GLPBio

PROTAC

Read More about this category

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73489 structure
    GC73489PROTAC Her3 Degrader-8
    CAS: 2103331-95-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC Her3 Degrader-8 (Compound PP2) ist ein PROTAC, das Her3-Protein in vitro und Zellexperimenten abbauen kann und zur Untersuchung von Krankheiten verwendet werden kann, die durch Proteine der HER-Familie reguliert werden.

  • GC73490 structure
    GC73490GBD-9
    CAS: 2864408-92-2
    Purity: >98.00%

    GBD-9 ist ein doppelmechanischer Abbau, der BTK und GSPT1 effizient abbaut, indem das E3 Ligase Cereblon (CRBN) rekrutiert wird.

  • GC73493 structure
    GC73493PROTAC KRAS G12C degrader-2
    CAS: 2378257-72-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (Verbindung 432) ist ein Modulator der K-Ras Protein Drolyse.

  • GC73506 structure
    GC73506PROTAC EGFR degrader 8
    CAS: 2925923-46-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) ist ein PROTAC EGFR-Abbauer.

  • GC73536 structure
    GC73536JET-209
    Purity: >98.00%

    JET-209 ist ein potenter PROTAC CBP/p300 Degradator mit DC50 Werten von 0,05 nM und 0,2 nM für CBP und p300.

  • GC73547 structure
    GC73547PROTAC TG2 degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC TG2 degrader-2 (Verbindung 7) ist ein selektiver, kompetitiver Abbau, der auf Transglutaminase 2 (TG2) abzielt, mit Kd bis 100 μM.

  • GC73550 structure
    GC73550JH-XII-03-02
    CAS: 2415900-86-4
    Purity: >99.00%

    JH-XII-03-02 ist ein potenter und selektiver LRRK2 PROTAC-Abbau.

  • GC73570 structure
    GC73570PROTAC BRD9 Degrader-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-7 ist ein oral aktiver und selektiver Abbau von BRD9 mit einem DC50 von 1,02 nM.

  • GC73606 structure
    GC73606PIK5-12d
    Purity: >99.00%

    PIK5-12d ist ein PROTAC PIKfyve-Abbau (DC50: 1.48 nM).

  • GC73613 structure
    GC73613ARD-1676
    CAS: 2632305-36-1
    Purity: >99.00%

    ARD-1676 ist ein oral verfügbarer Androgenrezeptor (AR) PROTAC-Abbau, bestehend aus AR-Liganden und Cereblonliganden.

  • GC73615 structure
    GC73615CARM1 degrader-1 hydrochloride

    CARM1 degrader-1 hydrochloride ist die Drochloridsalzform des CARM1-Abbauers-1.

  • GC73660 structure
    GC73660SMD-3040
    CAS: 3033109-92-8
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 ist ein starker und selektiver SMARCA2 PROTAC-Abbau (DC50: 12 nM).

  • GC73661 structure
    GC73661SMD-3040 TFA
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 TFA ist ein selektiver Abbau von SMARCA2.

  • GC73728 structure
    GC73728PROTAC EZH2 Degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-2 (Verbindung E-3P-MDM2), ein EZH2-Inhibitor, ist ein PROTAC, das aus Tazemetostat (EPZ6438) und einem E3-Ligase-System-Liganden besteht.

  • GC73732 structure
    GC73732ACBI3
    CAS: 2938169-76-5
    Purity: >98.00%

    ACBI3 (Verbindung 7) ist ein Pan-KRAS-Abbauer.

  • GC73764 structure
    GC73764NUCC-0226272
    CAS: 3004503-12-9
    Purity: >98.00%

    NUCC-0226272 ist ein starkes PROTAC, das EZH2 für den Abbau zielt.

  • GC73786 structure
    GC73786ARV-393
    CAS: 2851885-95-3
    Purity: >98.00%

    ARV-393 ist ein oral aktives PROTAC, das das Ubiquitin-Proteasom-System nutzt, um den Abbau von BCL6 zu bekämpfen.

  • GC73800 structure
    GC73800MS181
    Purity: >98.00%

    MS181 (Verbindung 1) ist ein potenter Cereblon (CRBN)-rekrutierender und EED-bindender Polykomben-repressiver Komplex 1 (PRC1) PROTAC-Abbau.

  • GC73819 structure
    GC73819PROTAC BET Degrader-12
    Purity: >98.00%

    PROTAC BET Degrader-12 (Verbindung 8b) ist ein PROTAC-Abbau für Bromodomain und extraterminale Domänen (BET)-enthaltende Proteine, der BRD3 und BRD4 DCAF11-abhängig abbaut.

  • GC73868 structure
    GC73868WD6305 TFA
    Purity: >98.00%

    WD6305 TFA ist ein starker METTL3-gezielter PROTAC-Abbau.

  • GC73871 structure
    GC73871INY-05-040
    CAS: 2503018-29-7
    Purity: >98.00%

    INY-05-040 ist ein AKT-Zerkleinerer, der alle drei AKT-Isoformen selektiv und schnell abbauen kann.

  • GC73881 structure
    GC73881PRO-6E
    CAS: 2353493-69-1
    Purity: >99.00%

    PRO-6E ist ein orales aktives PROTAC auf Basis von Cereblon-Liganden und induziert den Abbau von MET mit maximalem Abbau von 81,9% bei 1 μM in MKN-45 Zellen.

  • GC73929 structure
    GC73929MG degrader 1
    Purity: >99.00%

    MG degrader 1 (Compd E14) ist ein PROTAC-Abbau von IKZF3, GSPT1 und GSPT2 mit einem EC50-Wert von 1.385 nM in MM.1s Zellen.

  • GC73956 structure
    GC73956LLC0424
    Purity: >98.00%

    LLC0424 ist ein potenter und selektiver Cereblon-basierter PROTAC-Nuklearezeptor-bindender SET-Domänenhaltiger 2 (NSD2)-Abbau.