CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC64429(E/Z)-Zotiraciclib citratePurity: >98.00%
(E/Z)-Zotiraciclib-Citrat ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor.
- GC64446CDK9-IN-15CAS: 852678-17-2Purity: >98.00%
CDK9-IN-15 (Verbindung 50) ist ein potenter CDK9-Inhibitor.
- GC64682EciruciclibCAS: 1868086-40-1Purity: >99.00%
Eciruciclib ist ein antineoplastischer und wirksamer Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor.
- GC64715DS96432529CAS: 2871872-79-4Purity: >99.00%
DS96432529 ist ein potenter und oral aktiver knochenaufbauender Wirkstoff durch CDK8-Hemmung.
- GC64802CDK4/6-IN-6CAS: 2380321-51-5Purity: >99.00%
CDK4/6-IN-6 (Beispiel A94) ist ein potenter CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM und 13,9 nM fÜr CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK6/Cyclin D3.
- GC65023CTX-712CAS: 2144751-78-8Purity: >98.50%
CTX-712 ist ein potenter Inhibitor der cdc2-Ähnlichen Kinase (CLK). CTX-712 hemmt die AktivitÄt der CLK-Kinase und hemmt somit das Überleben von Krebs und das Wachstum von Krebszellen. CTX-712 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen (aus Patent JPWO2017188374A1, Verbindung 286).
- GC65128BSJ-03-123CAS: 2361493-16-3Purity: >99.00%
BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist.
- GC65190CDK4/6-IN-11CAS: 2139329-47-6Purity: >96.00%
CDK4/6-IN-11 ist ein starker Abbauer von PROTAC CDK4/6.
- GC65262CDK9-IN-13Purity: >99.00%
CDK9-IN-13 (Verbindung 38) ist ein potenter und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von < 3 nM. CDK9-IN-13 weist bei Nagetieren kurze Halbwertszeiten auf.
- GC65311Voruciclib hydrochlorideCAS: 1000023-05-1Purity: >98.00%
Voruciclib-Hydrochlorid ist ein oral aktiver und selektiver CDK-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,626 nM-9,1 nM. Voruciclib-Hydrochlorid blockiert wirksam CDK9, den Transkriptionsregulator von MCL-1. Voruciclib-Hydrochlorid unterdrÜckt die Expression von MCL-1 in mehreren Modellen des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms (DLBCL).
- GC65346THAL-SNS-032CAS: 2139287-33-3Purity: >99.00%
THAL-SNS-032 ist ein selektiver CDK9-abbauender PROTAC, der aus einem CDK-bindenden SNS-032-Liganden besteht, der mit einem Thalidomid-Derivat verknÜpft ist, das die E3-Ubiquitin-Ligase Cereblon (CRBN) bindet.
- GC65369Dalpiciclib hydrochloridePurity: >99.00%
Dalpiciclib (SHR-6390) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von CDK4 und 6 mit IC50-Werten von 12,4nM bzw. 9,9nM. Dalpiciclib-Hydrochlorid zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Brustkrebs und Plattenepithelkarzinom des Ösophagus.
- GC65434CDK7/12-IN-1CAS: 2654075-94-0Purity: >98.00%
CDK7/12-IN-1 ist ein selektiver CDK7/12-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 und 277 nM fÜr CDK7 bzw. CDK 12. Die Hemmung von CDK7 und CDK12 ist eine wirksame Strategie zur Hemmung des Tumorwachstums.
- GC65471JH-XI-10-02CAS: 2209085-22-1Purity: >99.50%
JH-XI-10-02 ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. JH-XI-10-02 ist ein hochpotenter und selektiver PROTAC CDK8-Degrader mit einer IC50 von 159 nM. JH-XI-10-02 verursacht proteasomale Degradation und beeinflusst nicht die mRNA-Level von CDK8. JH-XI-10-02 zeigt keine Wirkung auf CDK19.
- GC65577JH-XVI-178CAS: 2648453-53-4Purity: >98%
JH-XVI-178 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor von CDK8/19, der eine geringe Clearance und mÄßige orale pharmakokinetische Eigenschaften aufweist.
- GC65877(S)-GFB-12811CAS: 2757672-69-6Purity: >98%
(S)-GFB-12811 (Verbindung 596) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 10 nM. (S)-GFB-12811 kann bei der Erforschung der Zellzyklusprogression, der neuronalen Entwicklung und der Tumorentstehung verwendet werden.
