CDK

<div class="colum_1 clearer">CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</div>

Products Related to CDK(299)

GC34204 JSH-150
CAS: 2247481-21-4
Purity: >98.00%
JSH-150 ist ein hochselektiver und potenter CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM.
GC34355 SEL120-34A monohydrochloride
Purity: >99.50%
SEL120-34A-Monohydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver und selektiver CDK8-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄten von CDK8/CycC- und CDK19/CycC-Komplexen mit IC50s von 4,4 nM bzw. 10,4 nM hemmt, mit einem Kd von 3 nM fÜr CDK8. SEL120-34A-Monohydrochlorid hemmt CDK9 schwach (berechneter IC50 = 1070 nM), zeigt aber keine offensichtliche AktivitÄt gegen CDK1, 2, 4, 6, 5, 7. SEL120-34A-Monohydrochlorid hemmt die Phosphorylierung von STAT1 S727 und STAT5 S726. Hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
GC34421 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
Purity: >98%
GC34422 Atuveciclib (BAY-1143572)
Purity: >98%
GC34650 Longdaysin
CAS: 1353867-91-0
Purity: >98.00%
Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.
GC34692 NU6140
CAS: 444723-13-1
Purity: >99.50%
NU6140 ist ein selektiver CDK2-Cyclin-A-Inhibitor (IC50, 0,41 μM) und weist eine 10- bis 36-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen CDKs auf. NU6140 hemmt auch stark Aurora A und Aurora B mit IC50-Werten von 67 bzw. 35 nM. VerstÄrkt die apoptotische Wirkung mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC35021 [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
Purity: >98%
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA), ein Substrat fÜr CDK7 (Cyclin-abhÄngige Proteinkinase), ist ein phosphoryliertes Polypeptid an ser2-, ser5- und ser7-Stellen der carboxyterminalen DomÄne (CTD) der RNA-Polymerase II.
GC35022 [pThr3]-CDK5 Substrate
CAS: 1670273-47-8
Purity: >98%
[pThr3]-CDK5-Substrat ist ein wirksames Phospho-Thr3CDK5-Substrat.
GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
CAS: 331467-03-9
Purity: >99.50%
5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.
GC35218 Abemaciclib Metabolites M2
CAS: 1231930-57-6
Purity: >99.50%
Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) ist ein Metabolit von Abemaciclib und wirkt als potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 bzw. 1,3 nM. Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC35315 AMG 925 HCl
CAS: 1401034-19-2
Purity: >98.00%
AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
GC35512 BI-1347
CAS: 2163056-91-3
Purity: >98.50%
BI-1347 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter CDK8-Inhibitor (IC50=1,1 nM). BI-1347 zeigt Antitumor-AktivitÄt.
GC35628 Cdc7-IN-1
CAS: 1402055-25-7
Purity: >99.00%
Cdc7-IN-1 (Verbindung 13) ist ein hochpotenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Cdc7-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,6 nM bei 1 mM ATP und langsamen Off-Rate-Eigenschaften. Cdc7-IN-1 hemmt wirksam die Cdc7-AktivitÄt in Krebszellen und induziert effektiv den Zelltod.
GC35632 CDK2-IN-4
CAS: 2079895-42-2
Purity: >98%
CDK2-IN-4 ist ein potenter und selektiver CDK2-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM fÜr CDK2/Cyclin A, zeigt eine 2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK1/Cyclin B (IC50=86 uM).
GC35633 CDK4/6-IN-2
CAS: 1800506-48-2
Purity: >99.50%
CDK4/6-IN-2 ist ein potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180000819A1, Verbindung 1, hat IC50-Werte von 2,7 und 16 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
GC35634 CDK4/6-IN-3
CAS: 2366237-37-6
Purity: >98%
CDK4/6-IN-3 ist ein hirngÄngiger CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Kis von <0,3 nM bzw. 2,2 nM. CDK4/6-IN-3 hemmt CDK1 mit einem Ki von 110 nM. CDK4/6-IN-3 kann zur Behandlung von Glioblastomen verwendet werden.
GC35635 CDK9 Antagonist-1
Purity: >98%
GC35636 CDK9-IN-7
CAS: 2369981-71-3
Purity: >99.50%
CDK9-IN-7 (Verbindung 21e) ist ein selektiver, hochpotenter und oral aktiver CDK9/Cyclin-T-Inhibitor (IC50=11 nM), der stÄrker als andere CDKs ist (CDK4/CyclinD=148 nM; CDK6/CyclinD= 145 nM). CDK9-IN-7 zeigt AntitumoraktivitÄt ohne offensichtliche ToxizitÄt. CDK9-IN-7 induziert NSCLC-Zellapoptose, hÄlt den Zellzyklus in der G2-Phase an und unterdrÜckt die Stammzelleneigenschaften von NSCLC.
