CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC37522RGB-286638CAS: 784210-87-3Purity: >99.50%
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37523RGB-286638 free baseCAS: 784210-88-4Purity: >98%
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37529Ribociclib succinate hydrateCAS: 1374639-79-8Purity: >99.50%
Ribociclib-Succinathydrat (LEE011-Succinathydrat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC37709SY-1365CAS: 1816989-16-8Purity: >99.00%
SY-1365 (SY-1365) ist ein potenter und erster selektiver CDK7-Inhibitor seiner Klasse mit einem Ki von 17,4 nM. SY-1365 zeigt antiproliferative und apoptotische Wirkungen in soliden Tumorzelllinien. SY-1365 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt bei hÄmatologischen und multiplen aggressiven soliden Tumoren.
- GC38377(2S,3R)-Voruciclib hydrochloridePurity: >98.00%
(2S,3R)-Voruciclib-Hydrochlorid ist das Enantiomer von Voruciclib-Hydrochlorid. (2S,3R)-Voruciclib ist ein oral aktiver CDK-Inhibitor.
- GC38482DesmethylglyciteinCAS: 17817-31-1Purity: >98%
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.
- GC38737AS2863619 free baseCAS: 2241300-50-3Purity: >99.50%
Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen.
- GC38749Abemaciclib metabolite M20CAS: 2138499-06-4Purity: >98.00%
Abemaciclib-Metabolit M20 (LSN3106726), der aktive Metabolit von Abemaciclib, ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor zur Behandlung von Krebs.
- GC38755CKI-7CAS: 120615-25-0Purity: >99.00%
CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
- GC39162TCMDC-135051CAS: 2413716-15-9Purity: >98%
TCMDC-135051 ist ein hochselektiver und potenter Proteinkinase-PfCLK3-Inhibitor mit geringer Off-Target-ToxizitÄt.
- GC39175SR-4835CAS: 2387704-62-1Purity: >99.50%
SR-4835 ist ein potenter, hochselektiver und ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von CDK12/CDK13 (CDK12: IC50=99 nM, Kd=98 nM; CDK13: Kd=4,9 nM). SR-4835 wirkt in Synergie mit DNA-schÄdigender Chemotherapie und PARP-Inhibitoren und provoziert den Zelltod bei dreifach negativem Brustkrebs (TNBC).
- GC39281(R)-CR8 trihydrochlorideCAS: 1786438-30-9Purity: >99.00%
(R)-CR8 (CR8) Trihydrochlorid, ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor.
- GC39421PNU112455A hydrochlorideCAS: 21886-12-4Purity: >98.00%
PNU112455A-Hydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver CDK2- und CDK5-Inhibitor. PNU112455A-Hydrochlorid bindet an die ATP-Stelle von CDK2 und CDK5 mit Kms von 3,6 bzw. 3,2 μM.
- GC40092PD 0332991-d8CAS: 1628752-83-9Purity: >99.50%
Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Palbociclib. Palbociclib ist ein selektiver und oral aktiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. Palbociclib hat das Potenzial fÜr die ER-positive und HER2-negative Brustkrebsforschung.
- GC45983VoruciclibCAS: 1000023-04-0Purity: >99.50%
Voruciclib ist ein oral aktiver und selektiver CDK-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,626 nM-9,1 nM. Voruciclib blockiert wirksam CDK9, den Transkriptionsregulator von MCL-1. Voruciclib unterdrÜckt die Expression von MCL-1 in mehreren Modellen des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms (DLBCL).
- GC50217BS 181 dihydrochlorideCAS: 1883548-83-1Purity: >98%
BS 181 Dihydrochlorid ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor (IC50\u003d21 nM) als Seliciclib. BS-181 ist auch gegen CDK2, CDK5 und CDK9 mit IC50-Werten von 880 nM, 3000 nM bzw. 4200 nM (blockiert CDK1, 4 und 6 nicht). BS 181-Dihydrochlorid hemmt das Wachstum einer Reihe von Krebszellen (IC50 \u003d 11,5 μM–37,3 μM) und induziert Zellapoptose. BS 181 Dihydrochlorid hat das Potenzial für die Erforschung der Krebstherapie.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC37522 | RGB-286638 | 784210-87-3 | >99.50% | |
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. | ||||
| GC37523 | RGB-286638 free base | 784210-88-4 | >98% | |
RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. | ||||
| GC37529 | Ribociclib succinate hydrate | 1374639-79-8 | >99.50% | |
Ribociclib-Succinathydrat (LEE011-Succinathydrat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex. | ||||
| GC37627 | Senexin A | 1366002-50-7 | >99.50% | |
Senexin A ist ein CDK8-Inhibitor mit einem IC50 von 280 nM. | ||||
| GC37709 | SY-1365 | 1816989-16-8 | >99.00% | |
