Cyclin-Dependent Kinases
Cyclin-dependent kinases is a group of serine/threonine kinases. It is activated by binding to cyclin and participates in the regulation of cell cycle.
Produkte für Cyclin-Dependent Kinases
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- GC16429 (R)-DRF053 dihydrochloride cdk/CK1 inhibitor,potent and ATP-competitive
- GC15841 Alsterpaullone Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien.
- GC14974 AMG 925 AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
- GC11410 Aminopurvalanol A Aminopurvalanol A ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von Cyclinen/Cdk-Komplexen. Aminopurvalanol A zielt bevorzugt auf den G2/M-PhasenÜbergang ab, der die Differenzierung von Krebszellen hemmt. Aminopurvalanol A bewirkt die Hemmung der SpermienbefruchtungsfÄhigkeit Über die Hemmung der physiologischen kapazitÄtsabhÄngigen Aktinpolymerisation.
- GC13649 Arcyriaflavin A Arcyriaflavin A ist ein Pilzmetabolit, der aus dem Pilz Nocardiopsis sp gewonnen wird.
- GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) als potenter Inhibitor von CDKs mit IC50-Werten von 210, 47, 100, 13, 170 und < 10 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK4 bis CDK6 bzw. CDK9.
- GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor
- GC15597 AT7519 trifluoroacetate
- GC12438 AZD-5438 AZD-5438 ist ein potenter CDK1-, CDK2- und CDK9-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM, 6 nM bzw. 20 nM in zellfreien Assays. AZD-5438 zeigt eine geringere HemmaktivitÄt gegen GSK3β, CDK5 und CDK6.
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GC12826
AZD-5597
Potent CDK inhibitor
- GC12865 BMS265246 BMS265246 ist ein potenter und selektiver cyclinabhängiger CDK1- und CDK2-Inhibitor der Kinase mit IC50-Werten von 6 bzw. 9 nM.
- GC14002 Bohemine Bohemine ist ein Purin-Analogon und ein synthetischer und selektiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,6 μM, 83 μM und 2,7 μM fÜr Cdk2/Cyclin E, Cdk2/Cyclin A bzw. Cdk9/Cyclin T1. Bohemine hemmt auch ERK2 mit einem IC50 von 52 μM und hat eine geringere inhibitorische Wirkung auf CDK1, CDK4 und CDK6. Bohemine hat ein breites Spektrum an Anti-Krebs-AktivitÄten.
- GC12001 BS-181 A selective Cdk7 inhibitor
- GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl ist ein hochselektiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und > 40-fach selektiver fÜr CDK7 als fÜr CDK1, 2, 4, 5, 6 oder 9.
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GC18051
CCT251545 analogue, Compound 51
Potent, Selective, orally bioavailable CDK 8/19 Inhibitor
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC14294 Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2-Inhibitor III ist ein potenter CDK1- und CDK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM bzw. 0,5 nM fÜr CDK1/Cyclin B bzw. CDK2/Cyclin A. Cdk1/2-Inhibitor III ist auch ein potenter CDC2-Ähnlicher Kinase 1 (CLK1)- und CLK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 8,9 nM bzw. 29,2 nM.
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GC11785
CDK4 inhibitor
CDK4/Cyclin D1 inhibitor
- GC11564 Cdk4/6 Inhibitor IV GP-82996 (CINK4) ist ein pharmakologischer Inhibitor von CDK4/6. GP-82996 hat IC50-Werte von 1,5, 5,6 und 25 μM fÜr CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. Cdk5/p35. GP-82996 induziert die Apoptose von Krebszellen U2OS. GP-82996 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC15914 CDK7-IN-1 potent and selective CDK7 inhibitor
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC50175 CGP 74514 dihydrochloride Potent cdk1 inhibitor
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC18028 CVT-313 A Cdk2 inhibitor
- GC11835 Deferasirox Deferasirox (ICL 670) ist ein oral verfÜgbarer Eisenchelator, der zur Behandlung einer transfusionsbedingten EisenÜberladung eingesetzt wird.
- GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50-Werten von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM fÜr CDK2, CDK5, CDK1 bzw. CDK9.
