CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC68845CDK12-IN-5CAS: 2651200-35-8Purity: >98%
CDK12-IN-5 ist ein Pyrazolotriazin und ein wirksamer CDK12-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 23,9 nM bei hohem ATP (2 mM). CDK12-IN-5 hat keine Auswirkungen auf CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) und CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) bei hohem ATP (2 mM) (WO2021116178A1).
- GC68847CDK2-IN-13CAS: 101622-53-1Purity: >98.00%
CDK2-IN-13 (Verbindung 15) ist ein CDK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 µM. CDK2-IN-13 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC68848CDK4/6-IN-15CAS: 2078047-99-9Purity: >98%
CDK4/6-IN-15 ist ein oral wirksamer und selektiver CDK4/6-Inhibitor. CDK4/6-IN-15 hemmt das Wachstum von Krebszellen effektiv. CDK4/6-IN-15 blockiert den Zellzyklus in der G1-Phase und hemmt die Phosphorylierung des Retinoblastom-Tumor-Suppressorproteins (Rb) an der S780-Stelle sowie die durch E2F regulierte Genexpression bei retinoblastischen Tumoren.
- GC68885CLK1-IN-2Purity: >98.00%
CLK1-IN-2 ist ein metabolisch stabiler Inhibitor von Clk1. CLK1-IN-2 zeigt Selektivität gegenüber Clk1 mit einem IC50-Wert von 1,7 nM. CLK1-IN-2 kann für die Erforschung von Tumoren, Duchenne-Muskeldystrophie und Virusinfektionen wie HIV-1 und Grippe eingesetzt werden.
- GC68979DIF-3CAS: 113411-17-9Purity: >98.00%
DIF-3 fördert den Abbau von Cyclin D1 und c-Myc, indem es GSK-3β aktiviert. Es hemmt auch Proteine im Wnt/β-Catenin-Signalweg in DLD-1-Zellen. Durch die Induktion des Abbaus von Cyclin D1 und die Hemmung der mRNA-Expression hat DIF-3 eine starke antiproliferative Wirkung auf HeLa-Zelllinien des Gebärmutterhalskrebses.
- GC69747PROTAC CDK12/13 Degrader-1Purity: >98%
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) is a highly efficient and selective dual degrader of cell cycle-dependent kinases CDK12/CDK13, with DC50 values of 2.2 nM and 2.1 nM, respectively. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 has anti-proliferative activity and can be used for breast cancer research.
- GC69987TanuxiciclibCAS: 1983983-64-7Purity: >98%
Tanuxiciclib ist ein CDK-Hemmer, der den zellulären Zyklus beeinflusst.
- GC69988Tanuxiciclib trihydrochlorideCAS: 1983984-11-7Purity: >98.00%
Tanuxiciclib Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase (CDK) im Zellzyklus.
- GC71063Akt1&PKA-IN-1CAS: 1334107-58-2
Akt1&PKA-IN-1 ist ein potenter dualer Akt/PKA-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03,0,11 μM und 9,8 μM für PKAa, Akt und CDK2.
- GC72931HTH-01-091 TFAPurity: >98.00%
HTH-01-091 TFA ist ein potenter und selektiver mütterlicher embryonaler Leucin Zipper Kinase (MELK)-Hemmer mit einem IC50 von 10,5 nM.
- GC72951CDK9 inhibitor HH1CAS: 204188-41-0Purity: >99.50%
CDK9 inhibitor HH1 ist ein potenter und selektiv CDK9-Hemmer.
- GC73053BSJ-03-204 triTFAPurity: >99.00%
BSJ-03-204 triTFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist.
- GC73063Tagtociclib hydrateCAS: 2733575-91-0Purity: >99.00%
Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate) ist ein potenter und selektiver CDK2/Cyclin E1- und GSK3β-Hemmer mit Kis von 1.16 bzw. 537.81 nM.
- GC73086CDK4/6-IN-15 hydrochloridePurity: >99.00%
CDK4/6-IN-15 hydrochloride ist ein oral aktiver und selektiver CDK4/6-Hemmer.
