GLPBio

MZP-55

Catalog No.: GC33363Purity:>99.00%
MZP-55 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr von Hippel-Lindau und BRD3/4, mit einem Kd von 8 nM fÜr Brd4BD2.

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.


MZP-55
Cas No.: 2010159-48-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$929.00
1
5mgIn Stock
$506.00
1
10mgIn Stock
$782.00
1
25mgIn Stock
$1,471.00
1

Zitate (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Beschreibung (Description)

MZP-55 is a selective degrader of BRD3/4 based on PROTAC technology, with a Kd of 8 nM for Brd4BD2.

MZP-55 is a selective degrader of BRD3/4 based on PROTAC technology, with a Kd of 8 nM for Brd4BD2. MZP-55 binds to VHL-EloC-EloB protein (VCB) with a Kd of 105 ± 24 nM. MZP-55 shows an inhibitory activity against MV4;11 and HL60 cells, with pEC50s of 7.31 ± 0.03 and 6.57 ± 0.02, respectively[1].

[1]. Chan KH, et al. Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):504-513.

Protokoll (Protocol)

Cell experiment:

MV4;11 or HL60 cells are incubated with MZP-55 at the desired concentration for 48 h on a clear-bottom 384-well plate. Cells are kept in RPMI medium supplemented with 10% FBS, l-glutamine, penicillin, and streptomycin. Initial cell density is 3 × 105 per mL. Cells are treated with various concentrations of MZP-55 or 0.05% DMSO. After treatment, cell viability is measured with cell viability assay kit. Signal is recorded. Data are analyzed with Graphpad Prism software to obtain EC50 values of each MZP-55[1].

References:

[1]. Chan KH, et al. Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):504-513.

Produktdokumente (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
2010159-48-3
SMILES
CC(N=CS1)=C1C2=CC=C(CNC([C@@H]3C[C@@H](O)CN3C([C@H](C(C)(C)C)NC(COCCOCCOCCOCCNC(C(C=C4)=CC=C4C5=CC6=C(C=C5)N(C(C)=O)[C@@H](C)C[C@H]6NC7=CC=C(Cl)C=C7)=O)=O)=O)=O)C=C2
Summenformel
C57H70ClN7O10S
Molekulargewicht
1080.72
Löslichkeit
DMSO: 50 mg/mL (46.27 mM)
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

Reviews

Review for MZP-55

Rating: 5
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