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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Produkte für  JAK

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 ist das 1R chirale Isomer von AZD-1480, einem ATP-kompetitiven JAK1- und JAK2-Inhibitor. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  3. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

     (2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68. (2R,5S)-Ritlecitinib Chemical Structure
  4. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  8. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  9. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.

     1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  10. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3. 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Chemical Structure
  11. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

     2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  12. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  13. GC50003 AG 490 EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor AG 490 Chemical Structure
  14. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283 Chemical Structure
  15. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor Atiprimod dihydrochloride Chemical Structure
  16. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I Chemical Structure
  17. GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor AZ 960 Chemical Structure
  18. GC12504 AZD1480 AZD1480 is a JAK inhibitor (JAK1: IC50 = 1.3nM; JAK2: IC50 = 0.4nM) . AZD1480 Chemical Structure
  19. GC11572 Bardoxolone methyl

    Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155

     Bardoxolone methyl is an effective activator of the antioxidant and anti-inflammatory response mediated by nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2), and it is also an inhibitor of the NF-κB pathway. Bardoxolone methyl Chemical Structure
  20. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

    INCB 028050, LY3009104

     A JAK1 and JAK2 inhibitor Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Chemical Structure
  21. GC13830 Baricitinib phosphate A JAK1 and JAK2 inhibitor Baricitinib phosphate Chemical Structure
  22. GC91506 Bayer 18 Bayer 18 is a tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor (IC50 = 18.7 nM). Bayer 18 Chemical Structure
  23. GC32028 BMS-066 BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM. BMS-066 Chemical Structure
  24. GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor BMS-911543 Chemical Structure
  25. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,19 nM und einem Ki von 0,02 nM an Tyk2 JH2 bindet. BMS-986202 Chemical Structure
  26. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  27. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A ist ein oral aktiver STAT3/JAK-Inhibitor (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A zeigt AntitumoraktivitÄt, antiproliferative AktivitÄt gegenÜber Krebszellen und kann Apoptose und Autophagie induzieren. Brevilin A Chemical Structure
  28. GC68819 Butyzamide

    Butyzamid ist ein oral wirksamer Mpl-Aktivator, wobei Mpl ein Rezeptor für Thrombopoietin (TPO) ist. Butyzamid erhöht die Phosphorylierung von JAK2, STAT3, STAT5 und MAPK. In einem Maus-Transplantationsversuch erhöhte Butyzamid den menschlichen Blutplättchen-Spiegel.

     Butyzamide Chemical Structure
  29. GC12083 CEP-33779 A potent, orally available inhibitor of JAK2 CEP-33779 Chemical Structure
  30. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  31. GC11652 CHZ868 CHZ868 ist ein Typ II JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-Zelle. CHZ868 Chemical Structure
  32. GC62908 Coumermycin A1 Coumermycin A1 ist ein JAK2-Signalaktivator. Coumermycin A1 Chemical Structure
  33. GN10442 Curculigoside Curculigoside Chemical Structure
  34. GC17050 CYT387

    Momelotinib

     A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 CYT387 Chemical Structure
  35. GC16468 CYT387 sulfate salt A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 CYT387 sulfate salt Chemical Structure
  36. GC10770 Decernotinib(VX-509)

    Decernotinib, VRT-831509

     Decernotinib (VX-509) ist ein potenter, oral aktiver JAK3-Inhibitor mit Kis-Werten von 2,5, 11, 13 und 11 nM fÜr JAK3, JAK1, JAK2 bzw. TYK2. Decernotinib(VX-509) Chemical Structure
  37. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2. Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  38. GC43406 Delphinidin (chloride)

    Ephdine

     Delphinidin (Chlorid), ein Anthocyanidin, wird aus Beeren und Rotwein isoliert. Delphinidin (chloride) Chemical Structure
  39. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib, ein deuteriertes Ruxolitinib moduliert die Aktivität von JAK1/JAK2. Deuruxolitinib Chemical Structure
  40. GC46148 Filgotinib-d4