- GC73183CDK8-IN-12CAS: 2613307-67-6Purity: >99.00%
CDK8-IN-12 ist ein oral aktiver, potenter CDK8-Hemmer mit einem Ki von 14 nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC67970 | DD-03-156 | - | >98% | |
| GC68455 | CP681301 | 865317-32-4 | >98% | |
| GC68712 | AZ5576 | 2751721-40-9 | >99.00% | |
AZ5576 is a potent and highly selective CDK9 inhibitor (IC50: | ||||
| GC68845 | CDK12-IN-5 | 2651200-35-8 | >98% | |
CDK12-IN-5 ist ein Pyrazolotriazin und ein wirksamer CDK12-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 23,9 nM bei hohem ATP (2 mM). CDK12-IN-5 hat keine Auswirkungen auf CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) und CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) bei hohem ATP (2 mM) (WO2021116178A1). | ||||
| GC68846 | CDK1-IN-2 | 220749-41-7 | >97.00% | |
CDK1-IN-2 is a CDK1 inhibitor (IC50: 5.8 μM). | ||||
| GC68847 | CDK2-IN-13 | 101622-53-1 | >98.00% | |
CDK2-IN-13 (Verbindung 15) ist ein CDK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 µM. CDK2-IN-13 kann für die Krebsforschung verwendet werden. | ||||
| GC68848 | CDK4/6-IN-15 | 2078047-99-9 | >98% | |
CDK4/6-IN-15 ist ein oral wirksamer und selektiver CDK4/6-Inhibitor. CDK4/6-IN-15 hemmt das Wachstum von Krebszellen effektiv. CDK4/6-IN-15 blockiert den Zellzyklus in der G1-Phase und hemmt die Phosphorylierung des Retinoblastom-Tumor-Suppressorproteins (Rb) an der S780-Stelle sowie die durch E2F regulierte Genexpression bei retinoblastischen Tumoren. | ||||
| GC68885 | CLK1-IN-2 | - | >98.00% | |
CLK1-IN-2 ist ein metabolisch stabiler Inhibitor von Clk1. CLK1-IN-2 zeigt Selektivität gegenüber Clk1 mit einem IC50-Wert von 1,7 nM. CLK1-IN-2 kann für die Erforschung von Tumoren, Duchenne-Muskeldystrophie und Virusinfektionen wie HIV-1 und Grippe eingesetzt werden. | ||||
| GC68898 | CPS2 | 2756741-90-7 | >98% | |
CPS2 ist ein effizientes, selektives und irreversibles PROTAC CDK2-Degradationsmittel (IC50 = 24 nM). CPS2 kann zur Erforschung akuter myeloischer Leukämie verwendet werden. | ||||
| GC68979 | DIF-3 | 113411-17-9 | >98.00% | |
DIF-3 fördert den Abbau von Cyclin D1 und c-Myc, indem es GSK-3β aktiviert. Es hemmt auch Proteine im Wnt/β-Catenin-Signalweg in DLD-1-Zellen. Durch die Induktion des Abbaus von Cyclin D1 und die Hemmung der mRNA-Expression hat DIF-3 eine starke antiproliferative Wirkung auf HeLa-Zelllinien des Gebärmutterhalskrebses. | ||||
| GC69747 | PROTAC CDK12/13 Degrader-1 | - | >98% | |
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) is a highly efficient and selective dual degrader of cell cycle-dependent kinases CDK12/CDK13, with DC50 values of 2.2 nM and 2.1 nM, respectively. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 has anti-proliferative activity and can be used for breast cancer research. | ||||
| GC69987 | Tanuxiciclib | 1983983-64-7 | >98% | |
Tanuxiciclib ist ein CDK-Hemmer, der den zellulären Zyklus beeinflusst. | ||||
| GC69988 | Tanuxiciclib trihydrochloride | 1983984-11-7 | >98.00% | |
Tanuxiciclib Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase (CDK) im Zellzyklus. | ||||
| GC71063 | Akt1&PKA-IN-1 | 1334107-58-2 | - | |
Akt1&PKA-IN-1 ist ein potenter dualer Akt/PKA-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03,0,11 μM und 9,8 μM für PKAa, Akt und CDK2. | ||||
| GC72931 | HTH-01-091 TFA | - | >98.00% | |
HTH-01-091 TFA ist ein potenter und selektiver mütterlicher embryonaler Leucin Zipper Kinase (MELK)-Hemmer mit einem IC50 von 10,5 nM. | ||||
| GC72951 | CDK9 inhibitor HH1 | 204188-41-0 | >99.50% | |
CDK9 inhibitor HH1 ist ein potenter und selektiv CDK9-Hemmer. | ||||
| GC73007 | DB18 | 2587177-94-2 | >98.00% | |
DB18 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDC2-ähnlichen Kinasen (CLKs), mit IC50-Werten im Bereich von 10-30 nM für CLK1, CLK2 und CLK4. | ||||
| GC73053 | BSJ-03-204 triTFA | - | >99.00% | |
BSJ-03-204 triTFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. | ||||
| GC73063 | Tagtociclib hydrate | 2733575-91-0 | >99.00% | |
Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate) ist ein potenter und selektiver CDK2/Cyclin E1- und GSK3β-Hemmer mit Kis von 1.16 bzw. 537.81 nM. | ||||
| GC73086 | CDK4/6-IN-15 hydrochloride | - | >99.00% | |
CDK4/6-IN-15 hydrochloride ist ein oral aktiver und selektiver CDK4/6-Hemmer. | ||||
| GC73100 | Senexin C | 2375554-02-0 | >98.00% | |
Senexin C ist ein selektiver und oral aktiver CDK8/19-Hemmer. | ||||
| GC73183 | CDK8-IN-12 | 2613307-67-6 | >99.00% | |
CDK8-IN-12 ist ein oral aktiver, potenter CDK8-Hemmer mit einem Ki von 14 nM. | ||||
| GC73219 | LL-K8-22 | - | >99.00% | |
LL-K8-22 ist ein potenter, selektiver und langlebiger CDK8-Cyclin C Dual Degradator mit DC50 Werten von 2,52 bzw. 2,64 μM. | ||||
| GC73224 | CLK1-IN-3 | 2922550-28-3 | >98.00% | |
CLK1-IN-3 (Verbindung 10ad) ist ein potenter und selektiver Clk1-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM und über 300-facher Selektivität für Dyrk1A. | ||||
