CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC32735Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride)CAS: 1805789-54-1Purity: >99.50%
CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) (CT7001-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 41 nM. CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) zeigt eine 45-, 15-, 230- und 30-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK1, CDK2 (IC50 von 578 nM), CDK5 bzw. CDK9. CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) hemmt das Wachstum von Brustkrebs-Zelllinien mit GI50-Werten zwischen 0,2-0,3 μM. CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) hat Anti-Tumor-Wirkungen.
- GC32741CCT-251921CAS: 1607837-31-9Purity: >99.50%
CCT-251921 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 2,3 nM.
- GC32746MSC2530818CAS: 1883423-59-3Purity: >99.50%
MSC2530818 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,6 nM fÜr CDK8.
- GC32845PROTAC CDK9 Degrader-1CAS: 2118356-96-8Purity: >98.00%
PROTAC CDK9 Degrader-1 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als selektiver CDK9-Degrader verbunden ist.
- GC32898SEL120-34A HClCAS: 1609452-30-3Purity: >98%
SEL120-34A HCl ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer, ATP-kompetitiver CDK8-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,4 nM bzw. 10,4 nM fÜr CDK8/CycC und CDK19/CycC mit AntitumoraktivitÄt.
- GC32930Simurosertib (TAK-931)CAS: 1330782-76-7Purity: >98.00%
Simurosertib (TAK-931) (TAK-931) ist ein oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Kinase-Inhibitor des Zellteilungszyklus 7 (CDC7) mit einem IC50 von < 0,3 nM. Simurosertib (TAK-931) hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC33107(±)-BAY-1251152CAS: 1610358-53-6Purity: >99.50%
(±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) ist eine racemische Mischung von BAY-1251152. BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor.
- GC33137SEL120-34ACAS: 1609522-33-9Purity: >99.50%
SEL120-34A ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer, ATP-kompetitiver CDK8-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,4 nM und 10,4 nM fÜr CDK8/CycC bzw. CDK19/CycC mit AntitumoraktivitÄt.
- GC33360Roniciclib (BAY 1000394)CAS: 1223498-69-8Purity: >98.50%
Roniciclib (BAY 1000394) ist ein oral bioverfÜgbarer Hemmer der Pancyclin-abhÄngigen Kinase (CDK) mit IC50-Werten von 5-25 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK7 und CDK9.
- GC34056NVP-2CAS: 1263373-43-8Purity: >99.00%
NVP-2 ist eine potente und selektive ATP-kompetitive Cyclin-abhÄngige Kinase 9 (CDK9)-Sonde, die die CDK9/CycT-AktivitÄt mit einem IC50 von 0,514 nM hemmt. NVP-2 zeigt inhibitorische Wirkungen auf CDK1/CycB-, CDK2/CycA- und CDK16/CycY-Kinasen mit IC50-Werten von 0,584 μM, 0,706 μM bzw. 0,605 μM. NVP-2 induziert Zellapoptose.
- GC34059Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)CAS: 1414943-88-6Purity: >98.00%
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) ist die Racematmischung von Atuveciclib. Atuveciclib ist ein potenter und hochselektiver oraler P-TEFb/CDK9-Inhibitor, der CDK9/CycT1 mit einem IC50 von 13 nM unterdrÜckt.
- GC34087Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride)CAS: 1977495-97-8Purity: >98.00%
Trilaciclib-Hydrochlorid (G1T28-Hydrochlorid) (G1T28-Hydrochlorid) ist ein CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM bzw. 4 nM fÜr CDK4 und CDK6.
- GC34100Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride)CAS: 2097938-59-3Purity: >99.50%
Lerociclib-Dihydrochlorid (G1T38-Dihydrochlorid) (G1T38-Dihydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4/CDK6 mit IC50-Werten von 1 nM und 2 nM fÜr CDK4/CyclinD1 bzw. CDK6/CyclinD3.
