CDK
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<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Products Related to CDK(299)
- GC50615BSJ-03-204CAS: 2349356-09-6Purity: >98.00%
BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC60324Ribociclib D6CAS: 1328934-40-2Purity: >98%
Ribociclib D6 (LEE011 D6) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Ribociclib. Ribociclib ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.
- GC605326-(Dimethylamino)purineCAS: 938-55-6Purity: >98.00%
6-(Dimethylamino)purin ist ein dualer Inhibitor von Proteinkinase und CDK.
- GC60680CDK5 inhibitor 20-223CAS: 865317-30-2Purity: >99.50%
CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein potenter CDK2- und CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,0 bzw. 8,8 nM. Der CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein wirksames Mittel gegen Darmkrebs (CRC).
- GC61925hSMG-1 inhibitor 11jCAS: 1402452-15-6Purity: >98.00%
Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC62263BSJ-4-116CAS: 2519823-34-6Purity: >99.50%
BSJ-4-116 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-4-116 ist ein hochpotenter und selektiver CDK12-Degrader (PROTAC) mit einem IC50 von 6 nM. BSJ-4-116 reguliert DDR-Gene durch eine vorzeitige Beendigung der Transkription herunter, hauptsÄchlich durch zunehmende Poly(adenylierung). BSJ-4-116 zeigt starke antiproliferative Wirkungen, allein und in Kombination mit dem Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-Inhibitor Olaparib.
- GC62294YKL-5-124CAS: 1957203-01-8Purity: >98.00%
YKL-5-124 ist ein potenter, selektiver, irreversibler und kovalenter CDK7-Inhibitor mit IC50-Werten von 53,5 nM und 9,7 nM fÜr CDK7 bzw. CDK7/Mat1/CycH. YKL-5-124 ist >100-mal selektiver fÜr CDK7 als CDK9 und CDK2 und inaktiv gegen CDK12 und CDK13. YKL-5-124 induziert einen starken Zellzyklusarrest, hemmt die E2F-gesteuerte Genexpression und zeigt nur geringe Auswirkungen auf den Phosphorylierungsstatus der RNA-Polymerase II.
- GC62392KB-0742 dihydrochlorideCAS: 2416874-75-2Purity: >99.50%
KB-0742 Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM fÜr CDK9/Cyclin T1. KB-0742-Dihydrochlorid ist selektiv fÜr CDK9/Cyclin T1 mit einer >50-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen CDK-Kinasen. KB-0742-Dihydrochlorid hat eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC62423GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1CAS: 395074-72-3Purity: >98.50%
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, ein Imidazolderivat, ist ein Inhibitor von cdk5, cdk2 und GSK-3, extrahiert aus dem Patent WO2002010141A1, Beispiel 9a.
- GC62427Cdc7-IN-5CAS: 1402057-86-6Purity: >95.00%
Cdc7-IN-5 (Verbindung I-B) ist ein potenter Cdc7-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2019165473A1, Verbindung I-B. Cdc7 ist ein Serin-Threonin-Proteinkinase-Enzym, das fÜr die Initiierung der DNA-Replikation im Zellzyklus essentiell ist.
- GC62442Casein Kinase inhibitor A51CAS: 2079068-74-7Purity: >98.00%
Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten.
- GC62572hSMG-1 inhibitor 11eCAS: 1402452-10-1Purity: >99.00%
hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM).
- GC62596CDK7-IN-3CAS: 2417302-07-7Purity: >99.50%
CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) ist ein oral aktiver, hochselektiver, nichtkovalenter CDK7-Inhibitor mit einer KD von 0,065 nM. CDK7-IN-3 zeigt eine schwache Hemmung von CDK2 (Ki = 2600 nM), CDK9 (Ki = 960 nM), CDK12 (Ki = 870 nM). CDK7-IN-3 induziert Apoptose in Tumorzellen und hat AntitumoraktivitÄt.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC50239 | ML 315 hydrochloride | 1440251-53-5 | >98% | |
Inhibitor of Clk and DYRK kinases | ||||
| GC50452 | BRD 6989 | 642008-81-9 | >99.50% | |
BRD 6989, ein Analogon des Naturstoffs Cortistatin A (dCA), hemmt CDK8 und reguliert IL-10 hoch. | ||||
| GC50484 | TL 12-186 | 2250025-88-6 | >98.00% | |
TL 12-186 ist ein Cereblon-abhängiger Multi-Kinase-PROTAC-Abbauer. Multikinasen umfassen CDK, BTK, FLT3, Aurora-Kinasen, TEC, ULK, ITK, et al. TL 12-186 hemmt CDK2/Cyclin A (IC50 \u003d 73 nM) und CDK9/Cyclin T1 (IC50 \u003d 55 nM). | ||||
| GC50532 | KuWal151 | 2341841-06-1 | >98% | |
Potent and selective CLK inhibitor | ||||
| GC50615 | BSJ-03-204 | 2349356-09-6 | >98.00% | |
BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt. | ||||
