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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC71231 structure
    GC71231NX-5948
    CAS: 2649400-34-8
    Purity: >98.00%

    NX-5948 is an orally active proteolytic targeting chimera (PROTAC) that is a Bruton’s tyrosine kinase (BTK) degrader.

  • GC71376 structure
    GC71376SNX7886
    CAS: 2924557-42-4
    Purity: >99.00%

    SNX7886 ist ein starker Protac-Abbau von CDK8/19.

  • GC71386 structure
    GC71386SMD-3040 formate
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 formate ist ein starker und selektiver Smarca2-Protac-Abbau mit starker in vivo Antitumor-Aktivität.

  • GC71400 structure
    GC71400HJM-561
    CAS: 2570251-68-0
    Purity: >98.00%

    HJM-561 ist ein potentes, selektives, oral bioverfügbares EGFR PROTAC.

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    Purity: >98.00%

    Tz-Thalidomide ist ein Tetrazin getaggtes Thalidomid (Ligands für E3 Ligase).

  • GC72849 structure
    GC72849rel-PROTAC PARP1 degrader
    Purity: >98.00%

    rel-PROTAC PARP1 degrader ist die relative Konfiguration des ROTAC PARP1 Degradators.

  • GC72850 structure
    GC72850ARD-69
    CAS: 2316837-10-0
    Purity: >99.00%

    ARD-69 (Verbindung 34) ist ein starker PROTAC-Androgenrezeptor-Abbau.

  • GC72863 structure
    GC72863PZ703b TFA
    Purity: >98.00%

    PZ703b TFA ist ein Bcl-xl PROTAC Abbauprodukt, das Apoptose induziert und die Proliferation von Krebszellen für die Blasenkrebsforschung hemmt.

  • GC72864 structure
    GC72864PZ703b hydrochloride
    Purity: >99.00%

    PZ703b hydrochloride ist ein Bcl-xl PROTAC-Abbau, der Apoptose induziert und die Proliferation von Krebszellen hemmt.

  • GC73005 structure
    GC73005SJF-1528 hemihydrate
    Purity: >98.00%

    SJF-1528 hemihydrate ist die Halbleiterform von SJF-1528.

  • GC73043 structure
    GC73043QC-01-175
    CAS: 2267290-96-8
    Purity: >98.00%

    QC-01-175 ist ein heterobifunktionales Molekül, das aberrantes Tau abbaut.

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    Purity: >98.00%

    AZ'6421 wirkt als Protcolysis Targeting Chimera (PROTAC), um Östrogenrezeptor alpha selektiv abzubauen.

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist.

  • GC73096 structure
    GC73096PF15 TFA
    Purity: >99.00%

    PF15 TFA ist ein PROTAC, der durch Liganden für FLT3 Kinase und CRBN verbunden ist.

  • GC73101 structure
    GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
    Purity: >98.00%

    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA ist ein starker PROTAC SOS1-Abbau.

  • GC73110 structure
    GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA ist ein potenter PROTAC SOS1-Abbau mit einem DC50 von 98,4 nM.

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt.

  • GC73113 structure
    GC73113JPS016 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS016 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt.

  • GC73124 structure
    GC73124dTAG-47-NEG
    Purity: >97.00%

    dTAG-47-NEG ist ein Analogon von dTAG-47, das Cereblon (CRBN) nicht binden und rekrutieren kann. dTAG-47-NEG Es kann als heterobifunktionale Negativkontrolle von dTAG-47 verwendet werden.

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.

  • GC73139 structure
    GC73139SJ1008030 formic
    Purity: >97.00%

    SJ1008030 formic ist ein JAK2 PROTAC, das JAK2 selektiv abbaut.

  • GC73142 structure
    GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (Verbindung 13b) ist ein potenter und selektiver CRBN-rekrutierender PROTAC EGFRL858R/T790M Abbau mit einem DC50 von 13,2 nM.

  • GC73143 structure
    GC73143MS9449
    CAS: 2772612-96-9
    Purity: >98.00%

    MS9449 ist ein potenter PROTAC EGFR Abbauer mit Kds von 17 nM und 10 nM für EGFR WT bzw. EGFR L858R.

  • GC73147 structure
    GC73147XL01126
    CAS: 3011029-58-3
    Purity: >99.00%

    XL01126 ist ein potentes LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) und 32 nM (WT LRRK2)) bestehend aus dem VHL Liganden VH 101, Thiol und dem LRRK2 Inhibitor HG-10-102-01.