SY-1365 (SY-1365) ist ein potenter und erster selektiver CDK7-Inhibitor seiner Klasse mit einem Ki von 17,4 nM. SY-1365 zeigt antiproliferative und apoptotische Wirkungen in soliden Tumorzelllinien. SY-1365 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt bei hÄmatologischen und multiplen aggressiven soliden Tumoren. | ||||
| GC37786 | THZ1-R | 1621523-07-6 | >98.00% | |
THZ1-R ist ein nicht Cystein-reaktives Analogon von THZ1, das eine verringerte AktivitÄt fÜr die CDK7-Hemmung zeigt. THZ1-R bindet an CDK7 mit einem Kd von 142 nM. | ||||
| GC38330 | EHT 5372 | 1425945-60-3 | >98% | |
| GC38377 | (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride | - | >98.00% | |
(2S,3R)-Voruciclib-Hydrochlorid ist das Enantiomer von Voruciclib-Hydrochlorid. (2S,3R)-Voruciclib ist ein oral aktiver CDK-Inhibitor. | ||||
| GC38482 | Desmethylglycitein | 17817-31-1 | >98% | |
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt. | ||||
| GC38736 | AS2863619 | 2241300-51-4 | >98.00% | |
AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen. | ||||
| GC38737 | AS2863619 free base | 2241300-50-3 | >99.50% | |
Die freie Base AS2863619 ermÖglicht die Umwandlung antigenspezifischer Effektor-/GedÄchtnis-T-Zellen in regulatorische Foxp3+-T-Zellen (Treg) zur Behandlung verschiedener immunologischer Erkrankungen. | ||||
| GC38749 | Abemaciclib metabolite M20 | 2138499-06-4 | >98.00% | |
Abemaciclib-Metabolit M20 (LSN3106726), der aktive Metabolit von Abemaciclib, ist ein selektiver CDK4/6-Inhibitor zur Behandlung von Krebs. | ||||
| GC38755 | CKI-7 | 120615-25-0 | >99.00% | |
CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen. | ||||
| GC38899 | CDK ligand for PROTAC hydrochloride | - | >98% | |
| GC39162 | TCMDC-135051 | 2413716-15-9 | >98% | |
TCMDC-135051 ist ein hochselektiver und potenter Proteinkinase-PfCLK3-Inhibitor mit geringer Off-Target-ToxizitÄt. | ||||
| GC39175 | SR-4835 | 2387704-62-1 | >99.50% | |
SR-4835 ist ein potenter, hochselektiver und ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von CDK12/CDK13 (CDK12: IC50=99 nM, Kd=98 nM; CDK13: Kd=4,9 nM). SR-4835 wirkt in Synergie mit DNA-schÄdigender Chemotherapie und PARP-Inhibitoren und provoziert den Zelltod bei dreifach negativem Brustkrebs (TNBC). | ||||
| GC39281 | (R)-CR8 trihydrochloride | 1786438-30-9 | >99.00% | |
(R)-CR8 (CR8) Trihydrochlorid, ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor. | ||||
| GC39421 | PNU112455A hydrochloride | 21886-12-4 | >98.00% | |
PNU112455A-Hydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver CDK2- und CDK5-Inhibitor. PNU112455A-Hydrochlorid bindet an die ATP-Stelle von CDK2 und CDK5 mit Kms von 3,6 bzw. 3,2 μM. | ||||
| GC39811 | FIT-039 | 1113044-49-7 | >98.00% | |
FIT-039 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 5,8 μM fÜr CKD9/Cyclin T1. | ||||
| GC40092 | PD 0332991-d8 | 1628752-83-9 | >99.50% | |
Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Palbociclib. Palbociclib ist ein selektiver und oral aktiver CDK4- und CDK6-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM. Palbociclib hat das Potenzial fÜr die ER-positive und HER2-negative Brustkrebsforschung. | ||||
| GC41716 | (R)-CR8 | 294646-77-8 | >98.00% | |
(R)-CR8 (CR8), ein Roscovitin-Analogon der zweiten Generation, ist ein potenter CDK1/2/5/7/9-Inhibitor. | ||||
| GC43175 | CAY10574 | 140651-18-9 | >99.50% | |
CAY10574 ist ein potenter, ATP-kompetitiver CDK9/Cyclin-T1-Inhibitor mit einem IC50 von 0,35 μM. CAY10574 zeigt eine 38-fache SelektivitÄt fÜr CDK9/Cyclin T gegenÜber anderen CDK/Cyclin-Komplexen. Antitumor-AktivitÄt. | ||||
| GC45983 | Voruciclib | 1000023-04-0 | >99.50% | |
Voruciclib ist ein oral aktiver und selektiver CDK-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,626 nM-9,1 nM. Voruciclib blockiert wirksam CDK9, den Transkriptionsregulator von MCL-1. Voruciclib unterdrÜckt die Expression von MCL-1 in mehreren Modellen des diffusen großzelligen B-Zell-Lymphoms (DLBCL). | ||||
| GC50217 | BS 181 dihydrochloride | 1883548-83-1 | >98% | |
BS 181 Dihydrochlorid ist ein potenter und selektiver CDK7-Inhibitor (IC50\u003d21 nM) als Seliciclib. BS-181 ist auch gegen CDK2, CDK5 und CDK9 mit IC50-Werten von 880 nM, 3000 nM bzw. 4200 nM (blockiert CDK1, 4 und 6 nicht). BS 181-Dihydrochlorid hemmt das Wachstum einer Reihe von Krebszellen (IC50 \u003d 11,5 μM–37,3 μM) und induziert Zellapoptose. BS 181 Dihydrochlorid hat das Potenzial für die Erforschung der Krebstherapie. | ||||