| GC50719 | FMF-04-159-R | 2741262-15-5 | >98.00% | |
| GC60324 | Ribociclib D6 | 1328934-40-2 | >98% | |
Ribociclib D6 (LEE011 D6) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Ribociclib. Ribociclib ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex. | ||||
| GC60532 | 6-(Dimethylamino)purine | 938-55-6 | >98.00% | |
6-(Dimethylamino)purin ist ein dualer Inhibitor von Proteinkinase und CDK. | ||||
| GC60680 | CDK5 inhibitor 20-223 | 865317-30-2 | >99.50% | |
CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein potenter CDK2- und CDK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 6,0 bzw. 8,8 nM. Der CDK5-Inhibitor 20-223 ist ein wirksames Mittel gegen Darmkrebs (CRC). | ||||
| GC60681 | CDK7/9 tide | - | >98% | |
CDK7/9 tide ist ein Peptidsubstrat fÜr CDK7 oder CDK9. | ||||
| GC61008 | LSN3106729 hydrochloride | - | >99.00% | |
| GC61925 | hSMG-1 inhibitor 11j | 1402452-15-6 | >98.00% | |
Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden. | ||||
| GC62112 | Zotiraciclib | 1204918-72-8 | >99.00% | |
| GC62139 | XY028-140 | 2229974-83-6 | >98.00% | |
XY028-140 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. XY028-140 hemmt sowohl die CDK4/6-Expression als auch die CDK4/6-AktivitÄt in Krebszellen. | ||||
| GC62168 | CDK-IN-6 | 779353-02-5 | >98.00% | |
CDK-IN-6, eine Klasse von Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-Verbindungen, ist ein CDK-Inhibitor mit AntikrebsaktivitÄten. | ||||
| GC62263 | BSJ-4-116 | 2519823-34-6 | >99.50% | |
BSJ-4-116 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-4-116 ist ein hochpotenter und selektiver CDK12-Degrader (PROTAC) mit einem IC50 von 6 nM. BSJ-4-116 reguliert DDR-Gene durch eine vorzeitige Beendigung der Transkription herunter, hauptsÄchlich durch zunehmende Poly(adenylierung). BSJ-4-116 zeigt starke antiproliferative Wirkungen, allein und in Kombination mit dem Poly(ADP-Ribose)-Polymerase-Inhibitor Olaparib. | ||||
| GC62294 | YKL-5-124 | 1957203-01-8 | >98.00% | |
YKL-5-124 ist ein potenter, selektiver, irreversibler und kovalenter CDK7-Inhibitor mit IC50-Werten von 53,5 nM und 9,7 nM fÜr CDK7 bzw. CDK7/Mat1/CycH. YKL-5-124 ist >100-mal selektiver fÜr CDK7 als CDK9 und CDK2 und inaktiv gegen CDK12 und CDK13. YKL-5-124 induziert einen starken Zellzyklusarrest, hemmt die E2F-gesteuerte Genexpression und zeigt nur geringe Auswirkungen auf den Phosphorylierungsstatus der RNA-Polymerase II. | ||||
| GC62319 | Samuraciclib trihydrochloride | - | >99.00% | |
| GC62392 | KB-0742 dihydrochloride | 2416874-75-2 | >99.50% | |
KB-0742 Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver CDK9-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM fÜr CDK9/Cyclin T1. KB-0742-Dihydrochlorid ist selektiv fÜr CDK9/Cyclin T1 mit einer >50-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen CDK-Kinasen. KB-0742-Dihydrochlorid hat eine starke AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC62423 | GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 | 395074-72-3 | >98.50% | |
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, ein Imidazolderivat, ist ein Inhibitor von cdk5, cdk2 und GSK-3, extrahiert aus dem Patent WO2002010141A1, Beispiel 9a. | ||||
| GC62427 | Cdc7-IN-5 | 1402057-86-6 | >95.00% | |
Cdc7-IN-5 (Verbindung I-B) ist ein potenter Cdc7-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2019165473A1, Verbindung I-B. Cdc7 ist ein Serin-Threonin-Proteinkinase-Enzym, das fÜr die Initiierung der DNA-Replikation im Zellzyklus essentiell ist. | ||||
| GC62442 | Casein Kinase inhibitor A51 | 2079068-74-7 | >98.00% | |
Caseinkinase-Inhibitor A51 ist ein potenter und oral aktiver Caseinkinase-1α (CK1α)-Inhibitor. Der Caseinkinase-Inhibitor A51 induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen und hat starke antileukÄmische AktivitÄten. | ||||
| GC62572 | hSMG-1 inhibitor 11e | 1402452-10-1 | >99.00% | |
hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM). | ||||
| GC62596 | CDK7-IN-3 | 2417302-07-7 | >99.50% | |
CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) ist ein oral aktiver, hochselektiver, nichtkovalenter CDK7-Inhibitor mit einer KD von 0,065 nM. CDK7-IN-3 zeigt eine schwache Hemmung von CDK2 (Ki = 2600 nM), CDK9 (Ki = 960 nM), CDK12 (Ki = 870 nM). CDK7-IN-3 induziert Apoptose in Tumorzellen und hat AntitumoraktivitÄt. | ||||