The group IVA phospholipase A2 (PLA2), known as calcium-dependent cytosolic PLA2 (cPLA2), selectively releases arachidonic acid (AA) from membrane phospholipids, playing a central role in initiating the synthesis of prostaglandins (PGs) and leukotrienes (LTs). Pyrrophenone inhibits cPLA2α with an IC50 of 4.2 nM in enzyme assays and potently blocks the release of AA and the production of PGE2 and LTC4 in cells (IC50 = 24, 25, and 14 nM, respectively). Its action is reversible and selective, as pyrrophenone inhibits the secretory type IB and IIA PLA2s with more than a hundred-fold less potency. Pyrrophenone has also been shown to inhibit calcium ionophore (A23187)-stimulated AA release from monocytic cells, interleukin-1-induced PGE2 synthesis in mesangial cells, and the production of PGE2, LTs, and platelet-activating factor by human neutrophils, always with maximal inhibition at concentrations below 1 μM.
Pyrrophenone
Catalog No.: GC44794Purity:>99.50%
Pyrrophenon ist ein potenter und spezifischer Hemmer der zytosolischen Phospholipase A2α (cPLA2α) mit einem IC50-Wert von 4,2 nM.
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Cas No.: 341973-06-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$1,010.00
1
1mgIn Stock
$216.00
1
5mgIn Stock
$675.00
1
10mgIn Stock
$1,080.00
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $1,010.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $216.00 | In Stock | 1 | |
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Zitate (Citations)
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Cell Research31, 1291–1307 (2021)
Beschreibung (Description)
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
341973-06-6
SMILES
FC(C=C1F)=CC=C1C(C2=CC=CC=C2C(N3[C@H](CNC(C4=CC=C(/C=C5C(NC(S\5)=O)=O)C=C4)=O)C[C@@H](SC(C6=CC=CC=C6)(C7=CC=CC=C7)C8=CC=CC=C8)C3)=O)=O
Summenformel
C49H37F2N3O5S2
Molekulargewicht
850
Löslichkeit
DMF: 12.5 mg/ml,DMSO: 15 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml
Lagerung
Store at 2-8°C,protect from light
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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