischer Suppressorzellen[10].
References:
[1]. Wang SW, Hu J, Guo QH, et al. AZD1480, a JAK inhibitor, inhibits cell growth and survival of colorectal cancer via modulating the JAK2/STAT3 signaling pathway. Oncology Reports. 2014 Nov; 32(5): 1991-1998.
[2]. Suryani S, Bracken LS, Harvey RC, et al. Evaluation of the in vitro and in vivo efficacy of the JAK inhibitor AZD1480 against JAK-mutated acute lymphoblastic leukemia. Molecular cancer therapeutics. 2015 Feb 1; 14(2): 364-374.
[3]. Plimack ER, LoRusso PM, McCoon P, et al. AZD1480: a phase I study of a novel JAK2 inhibitor in solid tumors. The oncologist. 2013 Jul 1; 18(7): 819-820.
[4]. Hedvat M, Huszar D, Herrmann A, et al. The JAK2 inhibitor AZD1480 potently blocks Stat3 signaling and oncogenesis in solid tumors. Cancer cell. 2009 Dec 8; 16(6): 487-497.
[5]. McFarland BC, Ma JY, Langford CP, et al. Therapeutic potential of AZD1480 for the treatment of human glioblastoma. Molecular cancer therapeutics. 2011 Dec 1;10(12): 2384-2393.
[6]. Lee JH, Park KS, Alberobello AT, et al. The Janus kinases inhibitor AZD1480 attenuates growth of small cell lung cancers in vitro and in vivo. Clinical Cancer Research. 2013 Dec 15; 19(24): 6777-6786.
[7]. Gu L, Liao Z, Hoang DT, et al. Pharmacologic Inhibition of Jak2–Stat5 Signaling By Jak2 Inhibitor AZD1480 Potently Suppresses Growth of Both Primary and Castrate-Resistant Prostate Cancer. Clinical Cancer Research. 2013 Oct 15; 19(20): 5658-5674.
[8]. Xin H, Herrmann A, Reckamp K, et al. Antiangiogenic and antimetastatic activity of JAK inhibitor AZD1480. Cancer research. 2011 Nov 1; 71(21): 6601-6610.
[9]. Murakami T, Takigawa N, Ninomiya T, et al. Effect of AZD1480 in an epidermal growth factor receptor-driven lung cancer model. Lung cancer. 2014 Jan 1; 83(1): 30-36.
[10]. Maenhout SK, Du Four S, Corthals J, et al. AZD1480 delays tumor growth in a melanoma model while enhancing the suppressive activity of myeloid-derived suppressor cells. Oncotarget. 2014 Jul 25; 5(16): 6801.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | LN-17-Zellen |
Vorbereitungsmethode | LN-17-Zellen (5 × 103) wurden in 96-Well-Platten ausgesät. RPMI plus 10% fettfreiem FBS diente als Medium. Pro Bedingung gab es fünffache Ansätze. Die Zellen konnten 24 Stunden anhaften. Dann wurden 20 μL/Well Lösung von 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium/phenazine zugesetzt. Nach Inkubation(1Stunde, 37℃, 5% CO2) wurde die Absorption bei 490 nm gemessen. Ein ELISA-Plattenlesegerät wurde verwendet. |
Reaktionsbedingungen | 0.5 μM, 1 μM; 72 Stunden |
Anwendungen | Nach der AZD1480-Behandlung war die Lebensfähigkeit der LN-17-Zellen dosisabhängig gehemmt. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Mausmodell mit subkutanem Renca-Tumor |
Vorbereitungsmethode | Für das subkutane Tumormodell wurden 2.5 × 106 Renca-Zellen in 100 μL PBS suspendiert. Die Zellen wurden jeweils in die Flanke von Nacktmäusen injiziert. Als das durchschnittliche Tumorvolumen circa 100 bis 150 mm3 erreichte, wurde AZD1480 oder das Kontrollmittel per Schlundsonde verabreicht. Die Gabe erfolgte einmal täglich in einer Dosis von 50 mg/kg. |
Dosierungsform | 50 mg/kg; po; 14 Tage |
Anwendungen | AZD1480 hemmt das Wachstum von Renca-Tumoren in vivo und verringert die Infiltration myeloischer Zellen in den Tumor. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
935666-88-9
Chemischer Name
5-chloro-2-N-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-4-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC=C2Cl)NC(C)C3=NC=C(C=N3)F
Summenformel
C14H14ClFN8
Molekulargewicht
348.77
Löslichkeit
≥ 93.8 mg/mL in DMSO, ≥ 4.57 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
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Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
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