mGluR

CALP1 TFA ist ein Calmodulin (CaM)-Agonist (Kd von 88 μM) mit Bindung an die CaM EF-Hand/Ca2+--Bindungsstelle.

Auglurant (VU0424238) ist ein neuartiger und selektiver mGlu5-Antagonist mit einem IC50-Wert von 11 nM (Ratte) und einem IC50-Wert von 14 nM (Mensch).

L-Glutamin-13C5 (L-GlutaminsÄure-5-amid-13C5) ist das 13C-markierte L-Glutamin. L-Glutamin (L-GlutaminsÄure-5-amid) ist eine nicht-essentielle AminosÄure, die im ganzen KÖrper reichlich vorhanden und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. L-Glutamin stellt in einigen Zellen eine Kohlenstoffquelle fÜr die Oxidation bereit.

BMS-984923 ist ein wirksamer mGluR5-Silencer und hat eine gute Affinität (Ki = 0,6 nM). Es hat auch eine gute orale Bioverfügbarkeit und Blut-Hirn-Schranke-Durchlässigkeit. BMS-984923 kann die Wechselwirkung zwischen PrPC-mGluR5 effektiv hemmen und das pathologische Aβo-Signal unterdrücken, ohne das physiologische Glutamatsignal zu beeinträchtigen.

CVN636 ist ein oral wirksamer selektiver mGluR7-Allostermodulator mit einer EC50 von 7 nM für hu mGluR7. CVN636 hat eine zentrale Nervensystem (CNS) Permeabilität.

Fasoracetam (NS 105) is an activator of the metabotropic glutamate receptor (mGluR). Fasoracetam (NS 105) has potential in researching attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and Alzheimer's disease (AD).

L-Glutamin-13C5,15N2 ist L-Glutamin mit 13C- und 15N-Markierungen. L-Glutamin (L-Glutaminsäure-5-amid) ist eine nicht essentielle Aminosäure, die im Körper in großen Mengen vorkommt und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. L-Glutamin dient als Kohlenstoffquelle für die Oxidation in bestimmten Zellen.

L-Glutamin-5-13C ist L-Glutamin mit 13C-Markierung. L-Glutamin (L-Glutaminsäure-5-Amid) ist eine nicht essentielle Aminosäure, die im Körper in großen Mengen vorkommt und an vielen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. L-Glutamin dient als Kohlenstoffquelle für die Oxidation in bestimmten Zellen.

ML353 ist ein selektiver Ligand für mGlu5-spezifische silent allosteric modulators (SAM) mit einem Ki-Wert von 18,2 nM. ML353 erhöht die Affinität an gängigen allosterischen Bindungsstellen um das 20-fache im Vergleich zu früheren mGlu5-SAM-Toolverbindungen wie 5mpep. ML353 hat potenzielle Anwendungen bei der Lösung der intrinsischen Aktivität von SAMs in vivo oder als aktive Molekülblocker.

Valiglurax (VU0652957) is an orally effective selective positive allosteric modulator of mGlu4, with EC50 values of 64.6 nM and 197 nM for hmGlu4 and rmGlu4 GIRK, respectively. Valiglurax is a central nervous system (CNS) penetrant. Valiglurax can be used in research on Parkinson's disease.

CBiPES ist ein potenter mGlu2 positiver allosterischer Modulator mit einem EC50 Wert von 92,8 nM.

VU0364289 ist ein hochselektiver mGlu5 positiver allosterischer Modulator (PAM) (bindet an die MPEP-Stelle), mit einem EC50 von 1,6 µM.

VU6010572 ist ein potenter und selektiver mGlu3 negativer allosterischer Modulator mit IC50 von 245 nM.

mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.

mGluR5 antagonist-1 (Verbindung 10) ist ein hochaffiner mGluR5-Antagonist mit einem IC50-Wert von 11,5 nM. mGluR5 antagonist-1 wirkt antidepressiv.

(rel)-Eglumegad rel-LY354740 ist eine relative Konfiguration von Eglumegad.

Eglumegad hydrochloride ist ein hochpotenter und selektiver Gruppen-II (mGlu2/3)-Rezeptoragonist mit IC50s von 5 und 24 nM auf transfizierten humanen mGlu2- und mGlu3-Rezeptoren.

LY456066 ist ein selektiver nicht-kompetitiver metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR1)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 52,0 nM.

AZD6538 ist ein potenter, selektiver und hirnintensiver mGluR5 negativer allosterischer Modulator.

(S,S)-BMS-984923 ist ein weniger aktives S,S-Enantiomer von BMS-984923.

VU0477573 is a brain-penetrant partial negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 5 ( mGluR5 ).