- GC34118Trilaciclib (G1T28)CAS: 1374743-00-6Purity: >98%
Trilaciclib (G1T28) ist ein CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM und 4 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6.
- GC34124(rel)-MC180295CAS: 2237942-08-2Purity: >98.00%
(rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) ist ein potenter und selektiver CDK9-Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM, mindestens 22-mal selektiver fÜr CDK9 als fÜr andere CDKs. (rel)-MC180295 hemmt auch GSK-3α und GSK-3β. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) hat eine starke Antitumorwirkung.
- GC34163Lerociclib (G1T38)CAS: 1628256-23-4Purity: >98%
Lerociclib (G1T38) (G1T38) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4/6 mit IC50-Werten von 1 nM, 2 nM fÜr CDK4/CyclinD1 bzw. CDK6/CyclinD3.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC32735 | Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) | 1805789-54-1 | >99.50% | |
CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) (CT7001-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver CDK7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 41 nM. CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) zeigt eine 45-, 15-, 230- und 30-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK1, CDK2 (IC50 von 578 nM), CDK5 bzw. CDK9. CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) hemmt das Wachstum von Brustkrebs-Zelllinien mit GI50-Werten zwischen 0,2-0,3 μM. CT7001-Hydrochlorid (ICEC0942-Hydrochlorid) hat Anti-Tumor-Wirkungen. | ||||
| GC32741 | CCT-251921 | 1607837-31-9 | >99.50% | |
CCT-251921 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 2,3 nM. | ||||
| GC32746 | MSC2530818 | 1883423-59-3 | >99.50% | |
MSC2530818 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,6 nM fÜr CDK8. | ||||
| GC32829 | NU6300 | 2070015-09-5 | >98.00% | |
NU6300 ist ein kovalenter, irreversibler und ATP-kompetitiver CDK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,16 μM. NU6300 kann für die Erforschung des eukaryotischen Zellzyklus und der Transkription verwendet werden. | ||||
| GC32832 | PF-06873600 | 2185857-97-8 | >98% | |
| GC32845 | PROTAC CDK9 Degrader-1 | 2118356-96-8 | >98.00% | |
PROTAC CDK9 Degrader-1 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als selektiver CDK9-Degrader verbunden ist. | ||||
| GC32898 | SEL120-34A HCl | 1609452-30-3 | >98% | |
SEL120-34A HCl ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer, ATP-kompetitiver CDK8-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,4 nM bzw. 10,4 nM fÜr CDK8/CycC und CDK19/CycC mit AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC32930 | Simurosertib (TAK-931) | 1330782-76-7 | >98.00% | |
Simurosertib (TAK-931) (TAK-931) ist ein oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Kinase-Inhibitor des Zellteilungszyklus 7 (CDC7) mit einem IC50 von < 0,3 nM. Simurosertib (TAK-931) hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt. | ||||
| GC32970 | MBQ-167 | 2097938-73-1 | >98.00% | |
MBQ-167 ist ein dualer Rac/Cdc42-Inhibitor mit IC50-Werten von 103 nM fÜr Rac 1/2/3 bzw. 78 nM fÜr Cdc42 in MDA-MB-231-Zellen. | ||||
| GC33049 | FN-1501 | 1429515-59-2 | >98.00% | |
FN-1501 ist ein potenter Inhibitor von FLT3 und CDK mit IC50-Werten von 2,47, 0,85, 1,96 und 0,28 nM fÜr CDK2/Cyclin A, CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. FLT3. FN-1501 hat AntikrebsaktivitÄt. | ||||
| GC33107 | (±)-BAY-1251152 | 1610358-53-6 | >99.50% | |
