LP99 is a potent inhibitor of the bromodomain containing proteins BRD7 and BRD9 that binds with Kd values of 99 and 909 nM, respectively, as determined by isothermal titration calorimetry. It is selective for BRD7/9 over a panel of 48 BRDs at concentrations up to 10 uM determined using differential scanning fluorimetry. It inhibits BRD7 interactions with histones H3.3 and H4 with IC50 values of 3.7 and 3.3 uM, respectively, in a bioluminescence resonance energy transfer (BRET) assay in HEK293 cells. Similarly, it inhibits BRD9 from interacting with H3.3 and H4 with IC50 values of 5.1 and 6.2 uM, respectively. It also decreases the level of IL-6 secreted from LPS-stimulated THP-1 cells. See the Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.
Zitate (Citations)
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Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
1808951-93-0
Chemischer Name
N-[(2R,3S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(1,2-dihydro-1,4-dimethyl-2-oxo-7-quinolinyl)-6-oxo-3-piperidinyl]-2-methyl-1-propanesulfonamide
SMILES
CC(C1=CC=C(N2C(CC[C@H](NS(CC(C)C)(=O)=O)[C@H]2C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)C=C1N4C)=CC4=O
Summenformel
C26H30ClN3O4S
Molekulargewicht
516.1
Löslichkeit
DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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