PROTAC

MS4322 (YS43-22) ist ein erstklassiger PRMT5-Abbaustoff und ein wertvolles chemisches Werkzeug (PROTAC) zur Erforschung der PRMT5-Funktionen bei Gesundheit und Krankheit.

BSJ-03-123 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK als potenter und neuartiger CDK6-selektiver niedermolekularer Abbauer verbunden ist.

VZ185 ist eine potente, schnelle und selektive von Hippel-Lindau-basierte Dual-Degrader-Sonde von BRD9 und BRD7 mit DC50-Werten von 4,5 bzw. 1,8 nM. VZ185 ist in EOL-1- und A-402-Zellen mit EC50-Werten von 3 nM bzw. 40 nM zytotoxisch.

PROTAC PARP1-Degrader ist ein PARP1-Degrader, der auf dem MDM2 E3-Liganden basiert. Es induziert eine signifikante PARP1-Spaltung und den programmierten Zelltod. PROTAC PARP1-Abbaumittel bei 10 μM bei 24 h hemmt die MDA-MB-231-Zelllinie mit einem IC50 von 6,12 μM.

MS4077 ist ein anaplastisches Lymphomkinase (ALK) PROTAC (Abbaumittel) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einem Kd von 37 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK.

ZXH-3-26 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 mit einem DC50/5h von 5 nM. Der DC50/5h bezieht sich auf den halbmaximalen Abbau nach 5 Stunden Behandlung von ~ 5 nM.

Homo-PROTAC pVHL30-Degrader 1 ist ein potenter pVHL30-Degrader auf Basis von PROTAC, bestehend aus zwei Liganden von von Hippel-Lindau.

THAL-SNS-032 ist ein selektiver CDK9-abbauender PROTAC, der aus einem CDK-bindenden SNS-032-Liganden besteht, der mit einem Thalidomid-Derivat verknÜpft ist, das die E3-Ubiquitin-Ligase Cereblon (CRBN) bindet.

BI-3663 ist ein hochselektives PTK2/FAK-PROTAC (DC50=30 nM) mit Cereblon-Liganden, um E3-Ligasen fÜr den PTK2-Abbau zu entfÜhren. BI-3663 hemmt PTK2 mit einem IC50 von 18 nM. BI-3663 ist ein PROTAC, das aus BI-4464 besteht, das mit einem Linker an Pomalidomid gebunden ist. Anti-Krebs-AktivitÄt.

MS170 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PROTAC AKT. MS170 verringert die zellulÄre Gesamt-AKT (T-AKT) mit dem DC50-Wert von 32 nM. MS170 bindet an AKT1, AKT2 und AKT3 mit Kds von 1,3 nM, 77 nM bzw. 6,5 nM.

JH-XI-10-02 ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. JH-XI-10-02 ist ein hochpotenter und selektiver PROTAC CDK8-Degrader mit einer IC50 von 159 nM. JH-XI-10-02 verursacht proteasomale Degradation und beeinflusst nicht die mRNA-Level von CDK8. JH-XI-10-02 zeigt keine Wirkung auf CDK19.

PROTAC B-Raf-Degrader 1 (Verbindung 2) ist eine Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC) fÜr den Abbau von B-Raf auf der Basis von Cereblon-Liganden mit Anti-Krebs-AktivitÄt.

BETd-246 ist ein PROTAC-basierter BET-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor der zweiten Generation, der durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist und eine Überlegene SelektivitÄt, Wirksamkeit und AntitumoraktivitÄt aufweist.

PROTAC EZH2 Degrader-1 (Verbindung 150d), ein potenter PROTAC EZH2 Degrader, Übt mit einem IC50 von 2,7 nM eine hemmende Wirkung auf die EZH2-Methyltransferase-AktivitÄt aus. EZH2 spielt eine wichtige Rolle in vielen Tumorentstehungs- und Entwicklungsprozessen.

PROTAC FLT-3-Degrader 1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC FLT-3 Internal Tandem Duplication (ITD)-Degrader mit einer IC50 von 0,6 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität und induziert Apoptose.

INY-03-041 ist ein potenter, hochselektiver und PROTAC-basierter pan-AKT-Abbaustoff, bestehend aus dem ATP-kompetitiven AKT-Inhibitor GDC-0068, konjugiert an Lenalidomid (Cereblon-Ligand). INY-03-041 hemmt AKT1, AKT2 und AKT3 mit IC50-Werten von 2,0 nM, 6,8 nM bzw. 3,5 nM.

MS4322 (YS43-22)-Isomer ist ein Isomer von MS4322. MS4322 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PRMT5 (Protein-Arginin-Methyltransferase 5) und hemmt das Wachstum mehrerer Krebszelllinien.

SB1-G-187, ein PROTAC, ist ein Multi-Kinase-Abbauer.

DB-0646, ein PROTAC, ist ein Multi-Kinase-Abbauer.