GC35739 CP-10
CAS: 2366268-80-4
Purity: >98.00%
CP-10 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und CDK, mit hochselektivem, spezifischem und bemerkenswertem CDK6-Abbau (DC50=2,1 nM). Es hemmt die Proliferation mehrerer hÄmatopoetischer Krebszellen mit beeindruckender Potenz, einschließlich des multiplen Myeloms, und kann immer noch mutiertes und Überexprimiertes CDK6 abbauen.
GC36062 FMF-04-159-2
CAS: 2364489-81-4
Purity: >98.50%
FMF-04-159-2 ist ein kovalenter CDK14-Inhibitor. FMF-04-159-2 hemmt CDK14 und CDK2 mit IC50-Werten von 39,6 nM bzw. 256 nM im NanoBRET-Assay.
GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid
CAS: 331467-05-1
Purity: >98%
Indirubin-3'-Monoxim-5-sulfonsÄure ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1, CDK5 und GSK-3β mit IC50s von 5 nM, 7 nM bzw. 80 nM.
GC36313 Indirubin-5-sulfonate
CAS: 244021-67-8
Purity: >98%
Indirubin-5-sulfonat ist ein Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM und 65 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK5/p35. Indirubin-5-sulfonat zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen GSK-3β.
GC36732 NG 52
CAS: 212779-48-1
Purity: >99.50%
NG 52 ist ein potenter, zellgÄngiger, selektiver, ATP-kompatibler und oral aktiver Cdc28p- und Pho85p-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 μM bzw. 2 μM. NG 52 hemmt auch die AktivitÄt der Phosphoglyceratkinase 1 (PGK1) mit einer IC50 von 2,5 μM. NG 52 ist gegen die Hefekinasen Kin28p, Srb10 und Cak1p inaktiv.
GC36892 PHA-767491 hydrochloride
CAS: 942425-68-5
Purity: >98.00%
PHA-767491-Hydrochlorid ist ein dualer Cdc7/Cdk9-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 34 nM.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC34204	JSH-150	2247481-21-4	>98.00%
GC34204	JSH-150 ist ein hochselektiver und potenter CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM.
GC34355	SEL120-34A monohydrochloride	-	>99.50%
GC34355	SEL120-34A-Monohydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver und selektiver CDK8-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄten von CDK8/CycC- und CDK19/CycC-Komplexen mit IC50s von 4,4 nM bzw. 10,4 nM hemmt, mit einem Kd von 3 nM fÜr CDK8. SEL120-34A-Monohydrochlorid hemmt CDK9 schwach (berechneter IC50 = 1070 nM), zeigt aber keine offensichtliche AktivitÄt gegen CDK1, 2, 4, 6, 5, 7. SEL120-34A-Monohydrochlorid hemmt die Phosphorylierung von STAT1 S727 und STAT5 S726. Hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
GC34421	Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)	-	>98%
GC34422	Atuveciclib (BAY-1143572)	-	>98%
GC34650	Longdaysin	1353867-91-0	>98.00%
GC34650	Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.
GC34692	NU6140	444723-13-1	>99.50%
GC34692	NU6140 ist ein selektiver CDK2-Cyclin-A-Inhibitor (IC50, 0,41 μM) und weist eine 10- bis 36-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen CDKs auf. NU6140 hemmt auch stark Aurora A und Aurora B mit IC50-Werten von 67 bzw. 35 nM. VerstÄrkt die apoptotische Wirkung mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC35021	[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA	-	>98%
GC35021	[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA), ein Substrat fÜr CDK7 (Cyclin-abhÄngige Proteinkinase), ist ein phosphoryliertes Polypeptid an ser2-, ser5- und ser7-Stellen der carboxyterminalen DomÄne (CTD) der RNA-Polymerase II.
GC35022	[pThr3]-CDK5 Substrate	1670273-47-8	>98%
GC35022	[pThr3]-CDK5-Substrat ist ein wirksames Phospho-Thr3CDK5-Substrat.
GC35162	5-Iodo-indirubin-3'-monoxime	331467-03-9	>99.50%
GC35162	5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.
GC35218	Abemaciclib Metabolites M2	1231930-57-6	>99.50%
GC35218	Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) ist ein Metabolit von Abemaciclib und wirkt als potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 bzw. 1,3 nM. Anti-Krebs-AktivitÄt.