- GC65878Cimpuciclib tosylateCAS: 2408872-84-2Purity: >99.00%
Cimpuciclib-Tosylat ist ein selektiver CDK4-Inhibitor (IC50: 0,49 nM) mit AntitumoraktivitÄt.
- GC65997(S)-LY3177833 hydrateCAS: 2733342-93-1Purity: >98%
(S)-LY3177833 ((S)-Beispiel 2)-Hydrat ist ein oral aktiver CDC7-Kinase-Inhibitor. (S)-LY3177833-Hydrat zeigt eine breite In-vitro-AntikrebsaktivitÄt.
- GC66009CDK5-IN-3CAS: 2639542-32-6Purity: >98.00%
CDK5-IN-3 (Verbindung 11) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM und 18 nM fÜr CDK5/p25 bzw. CDK2/CycA. CDK5-IN-3 kann zur Erforschung der autosomal dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD) verwendet werden.
- GC66446LDC4297 hydrochlorideCAS: 2319747-14-1Purity: >98%
LDC4297-Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von CDK7 mit einem IC50-Wert von 0,13 nM. LDC4297-Hydrochlorid hemmt die Replikation des humanen Cytomegalovirus (HCMV) mit einem EC50-Wert von 24,5 nM. LDC4297-Hydrochlorid zeigt breite antivirale AktivitÄt gegenÜber Herpesviridae, Adenoviridae, Poxviridae, Retroviridae und Orthomyxoviridae mit EC50-Werten von 0,02-1,21 μM. LDC4297-Hydrochlorid kann fÜr die Infektionsforschung verwendet werden.
- GC66475CDK9-IN-10CAS: 3542-63-0Purity: >98%
CDK9-IN-10 ist ein potenter CDK9-Inhibitor. CDK9-IN-10 ist der Ligand fÜr den PROTAC CDK9-Degrader-2 (HY-112811).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC64429 | (E/Z)-Zotiraciclib citrate | - | >98.00% | |
(E/Z)-Zotiraciclib-Citrat ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. | ||||
| GC64446 | CDK9-IN-15 | 852678-17-2 | >98.00% | |
CDK9-IN-15 (Verbindung 50) ist ein potenter CDK9-Inhibitor. | ||||
| GC64682 | Eciruciclib | 1868086-40-1 | >99.00% | |
Eciruciclib ist ein antineoplastischer und wirksamer Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor. | ||||
| GC64715 | DS96432529 | 2871872-79-4 | >99.00% | |
DS96432529 ist ein potenter und oral aktiver knochenaufbauender Wirkstoff durch CDK8-Hemmung. | ||||
| GC64802 | CDK4/6-IN-6 | 2380321-51-5 | >99.00% | |
CDK4/6-IN-6 (Beispiel A94) ist ein potenter CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM und 13,9 nM fÜr CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK6/Cyclin D3. | ||||
| GC64926 | GFB-12811 | 2775311-17-4 | >98% | |
GFB-12811 ist ein hochselektiver und oral aktiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50 von 2,3 nM. | ||||
| GC65023 | CTX-712 | 2144751-78-8 | >98.50% | |
CTX-712 ist ein potenter Inhibitor der cdc2-Ähnlichen Kinase (CLK). CTX-712 hemmt die AktivitÄt der CLK-Kinase und hemmt somit das Überleben von Krebs und das Wachstum von Krebszellen. CTX-712 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen (aus Patent JPWO2017188374A1, Verbindung 286). | ||||
| GC65128 | BSJ-03-123 | 2361493-16-3 | >99.00% | |
BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist. | ||||
| GC65190 | CDK4/6-IN-11 | 2139329-47-6 | >96.00% | |
CDK4/6-IN-11 ist ein starker Abbauer von PROTAC CDK4/6. | ||||
| GC65247 | CDK9-IN-8 | 2105956-51-0 | >99.50% | |
CDK9-IN-8 ist ein hochwirksamer und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM. | ||||
| GC65262 | CDK9-IN-13 | - | >99.00% | |
CDK9-IN-13 (Verbindung 38) ist ein potenter und selektiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von < 3 nM. CDK9-IN-13 weist bei Nagetieren kurze Halbwertszeiten auf. | ||||
| GC65311 | Voruciclib hydrochloride | 1000023-05-1 | >98.00% | |
