PDGFR

Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.

A multi-kinase inhibitor

JNJ-10198409 ist ein relativ selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver PDGF-RTK (Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Tyrosinkinase)-Inhibitor (IC50=2 nM). Es ist ein antiangiogenes und antiproliferatives Mittel mit dualem Mechanismus. JNJ-10198409 hat eine gute AktivitÄt gegen PDGFR-β-Kinase (IC50 = 4,2 nM) und PDGFR-α-Kinase (IC50 = 45 nM).

A multi-kinase inhibitor

SU 5402 is a multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor that inhibit against vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGF-R2) and fibroblast growth factor receptor 1 (FGF-R1) tyrosine kinase activity with IC 50 values of 20 and 30nM, respectively.

Pacritinib (SB1518) (SB1518) ist ein potenter Inhibitor sowohl des Wildtyps JAK2 (IC50=23 nM) als auch der JAK2V617F-Mutante (IC50=19 nM). Pacritinib (SB1518) hemmt auch FLT3 (IC50=22 nM) und seine Mutante FLT3D835Y (IC50=6 nM).

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

Crenolanib (CP-868596) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Wildtyp- und mutierten Isoformen der Klasse-III-Rezeptortyrosinkinasen FLT3 und PDGFRα/β mit Kds von 0,74 nM bzw. 2,1 nM/3,2 nM.

Tandutinib (MLN518) (MLN518) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50 von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50s von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinib (MLN518) kann bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) eingesetzt werden. Tandutinib (MLN518) hat die FÄhigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu Überwinden.

V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor

Lenvatinib (E7080) ist ein oraler, multitargeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der an VEGF-, FGF- und SCF-Rezeptoren angereift und nachweislich die Überlebensrate von Patienten mit radiojodrefraktärem Schilddrüsenkrebs verbessert.

CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab.

AG-1295 ist ein selektiver Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (PDGFR)-Tyrosinkinase-Inhibitor.

A multi-kinase inhibitor

A multi-targeted RTK inhibitor

Cediranib (AZD217) (AZD2171) ist ein hochpotenter, oral verf&Uuml;gbarer VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM f&Uuml;r Flt1, KDR, Flt4, PDGFR⋱, PDGFRβ, c- Bausatz bzw.

A multi-kinase inhibitor

TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Kis von 2,1 μM, 8 nM und 1,2 ⋼M f&Uuml;r Flt-1, PDGFR&7#946; bzw. FGFR1.

PDGFRβ inhibitor

Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-rAF mit IC 50 -Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.

Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM f&Uuml;r KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende Antitumoraktivit&Auml;t. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger Aktivit&Auml;t gegen nicht verwandte RTKs, l&Ouml;sliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.

AZD2932 ist ein potenter und vielseitig zielgerichteter Kinase-Inhibitor VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 und c-Kit mit IC50-Werten von 8, 4, 7 bzw. 9 nM im Zellassay.

Avapritinib (BLU-285) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der mutanten Kinasen der KIT- und PDGFRA-Aktivierungsschleife mit IC50-Werten von 0,27 und 0,24 nM f&Uuml;r KIT D816V bzw. PDGFRA D842V. Avapritinib (BLU-285) bindet die aktive Konformation der Kinase und zeigt Antitumoraktivit&Auml;t. Avapritinib (BLU-285) d&Auml;mpft die Transportfunktion von ABCB1 und ABCG2.

Trapidil (AR-12008) ist ein Vasodilatator, ein Thrombozytenaggregationshemmer mit spezifischem Thrombozyten-Wachstumsfaktor.