- GC16063 Flavopiridol An inhibitor of cyclin-dependent kinases
- GC16425 Flavopiridol hydrochloride Flavopiridolhydrochlorid (Alvocidibhydrochlorid) ist ein breiter Inhibitor von CDK, der mit ATP konkurriert, um CDKs einschließlich CDK1, CDK2, CDK4 mit IC50-Werten von 30, 170 bzw. 100 nM zu hemmen.
- GC16545 GX-674 GX-674 ist ein potenter, zustandsabhÄngiger, Isoform-selektiver spannungsgesteuerter Natriumkanal 1.7 (Nav1.7)-Antagonist mit einem IC50 von 0,1 nM bei -40 mV.
- GC15215 Iso-Olomoucine inactive stereoisomer of the Cdk5 inhibitor olomoucine
- GC14230 K03861 K03861 (K03861) ist ein Typ-II-CDK2-Inhibitor mit einem Kd von 8,2 nM. K03861 (K03861) hemmt die CDK2-AktivitÄt, indem es mit der Bindung von aktivierenden Cyclinen konkurriert.
- GC14182 Kenpaullone Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.
- GC17067 LDC000067 LDC000067 ist ein hochspezifischer CDK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 44±10 nM in vitro.
- GC10842 LEE011 LEE011 (LEE01) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC15922 LEE011 hydrochloride LEE011-Hydrochlorid (LEE011-Hydrochlorid) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC15377 LEE011 succinate LEE011-Succinat (LEE011-Succinat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC16822 LY2835219 LY2835219 (LY2835219 Methansulfonat) ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM und 10 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
- GC11823 LY2835219 free base A dual inhibitor of Cdk4 and Cdk6
- GC11971 LY2857785 LY2857785 ist ein reversibler und kompetitiver ATP-Kinase-Inhibitor vom Typ I gegen CDK9 (IC50 11 nM) und andere Transkriptionskinasen CDK8 (IC50 16 nM) und CDK7 (IC50 246 nM).
- GC14162 ML167 ML167 ist ein hochselektiver Inhibitor der Cdc2-Ähnlichen Kinase 4 (Clk4) mit einem IC50-Wert von 136 nM und einer >10-fachen SelektivitÄt fÜr eng verwandte Kinasen Clk1, Clk2, Clk3 und Dyrk1A/1B.
- GC12886 NSC 625987 NSC 625987 ist ein spezifischer und hochaffiner CDK4-Inhibitor mit einem IC50 von 0,2 μM fÜr CDK4:Cyclin D1. NSC 625987 zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr CDK4 gegenÜber CDK2.
- GC11634 NSC 693868 NSC 693868 ist ein selektiver Inhibitor von CDK1 und CDK5 mit IC50-Werten von 600 nM bzw. 400 nM. NSC 693868 hemmt GSK3β weniger stark mit einem IC50 von 1 \u0026mgr;M) und blockiert die CDC25-Aktivität nicht. NSC 693868 wird verwendet, um die Rolle von CDK1 und CDK5 in verschiedenen Signalwegen zu definieren.
- GC15963 Nu 6027 Nu 6027 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von sowohl CDK1 als auch CDK2 mit Kis von 2,5 µM bzw. 1,3 µM. Nu 6027 ist auch ein starker Inhibitor von ATR und verstärkt die Zytotoxizität von Hydroxyharnstoff und Cisplatin in einer ATR-abhängigen Weise.
- GC16959 NVP-LCQ195
- GC16520 Olomoucine Olomoucin ist ein kompetitiver ATP-Inhibitor von CDKs.
- GC15607 ON123300 ON123300, ein starker und ins Gehirn eindringender Multikinase-Inhibitor, hemmt CDK4 (IC50=3,9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50= 9,2 nM) und FYN (IC50 = 11 nM). Der Einzelwirkstoff ON123300 bewirkt eine dosisabhÄngige UnterdrÜckung der Phosphorylierung von Akt sowie eine Aktivierung von Erk bei Hirntumoren. ON123300 hemmt CDK6 mit einem IC50 von 9,82 nM.
- GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD 0332991) Isethionat ist ein oral wirksamer selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. Palbociclib (PD0332991) Isethionat hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann.
