Enzymes

Naphthol AS-BR ist ein Substrat fÜr den histochemischen Nachweis von saurer und alkalischer Phosphatase.

EDP-305 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit EC50-Werten von 34 nM (chimÄrer FXR in CHO-Zellen) und 8 nM (FXR voller LÄnge in HEK-Zellen).

SHIP2-IN-1 ist ein potenter SHIP2-Inhibitor, hemmt die SHIP2-AktivitÄt mit einem IC50 von 2 μM.

7-BIA ist ein Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase D (PTPRD) vom Rezeptortyp mit einem IC50 von ~1-3 μM.

SHP394 ist ein oral aktiver, selektiver und allosterischer Inhibitor von SHP2 mit einem IC50 von 23 nM.

NSC-87877 Dinatrium ist ein potenter Inhibitor der Proteintyrosinphosphatasen Shp2 und Shp1 (SH-PTP2 und SH-PTP1) mit IC50-Werten von 0,318 μM, 0,355 μM shp2 bzw. shp1. NSC-87877 hemmt auch die Dual-SpezifitÄts-Phosphatase 26 (DUSP26).

Andecaliximab ist ein rekombinanter IgG4-Monoklonaler Antikörper, der auf Matrix-Metalloprotease 9 (MMP9) abzielt. In einem Mausmodell für idiopathische Lungenfibrose zeigte Andecaliximab eine antifibrotische Wirkung. Andecaliximab wird in der Forschung zu Magenadenokarzinom und idiopathischer Lungenfibrose (IPF) eingesetzt.

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) ist ein spezifischer Inhibitor der Metalloprotease ADAM8 mit einer IC50 von 182 nM. cyclo(RLsKDK) (TFA) hat potenzielle Anwendungen in entzündlichen Erkrankungen und Krebs.

EWP 815 is a dithiol compound and an effective inhibitor of Ins(1,4)P2 phosphatase and Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase. EWP 815 also participates in inhibiting the activity of dopamine beta-hydroxylase in vivo.

HKB99 ist ein Konformationshemmer von Phosphoglyceratmutase 1 (PGAM1). HKB99 hemmt die Bildung invasiver Pseudopodien und erhöht das Niveau von PAI-2. HKB99 erhöht oxidativen Stress, aktiviert JNK/c-Jun und hemmt AKT und ERK. HKB99 kann für die Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.

JMS-053 ist ein wirksamer, selektiver und reversibler PTP4A-Inhibitor. Es hemmt PTP4A1, PTP4A2, PTP4A3, CDC25B und DUSP3 mit IC50-Werten von 29,1 nM, 48,0 nM, 34,7 nM bzw. 92,6 nM und 207,6 nM. JMS-053 kann die Migration von Krebszellen und das Wachstum von Sphäroiden hemmen sowie das Wachstum von Eierstocktumoren im Körper reduzieren.

JUN-1111 ist ein irreversibler selektiver Inhibitor der Cdc25-Phosphatase. Die IC50-Werte für Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, VHR und PTP1B betragen jeweils 0,38; 1,8; 0,66; 28 und 37 µM. JUN-1111 führt zu einer Zellzyklusarrestierung in den Phasen G1 und G2/M. JUN-1111 reduziert die Expression von phosphoCdk1.

MMP2-IN-1 ist ein mäßig wirksamer MMP2-Inhibitor mit einer IC50 von 6,8 µM. MMP2-IN-1 zeigt in einigen Krebszellen eine signifikante antiproliferative Aktivität durch Blockierung des Zellzyklus und Induktion der Apoptose (Zelltod).

MMP-7-IN-1 ist ein wirksamer und selektiver MMP-7-Inhibitor (IC50=10 nM), während die IC50-Werte für MMP-1, -2, -3, -8, -9 und -13 größer als 11 mM sind. MMP-7 ist ein potenzielles Ziel bei Krebs und Fibrose sowie anderen Krankheiten.

MY33-3 ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Protein-Tyrosinphosphatase RPTPβ/ζ mit einem IC50-Wert von ~0,1 μM. MY33-3 hemmt auch PTP-1B (IC50 ~0,7 μM). MY33-3 kann den Alkoholkonsum reduzieren und Entzündungen sowie kognitive Funktionsstörungen lindern, die durch Sevofluran verursacht werden.

NFF-3 TFA Peptid ist ein selektiver MMP-Substrat. NFF-3 TFA bindet selektiv an MMP-3 und MMP-10 und wird hydrolysiert. NFF-3 TFA wird auch von Trypsin, Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Aktivator und Faktor Xa gespalten. Durch Markierung von NFF-3 TFA mit CyDye Cy3/Cy5Q kann Fluoreszenz im Zellversuch erzeugt werden, um die Zellaktivität zu messen.

PRL-3-Inhibitor 2 (Verbindung 2) ist ein wirksamer PRL-3-Hemmer mit einem IC50-Wert von 28,1 µM.

SPAA-52 ist ein niedermolekulares, oral wirksames, kompetitives und reversibles Inhibitor der Low-Molecular-Weight-Protein-Tyrosinphosphatase (LMW-PTP) mit einer Hemmkonzentration von 4 nM und einem Ki-Wert von 1,2 nM. SPAA-52 kann für die Erforschung von Diabetes eingesetzt werden.

Uralenol ist ein natürlicher PTP1B-Inhibitor (IC50=21,5 μM), der aus Broussonetia papyrifera gewonnen wird. In vielen Zell- und Biochemiestudien hat sich gezeigt, dass PTP1B eine wichtige Rolle bei der Dephosphorylierung von Insulinrezeptoren spielt.

FN-439 TFA ist ein selektiver Kollagenase-1-Hemmer.

ML 400 ist ein potenter und selektiver LMPTP-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1680 nM.

KLH45b ist ein Hemmer von DDHD2 (DDHD-Domäne enthaltend 2).