GC35315	AMG 925 HCl	1401034-19-2	>98.00%
GC35315	AMG 925 HCl ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer FLT3/CDK4-Inhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.
GC35512	BI-1347	2163056-91-3	>98.50%
GC35512	BI-1347 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter CDK8-Inhibitor (IC50=1,1 nM). BI-1347 zeigt Antitumor-AktivitÄt.
GC35628	Cdc7-IN-1	1402055-25-7	>99.00%
GC35628	Cdc7-IN-1 (Verbindung 13) ist ein hochpotenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Cdc7-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,6 nM bei 1 mM ATP und langsamen Off-Rate-Eigenschaften. Cdc7-IN-1 hemmt wirksam die Cdc7-AktivitÄt in Krebszellen und induziert effektiv den Zelltod.
GC35632	CDK2-IN-4	2079895-42-2	>98%
GC35632	CDK2-IN-4 ist ein potenter und selektiver CDK2-Inhibitor mit einem IC50 von 44 nM fÜr CDK2/Cyclin A, zeigt eine 2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK1/Cyclin B (IC50=86 uM).
GC35633	CDK4/6-IN-2	1800506-48-2	>99.50%
GC35633	CDK4/6-IN-2 ist ein potenter CDK4- und CDK6-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180000819A1, Verbindung 1, hat IC50-Werte von 2,7 und 16 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
GC35634	CDK4/6-IN-3	2366237-37-6	>98%
GC35634	CDK4/6-IN-3 ist ein hirngÄngiger CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Kis von <0,3 nM bzw. 2,2 nM. CDK4/6-IN-3 hemmt CDK1 mit einem Ki von 110 nM. CDK4/6-IN-3 kann zur Behandlung von Glioblastomen verwendet werden.
GC35635	CDK9 Antagonist-1	-	>98%
GC35636	CDK9-IN-7	2369981-71-3	>99.50%
GC35636	CDK9-IN-7 (Verbindung 21e) ist ein selektiver, hochpotenter und oral aktiver CDK9/Cyclin-T-Inhibitor (IC50=11 nM), der stÄrker als andere CDKs ist (CDK4/CyclinD=148 nM; CDK6/CyclinD= 145 nM). CDK9-IN-7 zeigt AntitumoraktivitÄt ohne offensichtliche ToxizitÄt. CDK9-IN-7 induziert NSCLC-Zellapoptose, hÄlt den Zellzyklus in der G2-Phase an und unterdrÜckt die Stammzelleneigenschaften von NSCLC.
GC35739	CP-10	2366268-80-4	>98.00%
GC35739	CP-10 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und CDK, mit hochselektivem, spezifischem und bemerkenswertem CDK6-Abbau (DC50=2,1 nM). Es hemmt die Proliferation mehrerer hÄmatopoetischer Krebszellen mit beeindruckender Potenz, einschließlich des multiplen Myeloms, und kann immer noch mutiertes und Überexprimiertes CDK6 abbauen.
GC36062	FMF-04-159-2	2364489-81-4	>98.50%
GC36062	FMF-04-159-2 ist ein kovalenter CDK14-Inhibitor. FMF-04-159-2 hemmt CDK14 und CDK2 mit IC50-Werten von 39,6 nM bzw. 256 nM im NanoBRET-Assay.
GC36312	Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid	331467-05-1	>98%
GC36312	Indirubin-3'-Monoxim-5-sulfonsÄure ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1, CDK5 und GSK-3β mit IC50s von 5 nM, 7 nM bzw. 80 nM.
GC36313	Indirubin-5-sulfonate	244021-67-8	>98%
GC36313	Indirubin-5-sulfonat ist ein Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM und 65 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK5/p35. Indirubin-5-sulfonat zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen GSK-3β.
GC36732	NG 52	212779-48-1	>99.50%
GC36732	NG 52 ist ein potenter, zellgÄngiger, selektiver, ATP-kompatibler und oral aktiver Cdc28p- und Pho85p-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 μM bzw. 2 μM. NG 52 hemmt auch die AktivitÄt der Phosphoglyceratkinase 1 (PGK1) mit einer IC50 von 2,5 μM. NG 52 ist gegen die Hefekinasen Kin28p, Srb10 und Cak1p inaktiv.
GC36892	PHA-767491 hydrochloride	942425-68-5	>98.00%
GC36892	PHA-767491-Hydrochlorid ist ein dualer Cdc7/Cdk9-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 34 nM.