Cyclin-Dependent Kinases

Arcyriaflavin A ist ein Pilzmetabolit, der aus dem Pilz Nocardiopsis sp gewonnen wird.

BS-181 HCl ist ein hochselektiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und > 40-fach selektiver fÜr CDK7 als fÜr CDK1, 2, 4, 5, 6 oder 9.

A Cdk inhibitor

Bohemine ist ein Purin-Analogon und ein synthetischer und selektiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,6 μM, 83 μM und 2,7 μM fÜr Cdk2/Cyclin E, Cdk2/Cyclin A bzw. Cdk9/Cyclin T1. Bohemine hemmt auch ERK2 mit einem IC50 von 52 μM und hat eine geringere inhibitorische Wirkung auf CDK1, CDK4 und CDK6. Bohemine hat ein breites Spektrum an Anti-Krebs-AktivitÄten.

Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.

K03861 (K03861) ist ein Typ-II-CDK2-Inhibitor mit einem Kd von 8,2 nM. K03861 (K03861) hemmt die CDK2-AktivitÄt, indem es mit der Bindung von aktivierenden Cyclinen konkurriert.

Cdk1/2-Inhibitor III ist ein potenter CDK1- und CDK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM bzw. 0,5 nM fÜr CDK1/Cyclin B bzw. CDK2/Cyclin A. Cdk1/2-Inhibitor III ist auch ein potenter CDC2-Ähnlicher Kinase 1 (CLK1)- und CLK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,9 nM bzw. 29,2 nM.

A CDK inhibitor

Purvalanol A ist ein potenter CDK-Inhibitor, der cdc2-Cyclin B, cdk2-Cyclin A, cdk2-Cyclin E, cdk4-Cyclin D1 und cdk5-p35 mit IC50-Werten von 4, 70, 35, 850 bzw. 75 nM hemmt.

PHA-793887 ist ein potenter, ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor, kann Cdk2, Cdk1, Cdk4 und Cdk9 mit IC50-Werten von 8 nM, 60 nM, 62 nM bzw. 138 nM hemmen und hemmt auch Glykogen-Synthase-Kinase 3β mit einem IC50 von 79 nM.

PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) ist ein oral aktiver selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. PD 0332991 (Palbociclib) hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann.

inactive stereoisomer of the Cdk5 inhibitor olomoucine

Palbociclib (PD 0332991) Isethionat ist ein oral wirksamer selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. Palbociclib (PD0332991) Isethionat hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann.

A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor

PHA-848125 (PHA-848125) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und dualer Inhibitor von CDK und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) mit IC50-Werten von 45, 150, 160, 363, 398 nM und 53 nM fÜr Cyclin A/CDK2, Cyclin H/CDK7, Cyclin D1/CDK4, Cyclin E/CDK2, Cyclin B/CDK1 bzw. TRKA.

ON123300, ein starker und ins Gehirn eindringender Multikinase-Inhibitor, hemmt CDK4 (IC50=3,9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50= 9,2 nM) und FYN (IC50 = 11 nM). Der Einzelwirkstoff ON123300 bewirkt eine dosisabhÄngige UnterdrÜckung der Phosphorylierung von Akt sowie eine Aktivierung von Erk bei Hirntumoren. ON123300 hemmt CDK6 mit einem IC50 von 9,82 nM.

Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien.

AT7519 (AT7519M) als potenter Inhibitor von CDKs mit IC50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und < 10 nM f&Uuml;r CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 bzw. CDK9.

An inhibitor of cyclin-dependent kinases

Purvalanol B (NG 95) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM f&Uuml;r cdc2-Cyclin B, CDK2-Cyclin A, CDK2-Cyclin E und CDK5-p35.

TMCB ist ein selektiver, ATP-kompetitiver CK2 (Caseinkinase II)-Inhibitor mit unterschiedlichen Ki-Werten von 83 nM und 21 nM f&Uuml;r die beiden unterschiedlichen katalytischen CK2-Untereinheiten α bzw. α'.

THZ531 ist ein selektiver und kovalenter Inhibitor von CDK12 und CDK13 mit IC50-Werten von 158 nM bzw. 69 nM.

Flavopiridolhydrochlorid (Alvocidibhydrochlorid) ist ein breiter Inhibitor von CDK, der mit ATP konkurriert, um CDKs einschlie&szlig;lich CDK1, CDK2, CDK4 mit IC50-Werten von 30, 170 bzw. 100 nM zu hemmen.