Voruciclib-Hydrochlorid ist ein oral aktiver und selektiver CDK-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,626 nM-9,1 nM. Voruciclib-Hydrochlorid blockiert wirksam CDK9, den Transkriptionsregulator von MCL-1. Voruciclib-Hydrochlorid unterdrÜckt die Expression von MCL-1 in mehreren Modellen des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms (DLBCL). | ||||
| GC65346 | THAL-SNS-032 | 2139287-33-3 | >99.00% | |
THAL-SNS-032 ist ein selektiver CDK9-abbauender PROTAC, der aus einem CDK-bindenden SNS-032-Liganden besteht, der mit einem Thalidomid-Derivat verknÜpft ist, das die E3-Ubiquitin-Ligase Cereblon (CRBN) bindet. | ||||
| GC65369 | Dalpiciclib hydrochloride | - | >99.00% | |
Dalpiciclib (SHR-6390) Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von CDK4 und 6 mit IC50-Werten von 12,4nM bzw. 9,9nM. Dalpiciclib-Hydrochlorid zeigt AntitumoraktivitÄt gegen Brustkrebs und Plattenepithelkarzinom des Ösophagus. | ||||
| GC65395 | T025 | 2407433-00-3 | >98.00% | |
T025 ist ein oral aktiver und hochpotenter Inhibitor der Cdc2-ähnlichen Kinase (CLKs) mit Kd-Werten von 4,8; 0,096; 6,5; 0,61; 0,074; 1,5 und 32 nM für CLK1, CLK2, CLK3, CLK4 , DYRK1A , DYRK1B und DYRK2. | ||||
| GC65434 | CDK7/12-IN-1 | 2654075-94-0 | >98.00% | |
CDK7/12-IN-1 ist ein selektiver CDK7/12-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 und 277 nM fÜr CDK7 bzw. CDK 12. Die Hemmung von CDK7 und CDK12 ist eine wirksame Strategie zur Hemmung des Tumorwachstums. | ||||
| GC65471 | JH-XI-10-02 | 2209085-22-1 | >99.50% | |
JH-XI-10-02 ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. JH-XI-10-02 ist ein hochpotenter und selektiver PROTAC CDK8-Degrader mit einer IC50 von 159 nM. JH-XI-10-02 verursacht proteasomale Degradation und beeinflusst nicht die mRNA-Level von CDK8. JH-XI-10-02 zeigt keine Wirkung auf CDK19. | ||||
| GC65577 | JH-XVI-178 | 2648453-53-4 | >98% | |
JH-XVI-178 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor von CDK8/19, der eine geringe Clearance und mÄßige orale pharmakokinetische Eigenschaften aufweist. | ||||
| GC65877 | (S)-GFB-12811 | 2757672-69-6 | >98% | |
(S)-GFB-12811 (Verbindung 596) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 10 nM. (S)-GFB-12811 kann bei der Erforschung der Zellzyklusprogression, der neuronalen Entwicklung und der Tumorentstehung verwendet werden. | ||||
| GC65878 | Cimpuciclib tosylate | 2408872-84-2 | >99.00% | |
Cimpuciclib-Tosylat ist ein selektiver CDK4-Inhibitor (IC50: 0,49 nM) mit AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC65997 | (S)-LY3177833 hydrate | 2733342-93-1 | >98% | |
(S)-LY3177833 ((S)-Beispiel 2)-Hydrat ist ein oral aktiver CDC7-Kinase-Inhibitor. (S)-LY3177833-Hydrat zeigt eine breite In-vitro-AntikrebsaktivitÄt. | ||||
| GC66009 | CDK5-IN-3 | 2639542-32-6 | >98.00% | |
CDK5-IN-3 (Verbindung 11) ist ein potenter und selektiver CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 nM und 18 nM fÜr CDK5/p25 bzw. CDK2/CycA. CDK5-IN-3 kann zur Erforschung der autosomal dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD) verwendet werden. | ||||
| GC66446 | LDC4297 hydrochloride | 2319747-14-1 | >98% | |
LDC4297-Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von CDK7 mit einem IC50-Wert von 0,13 nM. LDC4297-Hydrochlorid hemmt die Replikation des humanen Cytomegalovirus (HCMV) mit einem EC50-Wert von 24,5 nM. LDC4297-Hydrochlorid zeigt breite antivirale AktivitÄt gegenÜber Herpesviridae, Adenoviridae, Poxviridae, Retroviridae und Orthomyxoviridae mit EC50-Werten von 0,02-1,21 μM. LDC4297-Hydrochlorid kann fÜr die Infektionsforschung verwendet werden. | ||||
| GC66475 | CDK9-IN-10 | 3542-63-0 | >98% | |
CDK9-IN-10 ist ein potenter CDK9-Inhibitor. CDK9-IN-10 ist der Ligand fÜr den PROTAC CDK9-Degrader-2 (HY-112811). | ||||