(±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) ist eine racemische Mischung von BAY-1251152. BAY-1251152 ist ein potenter und hochselektiver PTEF/CDK9-Inhibitor. | ||||
| GC33137 | SEL120-34A | 1609522-33-9 | >99.50% | |
SEL120-34A ist ein potenter, selektiver, oral verfÜgbarer, ATP-kompetitiver CDK8-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,4 nM und 10,4 nM fÜr CDK8/CycC bzw. CDK19/CycC mit AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC33180 | CDK8-IN-1 | 1629633-48-2 | >98% | |
CDK8-IN-1 ist ein potenter und selektiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM. | ||||
| GC33327 | CMPD 7 | 2220184-50-7 | >98.00% | |
CMPD 7 ist ein potenter und selektiver CDK12-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 491 nM im enzymatischen Assay. | ||||
| GC33353 | ON-013100 | 865783-95-5 | >98.00% | |
ON-013100, ein antineoplastisches Medikament, wirkt als mitotischer Inhibitor, der die Cyclin D1-Expression hemmen kÖnnte. | ||||
| GC33360 | Roniciclib (BAY 1000394) | 1223498-69-8 | >98.50% | |
Roniciclib (BAY 1000394) ist ein oral bioverfÜgbarer Hemmer der Pancyclin-abhÄngigen Kinase (CDK) mit IC50-Werten von 5-25 nM fÜr CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK7 und CDK9. | ||||
| GC33366 | CDK8-IN-4 | 1613638-82-6 | >98% | |
CDK8-IN-4 ist ein Inhibitor von CDK8, extrahiert aus Patent WO2014090692A1, Verbindungsbeispiel 16, mit einem IC50 von 0,2 nM. | ||||
| GC34056 | NVP-2 | 1263373-43-8 | >99.00% | |
NVP-2 ist eine potente und selektive ATP-kompetitive Cyclin-abhÄngige Kinase 9 (CDK9)-Sonde, die die CDK9/CycT-AktivitÄt mit einem IC50 von 0,514 nM hemmt. NVP-2 zeigt inhibitorische Wirkungen auf CDK1/CycB-, CDK2/CycA- und CDK16/CycY-Kinasen mit IC50-Werten von 0,584 μM, 0,706 μM bzw. 0,605 μM. NVP-2 induziert Zellapoptose. | ||||
| GC34059 | Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) | 1414943-88-6 | >98.00% | |
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) ist die Racematmischung von Atuveciclib. Atuveciclib ist ein potenter und hochselektiver oraler P-TEFb/CDK9-Inhibitor, der CDK9/CycT1 mit einem IC50 von 13 nM unterdrÜckt. | ||||
| GC34087 | Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) | 1977495-97-8 | >98.00% | |
Trilaciclib-Hydrochlorid (G1T28-Hydrochlorid) (G1T28-Hydrochlorid) ist ein CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM bzw. 4 nM fÜr CDK4 und CDK6. | ||||
| GC34100 | Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) | 2097938-59-3 | >99.50% | |
Lerociclib-Dihydrochlorid (G1T38-Dihydrochlorid) (G1T38-Dihydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4/CDK6 mit IC50-Werten von 1 nM und 2 nM fÜr CDK4/CyclinD1 bzw. CDK6/CyclinD3. | ||||
| GC34118 | Trilaciclib (G1T28) | 1374743-00-6 | >98% | |
Trilaciclib (G1T28) ist ein CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM und 4 nM fÜr CDK4 bzw. CDK6. | ||||
| GC34124 | (rel)-MC180295 | 2237942-08-2 | >98.00% | |
(rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) ist ein potenter und selektiver CDK9-Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM, mindestens 22-mal selektiver fÜr CDK9 als fÜr andere CDKs. (rel)-MC180295 hemmt auch GSK-3α und GSK-3β. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) hat eine starke Antitumorwirkung. | ||||
| GC34163 | Lerociclib (G1T38) | 1628256-23-4 | >98% | |
Lerociclib (G1T38) (G1T38) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4/6 mit IC50-Werten von 1 nM, 2 nM fÜr CDK4/CyclinD1 bzw. CDK6/CyclinD3. | ||||