    GLPG0634-d4

     Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) ist das mit Deuterium gekennzeichnete Filgotinib. Filgotinib (GLPG0634) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. Filgotinib-d4 Chemical Structure
  41. GC16875 FLLL32

    JAK2 Inhibitor X

     FLLL32, ein synthetisches Analogon von Curcumina, ist ein dualer JAK2/STAT3-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. FLLL32 kann die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen hemmen. FLLL32 Chemical Structure
  42. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  43. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib ist ein starker und selektiver Hemmer der JAK-Kinasen 1/3. Fosifidancitinib Chemical Structure
  44. GC62246 G5-7 G5-7, ein oral aktiver und allosterischer JAK2-Inhibitor, hemmt selektiv die JAK2-vermittelte Phosphorylierung und Aktivierung von EGFR (Tyr1068) und STAT3 durch Bindung an JAK2. G5-7 induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und besitzt antiangiogene Wirkung. G5-7 hat das Potenzial fÜr Gliomstudien. G5-7 Chemical Structure
  45. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  46. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  47. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634 (GLPG0634) ist ein selektiver und oral aktiver JAK1-Inhibitor mit IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2. GLPG0634 Chemical Structure
  48. GC17222 GLPG0634 analogue Das GLPG0634-Analogon (Compoun 176) ist ein Breitband-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von < 100 nM gegen JAK1, JAK2 und JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  49. GC69190 GS-829845

    GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and it has a longer half-life.

     GS-829845 Chemical Structure
  50. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  51. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1(Verbindung 25ap) ist ein starker HDAC/JAK/BRD4 Triple Inhibitor. HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Chemical Structure
  52. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3. Ifidancitinib Chemical Structure
  53. GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4-Inhibitor (Verbindung 52) ist ein IL-4-Inhibitor mit einem EC50 von 1,81 μM. IL-4 Inhibitor Chemical Structure
  54. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  55. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  56. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  57. GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (Verbindung 27) ist ein JAK-Inhibitor (aus Patent WO2009114512A1). Ilunocitinib Chemical Structure
  58. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt. Itacitinib Chemical Structure
  59. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde. Itacitinib adipate Chemical Structure
  60. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

     Itacnosertib (TP-0184) ist sowohl ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 (ALK2) als auch von ALK5, wie in WO2014151871 beschrieben. Itacnosertib Chemical Structure
  61. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide) ist ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 ALK2 und ALK5. Itacnosertib (hydrocholide) Chemical Structure
  62. GC62313 Izencitinib

    TD-1473; JNJ-8398

     Izencitinib (TD-1473) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor. Izencitinib Chemical Structure
  63. GC70213 JAK 3i JAK 3i ist ein hochselektiver JAK3-Inhibitor (IC50: 0.43 nM). JAK 3i Chemical Structure
  64. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  65. GC91148 JAK Inhibitor 31

    Ein JAK2-Inhibitor

     JAK Inhibitor 31 Chemical Structure
  66. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM. JAK-IN-1 Chemical Structure
  67. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor. JAK-IN-10 Chemical Structure
  68. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von <5 μM. JAK-IN-14 Chemical Structure
  69. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21 (Beispiel 4) ist ein selektiver und potenter JAK-Inhibitor mit IC50s von 1.73, 2.04, 109 und 62.9 nM gegen JAK1, JAK2, J2V617F und TYK2. JAK-IN-21 Chemical Structure
  70. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  71. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24 ist ein JAK-Inhibitor mit IC50s von 0,534 und 24 nM bei Anwesenheit von 4 μM bzw. 1mM ATP. JAK-IN-24 Chemical Structure
  72. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25 (Verbindung 19) ist ein wirksamer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM für TYK2, 21 nM für JAK1, 8 nM für JAK2 und 1051 nM für JAK3. Die IC50 von JAK-IN-25 zur Hemmung von IL-12 (HEB IL-12) im menschlichen Vollblut beträgt 28 nM. JAK-IN-25 hat das Potenzial zur Anwendung in der Krebsforschung.

