mGluR

JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) ist ein neuartiger positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamat-2-Rezeptors (mGlu2R) mit einem EC50-Wert von 147 nM.

Methoxy-PEPy ist ein potenter und hochselektiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einem IC50-Wert von 1 nM.

LY2794193 ist ein hochwirksamer und selektiver mGlu3-Rezeptoragonist (hmGlu3 Ki=0,927 nM, EC50=0,47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM, EC50=47,5 nM).

Foliglurax-Monohydrochlorid (PXT002331 (Monohydrochlorid)) (PXT002331-Monohydrochlorid) ist ein hochselektiver und wirksamer, ins Gehirn eindringender positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 4 (mGluR4 PAM) mit einem EC50-Wert von 79 nM.

BMT-145027 ist ein mGluR5-positiver allosterischer Modulator ohne inhÄrente agonistische AktivitÄt und weist einen EC50-Wert von 47 nM auf.

AZD-8529 ist ein potenter, hochselektiver und oral bioverfÜgbarer positiver allosterischer Modulator von mGluR2 mit einem EC50 von 285 nM und zeigt keine positiven allosterischen Modulatorreaktionen bei 20-25 M auf mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 , und 8 Subtypen.

AZD 9272 ist ein hirngÄngiger mGluR5-Antagonist.

CFMTI hemmt die L-Glutamat-induzierte intrazellulÄre Ca2+-Mobilisierung in CHO-Zellen, die menschliches und Ratten-mGluR1a exprimieren, mit IC50-Werten von 2,6 bzw. 2,3 nM.

DFMTI (MK5435) kann die Glutamatantwort von rmGlu1 L757V vollstÄndig blockieren.

FITM ist ein negativer allosterischer Modulator des mGlu1-Rezeptors mit einem Ki von 2,5 nM.

VU0650786 ist ein potenter und selektiver negativer allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors Subtyp 3 (mGlu3 NAM) mit einem IC50 von 392 nM.

(1R,2S)-VU0155041, Cis-Regioisomer von VU0155041, ist ein partieller mGluR4-Agonist mit einem EC50 von 2,35 μM.

(R)-ADX-47273 ist ein potenter mGluR5 positiver allosterischer Modulator mit einem EC50 von 168 nM zur Potenzierung .

AZD 2066 ist ein selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender Antagonist von mGluR5.

Foliglurax (PXT002331) ist ein hochselektiver und potenter, das Gehirn durchdringender metabotroper Glutamatrezeptor 4 positiver allosterischer Modulator (mGluR4 PAM) mit einem EC50 von 79 nM.

LY 541850 wird von humanen ionotropen und metabotropen Glutamat (mGlu)-Rezeptoren beansprucht, die in nicht-neuronalen Zellen exprimiert werden.

LY2812223 ist ein hochwirksamer, funktionell selektiver mGlu2-Rezeptoragonist mit mGlu2-BindungsaffinitÄt fÜr mGlu2 und mGlu3 (Ki = 144 nM bzw. 156 nM).

LY3020371-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver Antagonist des metabotropen Glutamat-2/3-Rezeptors (mGlu2/3) mit einem Ki von 5,3 und 2,5 nM und blockiert wirksam die cAMP-Bildung mit einem IC50 von 16,2 nM.

VU6001376 ist ein potenter und selektiver positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 4 (mGlu4 PAM) mit einem EC50 von 50,1 nM.

DHPG ((RS)-3,5-DHPG) ist eine AminosÄure, die als selektiver und potenter Agonist von mGluR der Gruppe I (mGluR 1 und mGluR 5) wirkt und keine Wirkung auf mGluRs der Gruppe II oder Gruppe III zeigt .

VU0364770-Hydrochlorid ist ein selektiver und potenter positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu4.

AZ 12216052 ist ein mGluR8-positiver allosterischer Modulator und hilft mGluR8 bei der Modulation der SignalÜbertragung in retinale Ganglienzellen.

L-CysteinsulfinsÄure (Hydrat) ist ein starker Agonist an mehreren metabotropen Glutamatrezeptoren (mGluRs) der Ratte mit pEC50-Werten von 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 und 3,94 fÜr mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 bzw. mGluR8 .

ML-396 ist ein positiver allosterischer Modulator von mGluRs der Gruppe III mit EC50-Werten von 108, 146 und 128 nM fÜr mGluR4, mGluR7 bzw. mGluR8 in Calciummobilisierungsassays.