DS18561882 |
Katalog-Nr.GC38906
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DS18561882 ist ein neuartiger, oral-aktiver, spezifischer Inhibitor der Methylentetrahydrofolat-Dehydrogenase(MTHFD2) mit einem IC50-Wert von 0.0063 μM.
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Cas No.: 2227149-22-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DS18561882 ist ein neuartiger, oral-aktiver, spezifischer Inhibitor der Methylentetrahydrofolat-Dehydrogenase(MTHFD2) mit einem IC50-Wert von 0.0063 μM[1].
DS18561882(0-10 μM; 72 Stunden) hemmt spezifisch die MTHFD2-Aktivität und induziert einen Zellzyklusarrest in HCC38-Brustkrebszellen, induziert aber keinen Zelltod. Die kombinierte Behandlung von Chk1-Inhibitor und DS18561882 induziert synergistisch Apoptose[2]. DS18561882(50 µM; 5 Tage) zusammen mit Pemetrexed erhöhte die Antitumorempfindlichkeit und bot therapeutische Vorteile bei der Behandlung von Lungenadenokarzinomzellen(LUAD)[3].
DS18561882(orale Verabreichung; 30, 100 oder 300 mg/kg; zweimal täglich) hemmte das Tumorwachstum bei MDA-MB-231luc-Tumormäusen dosisabhängig, und der Tumor wurde bei einer Dosis von 300 mg/kg vollständig unterdrückt[1]. DS18561882(100mg/kg; p.o.) kann das Fortschreiten von kastrationsresistentem Prostatakrebs(CRPC) signifikant verlangsamen, der durch eine erhöhte PPFIA4-Expression verursacht wird[4].
[1]. Kawai J, Toki T, et,al. Discovery of a Potent, Selective, and Orally Available MTHFD2 Inhibitor (DS18561882) with in Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2019 Nov 27;62(22):10204-10220. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b01113. Epub 2019 Nov 18. PMID: 31638799.
[2]. Lee J, Chen X, et,al. A novel oral inhibitor for one-carbon metabolism and checkpoint kinase 1 inhibitor as a rational combination treatment for breast cancer. Biochem Biophys Res Commun. 2021 Dec 20;584:7-14. doi: 10.1016/j.bbrc.2021.11.001. Epub 2021 Nov 2. PMID: 34753066.
[3]. Zhao R, Feng T, et,al. PPFIA4 promotes castration-resistant prostate cancer by enhancing mitochondrial metabolism through MTHFD2. J Exp Clin Cancer Res. 2022 Apr 5;41(1):125. doi: 10.1186/s13046-022-02331-3. PMID: 35382861; PMCID: PMC8985307.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HCC38-Brustkrebszellen |
Vorbereitungsmethode | Mit den angegebenen Konzentrationen von DS18561882 behandelte Zellen. |
Reaktionsbedingungen | 0-10 μM; 72 Stunden |
Anwendungen | DS18561882 hemmt spezifisch die Aktivität von MTHFD2 und induziert einen Zellzyklusarrest in HCC38-Brustkrebszellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Weibliche BALB/cAJcl-nu/nu-Mäuse(MDA-MB-231luc-Tumormodell) |
Vorbereitungsmethode | DS18561882 wurde den tumortragenden Mäusen 11 Tage lang zweimal täglich oral verabreicht. |
Dosierungsform | Orale Verabreichung; 30, 100 oder 300 mg/kg; zweimal täglich |
Anwendungen | DS18561882 zeigt eine dosisabhängige Hemmung des Tumorwachstums, wobei bei Mäuse bei einer Dosis von 300 mg/kg eine vollständige Hemmung beobachtet wurde. |
References: | |
| Cas No. | 2227149-22-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | CS(=O)(NC1=CC=C(C(N2CCC(C3=CC=C(N4C[C@H](C)N(C)CC4)C(C)=C3O5)=C(C5=O)C2)=O)C=C1OC(F)(F)F)=O | ||
| Formula | C28H31F3N4O6S | M.Wt | 608.63 |
| Löslichkeit | DMSO: 250 mg/mL (410.76 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.643 mL | 8.2152 mL | 16.4303 mL |
| 5 mM | 328.6 μL | 1.643 mL | 3.2861 mL |
| 10 mM | 164.3 μL | 821.5 μL | 1.643 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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