     JAK-IN-25 Chemical Structure
  73. GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26 (Verbindung 2) ist ein oral aktiver JAK-Inhibitor mit guten pharmakokinetischen Eigenschaften. JAK-IN-26 Chemical Structure
  74. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2. JAK-IN-3 Chemical Structure
  75. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  76. GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 (Verbindung 11) ist ein potenter Hemmer von JAK, mit IC50s von 0.02 nM (JAK1) und 0.44 nM (JAK2). JAK1-IN-11 Chemical Structure
  77. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 (Verbindung 36b) ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver Inhibitor von JAK1 mit einem IC50 von 0,044 nM. JAK1-IN-13 Chemical Structure
  78. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M). JAK1-IN-3 Chemical Structure
  79. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM). JAK1-IN-4 Chemical Structure
  80. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  81. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, ein potenter JAK1-Inhibitor (IC50<500 nM), Verbindung 28, extrahiert aus dem Patent WO2016119700A1. JAK1-IN-8 Chemical Structure
  82. GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

    Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-

     A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK JAK2 Inhibitor V, Z3 Chemical Structure
  83. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  84. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  85. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten. JAK2-IN-7 Chemical Structure
  86. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1 ist ein oral wirksamer Dual-JAK2/FLT3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 nM für JAK2, 4 nM für FLT3, 26 nM für JAK1 und 39 nM für JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 hat antikarzinogene Aktivität.

     JAK2/FLT3-IN-1 Chemical Structure
  87. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt. JAK2/FLT3-IN-1 TFA Chemical Structure
  88. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 Der kovalente JAK3-Inhibitor-1 ist ein potenter und selektiver kovalenter Januskinase-3 (JAK3)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM und einer 246-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen JAKs. JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  89. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM). JAK3-IN-1 Chemical Structure
  90. GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14 (Verbindung 1) ist ein potenter JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 und 600 nM für JAK3 bzw. JAK2. JAK3-IN-14 Chemical Structure
  91. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM. JAK3-IN-6 Chemical Structure
  92. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011013785A1, hat einen IC50 von <0,01 μM. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  93. GC14671 JANEX-1

    Janex 1

     A selective JAK3 inhibitor JANEX-1 Chemical Structure
  94. GC91059 LCC-12 (formate)

    Ein Kupfer (II)-Chelator und Derivat von Metformin.

     LCC-12 (formate) Chemical Structure
  95. GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib ist ein Janus Kinase Inhibitor, der auf JAK 1/3 zielt. Lepzacitinib Chemical Structure
  96. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK. LFM-A13 Chemical Structure
  97. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib ist ein auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor fÜr die Erforschung entzÜndlicher Darmerkrankungen. Lorpucitinib Chemical Structure
  98. GC13848 LY2784544

    Gandotinib

     Potent inhibitor of JAK2 LY2784544 Chemical Structure
  99. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     Momelotinib-Mesylat (CYT387-Mesylat) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK1/JAK2 mit einem IC50-Wert von 11 nM/18 nM, einer etwa 10-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK3. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  100. GC40791 MS-1020 MS-1020 ist ein potenter und ATP-kompetitiver JAK3-Inhibitor. MS-1020 hemmt die JAK3/STAT-Signalgebung und induziert Apoptose. MS-1020 fÖrdert den Zelltod. MS-1020 verringert die Expression von Tyrosin-phosphoryliertem STAT3-Spiegel. MS-1020 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebsarten mit abweichender JAK3-SignalÜbertragung. MS-1020 Chemical Structure
  101. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 ist ein TYK2-Inhibitor, Ziel-TYK2-JH2-DomÄne mit einer Bindungskonstante Kd von < 200 pM. NDI-034858 Chemical Structure

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