IF 19
Mitoxantrone (mitozantrone)
Catalog No.: GC32714Purity:>98.00%
Mitoxantrone (mitozantrone) ist ein Anthrandion-Derivat mit antitumoraler Wirkung.
Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.
Cas No.: 65271-80-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
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Mitoxantrone (mitozantrone) ist ein Anthrandion-Derivat mit antitumoraler Wirkung. Als potenter Inhibitor der Topoisomerase II hemmt Mitoxantrone die DNA-Replikation und induziert Einzel- und Doppelstrangbrüche durch Einlagerung von Wasserstoffbrücken in die DNA. Mitoxantrone hemmt den mitochondrialen Calcium-Monotransporter(MCU), wodurch der Calciumeinstrom in die Mitochondrien gehemmt und eine mitochondriale Calciumüberladung verhindert wird[1-3]. Mitoxantrone hemmt auch die Proteinkinase C(PKC) mit einer IC50 von 8.5 µM.
Mitoxantrone(0.5 µg/ml; 48 Stunden) induzierte DNA-Fragmentierung und die proteolytische Spaltung der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase(PARP). Die zytotoxische Wirkung von Mitoxantrone beruhte auf der Induktion von Apoptose[4]. Mitoxantrone(50 nM; 24 Stunden) senkte die Triglycerid(TG)- und Gesamtcholesterinwerte in LMH-Zellen(einem Steatose-Zellmodell). Mitoxantrone verbessert die Leberverfettung bei Broilern und reduziert die zirkulierenden Lipidwerte sowie die Fettansammlung[5].
Nach einer Behandlung mit Mitoxantrone(0-3.2 mg/kg/Tag; i.p; an den Tagen 1, 5 und 9 nach der Tumorimpfung) verlängerte sich die Lebensdauer tumorbehafteter Mäuse um mehr als 100%[6]. Mitoxantrone unterdrückt B-Zellen in vivo anhaltend und führt zu einer Anreicherung von Neutrophilen und immunmodulatorischen CD8(niedrig)-T-Zellen[7].
References:
[1]. Nathanson L. Mitoxantrone. Cancer Treat Rev. 1984 Dec;11(4):289-93. doi: 10.1016/0305-7372(84)90025-2. PMID: 6534511.
[2]. Durr FE, Wallace RE, et,al. Molecular and biochemical pharmacology of mitoxantrone. Cancer Treat Rev. 1983 Dec;10 Suppl B:3-11. doi: 10.1016/0305-7372(83)90016-6. PMID: 6362876.
[3]. Arduino DM, Wettmarshausen J, et,al. Systematic Identification of MCU Modulators by Orthogonal Interspecies Chemical Screening. Mol Cell. 2017 Aug 17;67(4):711-723.e7. doi: 10.1016/j.molcel.2017.07.019. PMID: 28820965; PMCID: PMC5825229.
[4]. Bellosillo B, Colomer D, et,al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. doi: 10.1046/j.1365-2141.1998.00520.x. PMID: 9450803.
[5]. Vibet S, MahÉo K, et,al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8. doi: 10.1124/dmd.106.013474. Epub 2007 Feb 12. PMID: 17296624.
[6]. Fujimoto S, Ogawa M. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62. doi: 10.1007/BF00255476. PMID: 7105379.
[7]. Chanvillard C, Millward JM, et,al. Mitoxantrone induces natural killer cell maturation in patients with secondary progressive multiple sclerosis. PLoS One. 2012;7(6):e39625. doi: 10.1371/journal.pone.0039625. Epub 2012 Jun 29. PMID: 22768101; PMCID: PMC3387260.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | B-Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie(B-CLL) |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 48 Stunden lang mit 0.5 µg/ml Mitoxantrone inkubiert. |
Reaktionsbedingungen | 0.5 µg/ml; 48 Stunden |
Anwendungen | Mitoxantrone induziert Apoptose in B-CLL-Lymphozyten. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | weibliche BDF-Mäuse(L1210-Zelltumormodell) |
Vorbereitungsmethode | Die Medikamente wurden intraperitoneal(IP) oder intravenös(IV) verabreicht, im Allgemeinen an den Tagen 1, 5 und 9 nach der Tumorimpfung. |
Dosierungsform | 0-3.2 mg/kg/Tag; i.p; an den Tagen 1, 5 und 9 nach der Tumorimpfung |
Anwendungen | Die Lebensdauer von tumortragenden Mäusen erhöhte sich nach intravenöser Verabreichung von Mitoxantrone um mehr als 100%. |
| References: [1]. Bellosillo B, Colomer D, et,al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. doi: 10.1046/j.1365-2141.1998.00520.x. PMID: 9450803. | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
65271-80-9
SMILES
O=C1C2=C(C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO)C(C3=C(O)C=CC(O)=C13)=O
Summenformel
C22H28N4O6
Molekulargewicht
444.48
Löslichkeit
DMSO : ≥ 150 mg/mL (337.47 mM)
Lagerung
-20°C, protect from light
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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