Metabolic Enzymes

Das synthetisierte und charakterisierte N,S-Bis-Fmoc-glutathione(DiFMOC-G) ist ein sehr potenter kompetitiver Inhibitor der Glyoxalase II-Aktivität bei Säugetieren(K=0.75 M, Glyoxalase II aus der Kalbsleber).

Z-Gly-Pro-pNA, als chromogenes Substrat, kann durch das zirkulierende Enzym Dipeptidylpeptidase IV (DPP IV) gespalten werden.

Alpha-Glucosidase-Inhibitor

UNC 3230 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver PIP5K1C-Inhibitor mit einem IC50 von ~41 nM.

Lomitapid (AEGR-733; BMS-201038) ist ein potenter Inhibitor des mikrosomalen Triglycerid-Transfer-Proteins (MTP) mit einer IC50 von 8 nM in vitro.

PCI-27483 ist ein FVIIa/Gewebefaktor-Inhibitor mit Antitumorwirkung.

SP-13786 is a potent and highly selective inhibitor of fibroblast activation protein (FAP) and prolyl oligopeptidase (PREP) (FAP: IC 50 = 3.2nM; PREP: IC 50 = 1.8μM).

2-(2-Phenylethyl)chromon (Flidersiachromon) ist eines von 2-(2-Phenylethyl)chromonen, die im Chinesischen Adlerholz von Aquilaria sinensis gefunden werden kÖnnen.

Beta-Glucuronidase ist ein wichtiges lysosomales Enzym, das an der Abbau von Glucuronat-haltigen Glycosaminoglykanen beteiligt ist.

α-Amylase, heat-stable (BR, 40000u/g) is a thermostable α-amylase produced by fermentation and purification from Bacillus licheniformis .

LY 345899 ist ein Folsäure-Analogon und ein Hemmstoff für MTHFD1 (DC301) und MTHFD2, die Methylen-Tetrahydrofolat-Dehydrogenasen sind. Die IC50-Werte betragen 96 nM bzw. 663 nM, während der Ki-Wert für MTHFD1 bei 18 nM liegt.

OSMI-4 ist der beste bisher berichtete OGT-Inhibitor, und die aktive Form von OSMI-4 hat eine niedrige nanomolare Bindungsaffinität.

ISA-2011B ist ein PIP5K1α-Inhibitor mit vielversprechenden antikarzinogenen Wirkungen.

RR6 ist ein potenter, selektiver, reversibler, kompetitiver und oral aktiver Vanin-Inhibitor mit einer IC50 von 540 nM für rekombinantes Vanin-1. RR6 hemmt auch wirksam das humane, bovine und ratten Serum-Pantetheinase mit IC50-Werten von 40 nM, 41 nM bzw. 87 nM.

R162 ist ein starker Inhibitor der Glutamat-Dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1) mit Anti-Krebs-Eigenschaften.

UDP-GlcNAc-Dinatriumsalz (UDP-α-D-N-Acetylglucosamin-Dinatriumsalz) ist ein Donorsubstrat der O-GlcNAc-Transferase (OGT).

DS18561882 ist ein neuartiger, oral-aktiver, spezifischer Inhibitor der Methylentetrahydrofolat-Dehydrogenase(MTHFD2) mit einem IC 50 -Wert von 0.0063 μM.

KYP 2047 ist ein potenter und BBB-durchdringender Prolyl-Oligopeptidase (POP)-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,023 nM. KYP 2047 reduziert die Glioblastom-Proliferation durch Angiogenese- und Apoptose-Modulation.

DDAO ist eine vielversprechende rot fluoreszierende Nahinfrarotsonde (NIR) mit abstimmbarer AnregungswellenlÄnge (600-650 nm) und langer EmissionswellenlÄnge (Λem=656 nm). DDAO kann fÜr den Nachweis der AktivitÄten verschiedener Enzyme wie β-Galactosidase, Sulfatase, Proteinphosphatase 2A, Carboxylesterase 2, Humanalbumin und Esterasen entwickelt werden.

UDP-GalNAz disodium(UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) ist ein Analogon von UDP-GalNAc. UDP-GalNAc dient als wichtiger Vorläufer für verschiedene Glykosylierungsreaktionen und fungiert als Donorsubstrat für viele N-Acetylgalactosaminyltransferasen, die GalNAc von dem Nukleotidzucker auf Kohlenhydrat- oder Peptidakzeptoren übertragen.

KHK-IN-2 ist ein potenter und selektiver Ketohexokinase (KHK)-Hemmer mit einem IC50 von 0,45 μM.

ACSS2-IN-2 ist ein Acyl-CoA-Synthetase-Inhibitor des kurzkettigen Familienmitglieds 2 (ACSS2). ACSS2-IN-2 kann die ACSS2-AktivitÄt mit einem IC50-Wert von 3,8 nM hemmen. ACSS2-IN-2 kann fÜr die Erforschung verschiedener Krankheiten wie Virusinfektionen, StoffwechselstÖrungen, neuropsychiatrische Erkrankungen, EntzÜndungs-/Autoimmunerkrankungen und Krebs eingesetzt werden.

Vupanorsen sodium ist ein N-Acetylgalactosamin-konjugiertes Antisense-Oligonukleotid, das die Angiopoietin-ähnliche 3-ANGPTL3-Proteinsynthese hemmt.

TH9619 ist ein starker Inhibitor der Dedrogenase- und Cyclodrolase-Aktivitäten sowohl in MTHFD1 als auch in MTHFD2 mit einem IC50-Wert von 47 nM und tötet gezielt Krebszellen ab.