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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73159 structure
    GC73159KTX-582
    CAS: 2573298-13-0
    Purity: >98.00%

    KTX-582 ist ein potenter IRAK4-Degradator mit DC50-Werten von 4 nM und 5 nM für IRAK4 bzw. Ikaros.

  • GC73161 structure
    GC73161KTX-951
    CAS: 2573298-36-7
    Purity: >98.00%

    KTX-951 ist ein PROTAC, das auf den IRAK4-Abbau abzielt (DC50=18 nM).

  • GC73166 structure
    GC73166U7D-1
    Purity: >99.00%

    U7D-1 ist ein erstklassiger potenter und selektiver USP7 (Ubiquitin-spezifischer Protease 7)-PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 33 nM in RS4; 11-Zellen.

  • GC73203 structure
    GC73203AK-2292
    CAS: 2984506-77-4
    Purity: >99.00%

    AK-2292 ist ein starker und selektiver STAT5 PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 0,10 μM.

  • GC73223 structure
    GC73223PROTAC GPX4 degrader-1
    CAS: 2916433-81-1
    Purity: >99.00%

    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) ist ein PROTAC-basierter GPX4-Degradator mit einem DC50 von 0,03 μM in HT1080-Zellen.

  • GC73230 structure
    GC73230SP27
    CAS: 3034805-75-6
    Purity: >99.00%

    SP27 ist ein PROTAC, das PLK4 selektiv abbaut, mit einem DC50 von 19,5 nM.

  • GC73236 structure
    GC73236AD4
    CAS: 2918262-09-4
    Purity: >98.00%

    AD4 ist ein Artemisininderivat, das eine proteolytische Targeting Chimäre (PROTAC) ist, die auf PCLAF abzielt.

  • GC73276 structure
    GC73276LC-MB12
    CAS: 2828438-38-4
    Purity: >99.00%

    LC-MB12 ist eine oral aktive PROTAC-Verbindung, die auf den FGFR2-Abbau mit einem DC50 von 11,8 nM abzielt.

  • GC73277 structure
    GC73277ARD-2051
    CAS: 2632305-17-8
    Purity: >98.00%

    ARD-2051 ist ein potenter und oral aktiver Androgenrezeptor (AR)-Proteolyse-Targeting Chimärenabbau.

  • GC73299 structure
    GC73299MDEG-541
    Purity: >98.00%

    MDEG-541 ist ein starker MYC-MAX Abbau.

  • GC73306 structure
    GC73306XF067-68
    CAS: 2407452-79-1
    Purity: >99.00%

    XF067-68 ist ein PROTAC für den gezielten Abbau von WD40 Repeat Domain Protein 5 (WDR5) (extrahiert aus Patent WO201920670A1).

  • GC73356 structure
    GC73356dBRD4-BD1
    CAS: 2839318-19-1
    Purity: >98.00%

    dBRD4-BD1 ist ein selektiver und langlebiger BRD4-Abbau mit einem DC50-Wert von 280 nM (Dmax=77%). reguliert den BRD2/3 Proteinspiegel und zeigt eine niedrige Zytotoxizität als iBRD4-BD1.

  • GC73358 structure
    GC73358MS15 TFA
    Purity: >99.00%

    MS15 TFA ist ein starker und selektiver AKT PROTAC-Abbau.

  • GC73359 structure
    GC73359ACBI2
    CAS: 2913161-19-8
    Purity: >99.00%

    ACBI2 ist ein hochpotenter und oral aktiver VHL PROTAC SMARCA2 Degradator (EC50: 7 nM), der SMARCA2 selektiv mit einem DC50 Wert von 1 nM in RKO Zellen abbaut.

  • GC73369 structure
    GC73369SJ988497
    CAS: 2595365-41-4
    Purity: >98.00%

    SJ988497 ist ein PROTAC JAK2-Abbauer.

  • GC73374 structure
    GC73374TD1092
    Purity: >99.00%

    TD1092 ist ein pan-IAP-Abbau, der cIAP1, cIAP2 und XIAP abbaut.

  • GC73377 structure
    GC73377SIAIS100 TFA
    Purity: >99.00%

    SIAIS100 TFA ist ein potenter BCR-ABL PROTAC Abbauer mit einem DC50 Wert von 2,7 nM.

  • GC73385 structure
    GC73385HDAC6 degrader-3
    CAS: 2785404-83-1
    Purity: >98.00%

    HDAC6 degrader-3 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Abbau über ternäre Komplexbildung und den Ubiquitin-Proteasom-Weg mit einem DC50-Wert von 19,4 nM.

  • GC73389 structure
    GC73389Nampt degrader-2
    CAS: 3035008-40-0
    Purity: >99.00%

    Nampt degrader-2 ist ein fluoreszierendes PROTAC, das NAMPT mit einem IC50 von 41,9 nM effizient abbaut.

  • GC73432 structure
    GC73432CFT1946
    CAS: 2882165-79-7
    Purity: >99.00%

    CFT1946 ist ein oral aktiver, CRBN-basierter und mutantenselektiver BiDAC-Abbauprodukt (BiDAC™) von BRAFV600E mit einem DC50 von 14 nM in A375-Zellen.

  • GC73437 structure
    GC73437YD23
    CAS: 2951015-29-3
    Purity: >98.00%

    YD23 ist ein SMARCA2 PROTAC.

  • GC73444 structure
    GC73444PROTAC BCR-ABL Degrader-1
    Purity: >98.00%

    PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (Verbindung PROTAC 1) ist ein PROTAC mit einem 2-Oxoetl-Linker.

  • GC73448 structure
    GC73448PROTAC BRD4 Degrader-19
    CAS: 2684292-71-3
    Purity: >98.00%

    PROTAC BRD4 Degrader-19 (Verbindung 176) ist ein PROTAC, das BRD4-Protein für den Abbau zielt.

  • GC73466 structure
    GC73466PROTAC BRD9 Degrader-6
    CAS: 2676211-62-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-6 ist ein starker Abbau von BRD9 (IC50=0,13 nM), kann für die Erforschung von BAF-komplexen Störungen verwendet werden.