- GC15173 PD 0332991 (Palbociclib) PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) ist ein oral aktiver selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. PD 0332991 (Palbociclib) hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann.
- GC17935 PD 0332991 (Palbociclib) HCl Palbociclib (PD 0332991) Monohydrochlorid ist ein oral aktiver selektiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. PD 0332991 (Palbociclib) HCl hat eine starke antiproliferative AktivitÄt und induziert einen Zellzyklusarrest in Krebszellen, was bei der Erforschung von HR-positivem und HER2-negativem Brustkrebs und hepatozellulÄrem Karzinom verwendet werden kann.
- GC11944 PF 4800567 hydrochloride casein kinase 1ε inhibitor
- GC15588 PHA-848125 PHA-848125 (PHA-848125) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und dualer Inhibitor von CDK und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) mit IC50-Werten von 45, 150, 160, 363, 398 nM und 53 nM fÜr Cyclin A/CDK2, Cyclin H/CDK7, Cyclin D1/CDK4, Cyclin E/CDK2, Cyclin B/CDK1 bzw. TRKA.
- GC14707 Purvalanol A Purvalanol A ist ein potenter CDK-Inhibitor, der cdc2-Cyclin B, cdk2-Cyclin A, cdk2-Cyclin E, cdk4-Cyclin D1 und cdk5-p35 mit IC50-Werten von 4, 70, 35, 850 bzw. 75 nM hemmt.
- GC16268 Purvalanol B Purvalanol B (NG 95) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM fÜr cdc2-Cyclin B, CDK2-Cyclin A, CDK2-Cyclin E und CDK5-p35.
- GC17400 R547 R547 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit Kis von 2 nM, 3 nM und 1 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin E bzw. CDK4/Cyclin D1.
- GC12348 Ro 3306 Ro 3306 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1 mit Kis von 20 nM, 35 nM und 340 nM für CDK1, CDK1/Cyclin B1 bzw. CDK2/Cyclin E.
- GC11401 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) Roscovitin (Seliciclib, CYC202) (Roscovitin) ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver CDKs-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,2 μM, 0,65 μM und 0,7 μM fÜr CDK5, Cdc2 bzw. CDK2.
- GC17150 Ryuvidine Ryuvidin ist ein potenter Inhibitor des SET-DomÄnen-enthaltenden Proteins 8 (SETD8) mit einem IC50 von 0,5 μM und unterdrÜckt die Monomethylierung von H4K20 in vitro. Ryuvidin hemmt auch CDK4 mit einem IC50 von 6,0 μM und ist zytotoxisch gegenÜber einer Reihe menschlicher Krebszellen.
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC17792 SCH900776 S-isomer
- GC11396 SNS-032 (BMS-387032) SNS-032 (BMS-387032) (BMS-387032) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK2, CDK7 und CDK9 mit IC50s von 38 nM, 62 nM bzw. 4 nM. SNS-032 (BMS-387032) hat eine Antitumorwirkung.
- GC15571 SU 9516 A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor
- GC10840 THZ1 THZ1 ist ein selektiver und potenter kovalenter CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 3,2 nM. THZ1 hemmt auch die eng verwandten Kinasen CDK12 und CDK13 und reguliert die MYC-Expression herunter.
- GC12642 THZ1 Hydrochloride THZ1-Hydrochlorid ist ein selektiver und potenter kovalenter CDK7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,2 nM. THZ1-Hydrochlorid hemmt auch die eng verwandten Kinasen CDK12 und CDK13 und reguliert die MYC-Expression herunter.
- GC13511 THZ2 THZ2 ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50 von 13,9 nM.
- GC16420 THZ531 THZ531 ist ein selektiver und kovalenter Inhibitor von CDK12 und CDK13 mit IC50-Werten von 158 nM bzw. 69 nM.
- GC16413 TMCB TMCB ist ein selektiver, ATP-kompetitiver CK2 (Caseinkinase II)-Inhibitor mit unterschiedlichen Ki-Werten von 83 nM und 21 nM fÜr die beiden unterschiedlichen katalytischen CK2-Untereinheiten α bzw. α'.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.
- GC13100 [Ala92]-p16 (84-103) inhibitor of cyclin-dependent kinase-4 (cdk4)/cyclin D1