mGluR

MPEP ist ein potenter, selektiver, nicht kompetitiver, oral aktiver und systemisch aktiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 36 nM zur vollstÄndigen Hemmung der durch Quisqualat stimulierten Phosphoinositid (PI)-Hydrolyse.

CTEP (RO4956371) (RO 4956371) ist ein neuartiger, lang wirkender, oral bioverfÜgbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einem IC50 von 2,2 nM und zeigt eine > 1000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen mGlu-Rezeptoren.

L-Glutamin (L-GlutaminsÄure-5-amid) ist eine nicht-essentielle AminosÄure, die im ganzen KÖrper reichlich vorhanden und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist.

VU 0357121 ist ein positiver und hochselektiver allosterischer mGlu5R-Modulator (PAM) mit einem EC50 von 33 nM.

O-Phospho-L-Serin ist der unmittelbare VorlÄufer von L-Serin im Serinsyntheseweg und ein Agonist an den mGluR-Rezeptoren der Gruppe III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 und mGluR8); O-Phospho-L-Serin wirkt auch als schwacher Antagonist fÜr mGluR1 und als potenter Antagonist fÜr mGluR2.

ADX-47273 ist ein potenter, selektiver und hirngÄngiger mGluR5 positiver allosterischer Modulator (PAM) mit einem EC50 von 0,17 μM zur Potenzierung der Glutamat-Reaktion (50 nM).

LY 354740 (LY354740) ist ein hochwirksamer und selektiver Gruppe II (mGlu2/3)-Rezeptoragonist mit IC50-Werten von 5 und 24 nM auf transfizierten menschlichen mGlu2- bzw. mGlu3-Rezeptoren.

LY404039 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver mGluR2- und mGluR3-Agonist mit Kis von 149 nM und 92 nM fÜr rekombinantes humanes mGluR2 bzw. mGluR3.

XanthurensÄure ist ein mutmaßlicher endogener metabotroper Glutamatrezeptoragonist der Gruppe II mit sensorischer Übertragung im Thalamus.

TCN 238 ist ein oral bioverfügbarer mGlu4-Rezeptor positiver allosterischer Modulator (PAM) mit einem EC50 von 1 μM.

VU0483605 ist ein potenter und in das Gehirn eindringender positiver allosterischer Modulator des mGlu1-Rezeptors (PAM).

Fenobam ist ein selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender mGluR5-Antagonist, der an einer allosterischen Modulationsstelle wirkt (Kds von 54 bzw. 31 nM fÜr rekombinante mGlu5-Rezeptoren von Ratten bzw. Menschen).

A selective mGlu5a receptor antagonist

weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4

Oxomemazin ist ein auf Phenothiazin basierender Histamin-H1-Rezeptorblocker mit ausgeprÄgten antimuskarinischen Eigenschaften.

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) ist ein kompetitiver und selektiver metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR)-Antagonist der Gruppe I/Gruppe II.

(±)-trans-ACPD, ein metabotroper Rezeptoragonist, erzeugt eine Kalziummobilisierung und einen Einwärtsstrom in kultivierten Purkinje-Neuronen des Kleinhirns.

Ro 67-7476 ist ein potenter positiver allosterischer Modulator von mGluR1 und potenziert die Glutamat-induzierte Calciumfreisetzung in HEK293-Zellen, die Ratten-mGluR1a mit einem EC50 von 60,1 nM exprimieren. Ro 67-7476 ist ein potenter P-ERK1/2-Agonistund aktiviert die ERK1/2-Phosphorylierung in Abwesenheit von exogen hinzugefÜgtem Glutamat (EC50=163,3 nM).

BINA (BINA) ist ein selektiver menschlicher mGluR2 (hmGluR2)-Potentiator zur Behandlung vieler neurologischer Erkrankungen.

CHPG ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.

LY 367385 ist ein hochselektiver und potenter mGluR1a-Antagonist.

E4CPG ((RS)-ECPG) ist ein metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR)-Antagonist der Gruppe I/II.

VU 0364770 ist ein selektiver und potenter positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu4.