Enzymes

SHP2-IN-6-Hydrochlorid ist ein potenter SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 25,8 nM. SHP2-IN-6-Hydrochlorid wird aus dem Patent WO2017211303A1, Verbindung 7, extrahiert.

Icerguastat (Sephin1), ein Derivat von Guanabenz, dem die α2-adrenerge AktivitÄt fehlt, ist ein selektiver Inhibitor der regulatorischen Phosphatase-Untereinheit PPP1R15A (R15A).

Razuprotafib (AKB-9778) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der katalytischen AktivitÄt von VE-PTP (vaskulÄre endotheliale Proteintyrosinphosphatase) mit einer IC50 von 17 pM.

CDC25B-IN-2 ist ein potenter cdc25B-Inhibitor.

CPT-157633, ein Difluor-Phosphonomethyl-Phenylalanin-Derivat und ein PTP1B-Inhibitor.

DPM-1001 Trihydrochlorid ist ein potenter, spezifischer, oral aktiver und nicht-kompetitiver Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTP1B) mit einem IC50 von 100 nM.

SHP389 ist ein allosterischer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 36 nM sowohl fÜr SHP2 als auch fÜr p-ERK.

RMC-4630 (SHP2-IN-7) ist ein SHP2-Inhibitor, der aus dem Patent WO2018013597 extrahiert wurde.

PTP1B-IN-3-Diammonium ist ein potenter und oral aktiver PTP1B-Inhibitor mit IC50-Werten von 120 nM sowohl fÜr PTP1B als auch fÜr TCPTP.

BN82002-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der CDC25-Phosphatase-Familie. BN82002-Hydrochlorid hemmt CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C, CDC25A und 25C-cat mit IC50-Werten von 2,4, 3,9, 6,3, 5,4 bzw. 4,6 μM. BN82002-Hydrochlorid zeigt eine etwa 20-fach hÖhere SelektivitÄt gegenÜber CD45-Tyrosinphosphatase.

ABBV-CLS-484 ist ein potenter PTPN1- oder PTPN2-Inhibitor mit subnanomolarer AktivitÄt.

FEN1-IN-SC13 ist ein potenter Inhibitor der DNA-Fragmentierungsendonuklease 1 (FEN1) (CN106692155A, SC13).

MY10 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Rezeptorproteintyrosinphosphatase (RPTPβ/ζ).

MP07-66, ein FTY720-Analogon, ist frei von immunsuppressiven Wirkungen und zeigt vielversprechende Antitumorwirkungen bei chronischer lymphatischer LeukÄmie durch StÖrung des SET-PP2A-Komplexes, die zu einer PP2A-Reaktivierung fÜhrt.

Calciumglycerophosphat ist ein Inhibitor der intestinalen alkalischen Phosphatase F3.

LYP-IN-1 ist ein potenter, selektiver und spezifischer LYP-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 110 nM und einem IC50-Wert von 0,259 μM.

GDC-1971 (Verbindung 199) ist ein SHP2-Inhibitor.

PTP1B-IN-15 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP1B).

MY33-3-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Rezeptorprotein-Tyrosinphosphatase (RPTP)β/ζ mit einem IC50-Wert von ~0,1 μM.

TD52-Dihydrochlorid, ein Erlotinib-Derivat, ist ein oral aktiver, potenter Krebshemmer des Proteinphosphatase-2A-(CIP2A-)Hemmers. TD52-Dihydrochlorid vermittelt die apoptotische Wirkung in dreifach negativen Brustkrebszellen (TNBC) Über die Regulierung des CIP2A/PP2A/p-Akt-Signalwegs. TD52-Dihydrochlorid reduzierte indirekt CIP2A, indem es die Elk1-Bindung an den CIP2A-Promotor stÖrte. TD52-Dihydrochlorid hat eine geringere p-EGFR-Hemmung und eine starke Anti-Krebs-AktivitÄt.

BCI ((E)-BCI)-Hydrochlorid ist ein DUSP6-Inhibitor (doppelte Phosphatase-6-SpezifitÄt).

ARL67156 (FPL 67156) Trinatriumhydrat ist ein selektiver ecto-ATPase-Inhibitor.

ARL67156 (FPL 67156) Triethylamin ist ein selektiver ecto-ATPase-Inhibitor.